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捷諾妥(艾托格列凈片)作用

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藥品名稱：捷諾妥
藥品通用名：艾托格列凈片
捷諾妥規(guī)格：5mg*7片*2板
捷諾妥單位：盒
捷諾妥價格

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百濟新特藥房為解讀艾托格列凈片(捷諾妥)功效與作用是什么？百濟—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，專業(yè)提供艾托格列凈片(捷諾妥)功效、艾托格列凈片(捷諾妥)作用的信息：

艾托格列凈片(捷諾妥)功效與作用：

【捷諾妥適應(yīng)癥】
在單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時,捷諾妥可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，配合飲食和運動改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
用藥限制：捷諾妥不建議用于1型糖尿病患者或者糖尿病酮癥酸中毒的治療。
【捷諾妥藥物相互作用】
藥物相互作用體外評估
體外研究中，艾托格列凈和艾托格列凈葡糖苷酸不抑制CYP450同工酶(CYP)1A2、2C9、2C19、2C8、2B6、2D6或3A4，且不誘導(dǎo)CYP1A2、2B6或3A4。體外條件下，艾托格列凈并非CYP3A的時間依賴性抑制劑。體外條件下，艾托格列凈不抑制UGT1A6、1A9或2B7,是UGT1A1和1A4的弱抑制劑(IC50>39uM)。艾托格列凈葡糖苷酸在體外不抑制UGT1A1、1A4、1A6、1A9或2B7。總體而言，艾托格列凈不太可能會影響通過這些酶清除的藥物的藥代動力學(xué)。艾托格列凈是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌抗藥性蛋白(BCRP)轉(zhuǎn)運蛋白的底物，非有機陰離子轉(zhuǎn)運蛋白(OAT1、OAT3)、有機陽離子轉(zhuǎn)運蛋白(OCT1、OCT2)或有機陰離子轉(zhuǎn)運多肽(OATP1B1、OATP1B3)的底物。艾托格列凈或艾格列汀葡糖苷酸在臨床相關(guān)濃度水平下，不能對P-gp、OCT2、OAT1或OAT3轉(zhuǎn)運蛋白或轉(zhuǎn)運多肽OATP1B1和OATP1B3產(chǎn)生抑制作用。總體而言，艾托格列凈不太可能會影響作為這些轉(zhuǎn)運蛋白底物的合并用藥物的藥代動力學(xué)。
藥物相互作用體內(nèi)評估
與常用處方藥物聯(lián)合使用時，建議無需進行劑量調(diào)整。在健康受試者中，無論是否聯(lián)合二甲雙胍、格列美脲、西格列汀和辛伐他汀給藥，艾托格列凈的藥代動力學(xué)特征相似(見圖1)。利福平(一種UGT和CYP酶誘導(dǎo)劑)600mg每日一次重復(fù)給藥與艾托格列凈聯(lián)用，使得艾托格列凈AUC和Cmax相對于艾托格列凈單藥給藥分別上升了39％和15％。這些暴露量水平的變化被視為無臨床意義。健康受試者中，與二甲雙胍、格列美脲、西格列汀和辛伐他汀聯(lián)用時，艾托格列凈對這些藥物的藥代動力學(xué)不產(chǎn)生具有臨床意義的影響(見圖2)。
基于生理學(xué)的藥代動力學(xué)(PBPK)模型結(jié)果表明，與甲芬那酸(UGT抑制劑)聯(lián)合用藥可能會使艾托格列凈的AUC和Cmax分別上升1.51和1.19倍。這些可預(yù)計的暴露水平的變化被認(rèn)為無臨床意義。
其它藥物對艾托格列凈藥代動力學(xué)的影響(參見圖1)
已在藥物-藥物相互作用研究中評估合并用藥對艾托格列凈藥代動力學(xué)的影響。
西格列汀
