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布地奈德噴霧劑(樂冰)功效與作用: 【樂冰適應癥】 用于非糖皮質激素依賴性或依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。 【樂冰藥理作用】 布地奈德是一種非鹵化的糖皮質激素,由于布地奈德具有極高的(約90%)肝臟首過代謝效應,故在較大的劑量范圍內,該藥對局部抗炎作用具有良好的選擇性。 局部抗炎作用糖皮質激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治療中的確切機制尚不十分清楚,糖皮質激素的抗炎作用,如抑制炎性介質的釋放和抑制細胞因子介導的免疫反應,可能在哮喘治療中起重要作用。以激素對糖皮質激素受體的親和力大小來比較,布地奈德的內在活力比潑尼松龍高約15倍。 一項比較吸入和口服布地奈德對哮喘作用的臨床研究證實,吸入布地奈德的作用與安慰劑相比有顯著差異,而口服的與安慰劑相比無顯著差異。因此吸入常規劑量的布地奈德的治療作用只能用其對呼吸道部位的直接作用來解釋。 對動物和患者所進行的誘發試驗顯示:布地奈德具有抗過敏和抗炎作用,能緩解速發性及遲發性過敏反應所引起的支氣管阻塞。 對哮喘惡化的作用研究發現,吸入布地奈德一日1次或一日2次,即可有效地預防兒童和成人哮喘的惡化。 對運動誘發的哮喘的作用吸入布地奈德可有效預防運動誘發的支氣管收縮。 對氣道反應性的影響在高反應性患者,布地奈德能降低氣道對直接和間接刺激的反應。 對慢性阻塞性肺病(COPD)的作用患輕中度COPD的患者,吸入布地奈德400ug,1天2次,與安慰劑相比,治療3-6個月后,可明顯改善患者的FEV1,在3年的治療中可維持這種改善。 對下丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA)功能的影響ACTH試驗顯示,吸入推薦劑量的布地奈德,對腎上腺功能的影響明顯低于10mg潑尼松龍。成人1日劑量高達1600ug,兒童1日劑量高達800ug,連續使用3個月,未發現受試者的血漿皮質醇水平及其對ACTH刺激的反應發生有臨床意義的改變。長達52周的隨訪證實沒有發生HPA軸抑制。 對生長的影響兒童用氣霧劑吸入布地奈德2-6年,每日劑量高達400ug,與非類固醇治療相比,無證據表明這樣用藥對兒童生長發育有影響。 【樂冰藥物相互作用】 未見布地奈德與其它治療哮喘的藥物發生有臨床意義的相互作用的報道。 作為皮質激素代謝的主要代謝酶-細胞色素P450的亞族CYP3A的強抑制劑,酮康唑可增加經口吸收的布地奈德的血濃度。在推薦劑量,西咪替丁輕度影響口服布地奈德的藥代動力學,但無明顯臨床意義。 |