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沃瑞沙(賽沃替尼片)作用

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藥品名稱：沃瑞沙
藥品通用名：賽沃替尼片
沃瑞沙規格：200mg*7片*2板
沃瑞沙單位：盒
沃瑞沙價格

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賽沃替尼片(沃瑞沙)功效與作用：

【沃瑞沙適應癥】
沃瑞沙用于含鉑化療后疾病進展或不耐受標準含鉑化療的、具有間質-上皮轉化因子(MET)外顯子14跳變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌成人患者。
本適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率和緩解持續時間結果給予的附條件批準。本適應癥的完全批準將取決于后續開展的確證性試驗的臨床獲益。
【沃瑞沙藥物相互作用】
臨床前體外研究顯示，賽沃替尼可通過多種代謝酶代謝，主要包括CYP1A2、CYP3A4和CYP3A5等。臨床藥代動力學研究中，與伊曲康唑200mg每日--次(--種強效CYP3A4抑制劑)合并用藥不會對沃瑞沙的暴露量產生臨床顯著性影響(血漿藥物濃度.時間曲線下面積(AUC)和峰濃度(Cmax)增加均小于15％)，因此，CYP3A4抑制劑不太可能對沃瑞沙的暴露量產生顯著影響。在另一項臨床藥代動力學研究中，合并服用利福平(--種強效CYP3A4誘導劑)600mg每日一次連續8天，會使沃瑞沙的AUC和Cma分別降低61％和55％，建議應避免沃瑞沙和CYP3A4的強誘導劑(如苯妥英、利福平和卡馬西平)同時使用。CYP3A4的中度誘導劑(如波生坦、依法韋侖、依曲韋林和莫達非尼)對沃瑞沙暴露量的影響情況未知，但同樣可能降低沃瑞沙的暴露量，因此沃瑞沙也應謹慎或盡可能避免與CYP3A4中度誘導劑合用。對于貫葉連翹(St.John‘sWort)及其提取物應在沃瑞沙服用前3周禁服。目前尚無臨床試驗證實CYP1A2強效抑制劑和誘導劑對沃瑞沙的影響，因此沃瑞沙首次服用前1周內及后續服用沃瑞沙期間，患者應避免使用強效CYP1A2抑制劑和誘導劑。
賽沃替尼及其代謝產物M2和M3對CYP2C8有中等程度的可逆抑制，對CYP3A4/5和
CYP2C9有弱的可逆抑制。臨床藥代動力學研究中,沃瑞沙600mg單次給藥與咪達唑侖(一種敏感的CYP3A4/5底物)合用，咪達唑侖暴露量無明顯變化(Cmx降低16％，AUC降低小于5％)，因此沃瑞沙可以與為CYP3A4/5底物的藥物合用。同時由于沃瑞沙對CYP2C9的影響弱于對CYP3A4/5的影響，因此也不太可能與CYP2C9的底物發生藥物相互作用。但尚無法排除對CYP2C8敏感或治療窗窄的底物的影響，因此應謹慎服用敏感或治療窗窄的CYP2C8底物的藥物，并監測其與賽沃替尼合用可能導致這些藥物暴露量的增加所帶來的安全性風險。
賽沃替尼和M2對多藥及毒素外排轉運蛋白(MATE)1和MATE2K有一定的抑制作用，因此應慎用二甲雙胍，并監測由于二甲雙胍暴露量增加可能帶來的風險。
賽沃替尼對P-糖蛋白(P-gp)有弱的抑制作用，因此應慎用敏感的P-gp底物并監測可能導致的P-gp底物暴露量的增加所帶來的安全性風險。
賽沃替尼不太可能與CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、11相代謝酶如葡萄糖醛酸轉移酶(UGT)1A1和UGT2B7、乳腺癌耐蛋白(BCRP)、有機陰離子轉運多肽(OATP)1B1和1B3、有機陰離子轉運體1和3(OAT1和OAT3)以及有機陽離子轉運體2(OCT2)等的底物發生藥物相互作用。
在臨床藥代動力學研究中，合并給予法莫替丁(40mg單次給藥)并不會對沃瑞沙的暴露量產生臨床相關性影響(Cma降低21％，AUC降低小于15％)。沃瑞沙可與改變胃內pH值的藥物合并使用，無需任何限制。
在健康受試者中進行的全面QT研究顯示，單次口服賽沃替尼600mg,可能引起相關的QTc延長，且與賽沃替尼濃度存在正相的線性關系。因此應謹慎合用其他可能導致QTc延長的藥物，并密切觀察可能的安全性風險。