西格列汀100mg單次給藥對艾托格列凈15mg的暴露水平不產(chǎn)生具有臨床意義的影響。艾托格列凈與西格列汀聯(lián)用與艾托格列凈單用時艾托格列凈的AUCint和Cmax的幾何平均比值(GMR)及90％置信區(qū)間(以百分比表示)分別為102.27％(99.72％，104.89％)和98.18％(91.20％，105.70％)。
二甲雙胍
二甲雙胍1,000mg單次給藥對艾托格列凈15mg的暴露水平不產(chǎn)生具有臨床意義的影響。艾托格列凈與二甲雙胍聯(lián)用與艾托格列凈單用時艾托格列凈的AUCint和Cmax的幾何平均比值(GMR)和90％置信區(qū)間(以百分比表示)分別為100.34％(97.43％，103.34％)和97.14％(88.77％，106.30％)。
格列美脲
格列美脲1mg單次給藥對艾托格列凈15mg的暴露水平不產(chǎn)生具有臨床意義的影響。艾托格列凈與格列美脲聯(lián)用與艾托格列凈單用時艾托格列凈的AUCint和Cmax的幾何平均比值(GMR)和90％置信區(qū)間(以百分比表示)分別為102.11％(97.19％，107.27％)和98.20％(92.17％，104.63％)。
辛伐他汀
辛伐他汀40mg單次給藥對艾托格列凈15mg的暴露水平不產(chǎn)生具有臨床意義的影響。艾托格列凈與辛伐他汀聯(lián)用與艾托格列凈單用時艾托格列凈的AUCint和Cmax的幾何平均比值(GMR)和90％置信區(qū)間(以百分比表示)分別為102.40％(99.57％，105.31％)和105.16％(98.26％，112.54％)。
利福平
利福平600mgq.d.x10日多次給藥與艾托格列凈15mg暴露水平下降相關(guān)。艾托格列凈與利福平聯(lián)用與艾托格列凈單用時艾托格列凈的AUCint和Cmax的幾何平均比值(GMR)和90％置信區(qū)間(以百分比表示)分別為61.16％(57.22％，65.37％)和84.62％(74.17％，96.53％)。
艾托格列凈對其它藥物藥代動力學(xué)的影響(參見圖2)
已在藥物藥物相互作用研究中評估艾托格列凈對合并用藥的藥代動力學(xué)影響
西格列汀
與西格列汀單用相比，單次西格列汀100mg與艾托格列凈15mg對西格列汀的暴露水平不產(chǎn)生具有臨床意義的變化。西格列汀與艾托格列凈聯(lián)用和西格列汀單用時西格列汀的AUCint和Cmax的幾何平均比值(GMR)和90％置信區(qū)間(以百分比表示)分別為101.67％(98.40％，105.04％)和101.68％(91.65％，112.80％)。
二甲雙胍
與二甲雙胍單用相比，單次二甲雙胍1,000mg與艾托格列凈15mg聯(lián)合給藥對二甲雙胍的暴露水平不產(chǎn)生具有臨床意義的變化。二甲雙胍與艾托格列凈聯(lián)用和二甲雙胍單用時二甲雙胍的AUCint和Cmax的幾何平均比值(GMR)和90％置信區(qū)間(以百分比表示)分別為100.94％(90.62％，112.44％)和94.00％(82.94％，106.55％)。
格列美脲
與格列美脲單用相比，單次格列美脲1mg與艾托格列凈15mg聯(lián)合用藥對格列美脲的暴露水平不產(chǎn)生具有臨床意義的變化。格列美脲與艾托格列凈聯(lián)用和格列美脲單用時格列美脲的AUCint和Cmax的幾何平均比值(GMR)和90％置信區(qū)間(以百分比表示)分別為109.80％(98.14％，122.86％)和97.39％(71.07％，133.46％)。.
辛伐他汀
單次辛伐他汀40mg與單次艾托格列凈15mg的聯(lián)合用藥導(dǎo)致辛伐他汀和辛伐他汀酸的AUCint和Cmax出現(xiàn)小幅、無臨床意義的升高。辛伐他汀與艾托格列凈聯(lián)用和辛伐他汀單用時辛伐他汀的AUCint和Cmax的幾何平均比值(GMR)和90％置信區(qū)間(以百分比表示)分別為123.83％(90.92％，168.66％)和119.05％(97.22％，145.77％)。辛伐他汀與艾托格列凈聯(lián)用和辛伐他汀單用時辛伐他汀酸的AUCint和Cmax的幾何平均比值(GMR)和90％置信區(qū)間(以百分比表示)分別為130.46％(108.32％，157.13％)和115.66％(95.74％，139.71％)。