百濟新特藥房提供布地奈德噴霧劑(樂冰)說明書，讓您了解布地奈德噴霧劑(樂冰)副作用、布地奈德噴霧劑(樂冰)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，布地奈德噴霧劑(樂冰)說明書如下:

【樂冰藥品名稱】
通用名：布地奈德噴霧劑
英文通用名：BudesonidAerosol
商品名：樂冰
英文商品名：Labin

【樂冰成分】
樂冰主要成分為布地奈德。

【樂冰性狀】
氣霧劑為具有定量閥門的密封鋁質藥瓶，在耐壓鋁瓶中的藥液為淡黃色至灰白色的混懸液體，撳壓閥門的推動鈕，藥液即成霧狀噴出。

【樂冰藥理作用】
布地奈德是一種非鹵化的糖皮質激素，由于布地奈德具有極高的（約90％）肝臟首過代謝效應，故在較大的劑量范圍內，該藥對局部抗炎作用具有良好的選擇性。
局部抗炎作用糖皮質激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治療中的確切機制尚不十分清楚，糖皮質激素的抗炎作用，如抑制炎性介質的釋放和抑制細胞因子介導的免疫反應，可能在哮喘治療中起重要作用。以激素對糖皮質激素受體的親和力大小來比較，布地奈德的內在活力比潑尼松龍高約15倍。
一項比較吸入和口服布地奈德對哮喘作用的臨床研究證實，吸入布地奈德的作用與安慰劑相比有顯著差異，而口服的與安慰劑相比無顯著差異。因此吸入常規劑量的布地奈德的治療作用只能用其對呼吸道部位的直接作用來解釋。
對動物和患者所進行的誘發試驗顯示：布地奈德具有抗過敏和抗炎作用，能緩解速發性及遲發性過敏反應所引起的支氣管阻塞。
對哮喘惡化的作用研究發現，吸入布地奈德一日1次或一日2次，即可有效地預防兒童和成人哮喘的惡化。
對運動誘發的哮喘的作用吸入布地奈德可有效預防運動誘發的支氣管收縮。
對氣道反應性的影響在高反應性患者，布地奈德能降低氣道對直接和間接刺激的反應。
對慢性阻塞性肺病(COPD)的作用患輕中度COPD的患者，吸入布地奈德400ug，1天2次，與安慰劑相比，治療3-6個月后，可明顯改善患者的FEV1，在3年的治療中可維持這種改善。
對下丘腦－垂體－腎上腺軸（HPA）功能的影響ACTH試驗顯示，吸入推薦劑量的布地奈德，對腎上腺功能的影響明顯低于10mg潑尼松龍。成人1日劑量高達1600ug，兒童1日劑量高達800ug，連續使用3個月，未發現受試者的血漿皮質醇水平及其對ACTH刺激的反應發生有臨床意義的改變。長達52周的隨訪證實沒有發生HPA軸抑制。
對生長的影響兒童用氣霧劑吸入布地奈德2-6年，每日劑量高達400ug，與非類固醇治療相比，無證據表明這樣用藥對兒童生長發育有影響。

【樂冰藥代動力學】
吸收：經氣霧劑吸入給藥后，沉積到肺里的藥物約為標定量的10-15％。吸入單劑布地奈德1mg后，約10分鐘后達最高血藥濃度2nmol/L。經氣霧劑吸入布地奈德的全身生物利用度約為標示量的26％，其中2/5來自經口吞咽的部分。
分布：布地奈德表觀分布容積約3L/kg，平均血漿蛋白結合率為85-90％。
生物轉化：布地奈德經肝首過代謝的程度很高(約90％)，代謝物的糖皮質激素活性較低。主要代謝物6β－羥布地奈德和16α－羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1％。布地奈德主要通過細胞色素P450的亞族CYP3A代謝。
消除：布地奈德的代謝物以其原形或結合的形式經腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高，約1.2L/分，靜脈注射給藥的血漿半衰期平均約2-3小時。
藥代動力學線性：在臨床治療劑量，布地奈德的藥代動力學是與劑量成比例的。

【樂冰毒理研究】
急性、亞急性和長期毒性研究發現，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質萎縮，比其它糖皮質激素弱或者與其它糖皮質激素相當。
動物與人體研究表明，在一很大的劑量范圍內其局部抗炎作用與全身糖皮質激素作用之間有一優越的比例，這是因為布地奈德經全身吸收后，首次通過肝臟約85-90％被降解，且形成的代謝物的生物活性較低。
檢測局部甾體激素在人體中抗炎作用的皮膚漂白試驗中，布地奈德的強度是二丙酸倍氯米松的2倍左右。通過測定清晨血漿中皮質醇的下降和對白細胞分類計數的影響，發現布地奈德具有比二丙酸倍氯米松較少的全身作用。布地奈德的局部抗炎活性與全身作用的比例提高是由于其較高的糖皮質激素受體親和力，以及較強的收過代謝和較短的半衰期。
現已發現0.8mg劑量可抑制血漿皮質醇水平和尿液中皮質醇的排泄，單劑量吸入3.2mg布地奈德對血漿皮質醇水平的抑制作用與口服10mg潑尼松龍相仿。
在豚鼠實驗中，布地奈德主要針對"IgE"而不是"IgG"介導的肺部過敏反應。在哮喘病人中，每天吸入1mg布地奈德，預防治療1-4周，可抑制過敏原激發的速發型支氣管反應，作用強度與預防治療時間的長短相關。在吸入治療1周后也可抑制遲發型反應。
吸入布地奈德預防治療2-4周，可降低哮喘病人對直接（組胺，醋甲膽堿）和間接（運動）刺激產生的非特異性支氣管高反應，作用強度與預防治療時間的長短相關。
在豚鼠中，布地奈德不會加強β受體介導的支氣管擴張作用，不會影響茶堿引起的呼吸道平滑肌的松弛。在人體中，單劑量經口腔吸入高達1.6mg布地奈德產生輕度的支氣管擴張，該作用在吸入6小時后可達最大作用，并持續12小時。
在小鼠和大鼠的試驗中，口服試驗劑量分別高達每天200和50微克/千克，以觀察布地奈德的致癌性。結果顯示對小鼠沒有致癌作用。有一研究指出，雄性Sprague-Dawley大鼠在服用布地奈德，大腦神經膠質瘤的發生率有所增加，但結果被認為是不確定的。進一步在雄性Sprague-Dawley和Fischer大鼠中進行的研究表明，在布地奈德治療組中，神經膠質瘤的發生率很低，與糖皮質激素對照組或空白對照組之間沒有區別。現已得出結論，認為布地奈德治療不會增加大鼠大腦神經膠質瘤的發生率。
在雄性大鼠中每天給予10、25和50微克/千克劑量，每天服用25和50微克/千克的動物的原發性肝細胞腫瘤的發生率增加。對雄性Sprague-Dawley大鼠的重復研究發現，所有三組接受糖皮質激素（布地奈德，潑尼松龍、曲安奈德）都觀察到此現象，因而提示這是糖皮質激素的作用。
在6個不同的測試系統中研究布地奈德的致突變作用，沒有發現布地奈德有致突變或誘裂的作用。

【樂冰適應癥】
用于非糖皮質激素依賴性或依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。

【樂冰用法用量】
劑量應個體化。在嚴重哮喘和停用或減量使用口服激素的患者，開始使用布地奈德氣霧劑的劑量是：
成人：一日200-1600ug，分成2-4次使用(較輕微的病例200-800ug/日，較嚴重的則是800-1600ug/日)。一般1次200ug，早晚各1次，1日共400ug；病情嚴重時，1次200ug，1日4次，1日共800ug。
7歲以上兒童：200-800ug/日，分成2-4次使用。
2-7歲兒童：200-400ug/日，分成2-4次使用。
1日2次用藥(早、晚)一般是足夠的。在嚴重哮喘及哮喘加重時，將1日劑量分成3-4次使用是有益的。當臨床效果已達到時，維持劑量應逐步減量至能控制癥狀的最低劑量。
對需要加強治療效果的患者，可以增加布地奈德氣霧劑的劑量，因為與服用口服激素的治療相比，前者的全身性副作用發生率較小。
非激素依賴的患者：一般在10天內達到治療作用。對支氣管分泌粘液過多的患者，開始時可同時給予一個短期(約2周)口服激素的治療。
激素依賴的患者：在開始由口服激素改用本氣霧劑時，患者應處于相對穩定期，大劑量布地奈德氣霧劑應與以前口服激素合用10天左右，隨后口服激素可逐漸減至最低劑量（例如潑尼松每月減量2.5mg或相當劑量），在許多病例，布地奈德氣霧劑可以完全替代口服激素。

【樂冰不良反應】
臨床試驗、文獻報道及上市后的使用經驗提示可能發生以下不良反應：
輕度喉部刺激，咳嗽、聲嘶。
口咽部念珠菌感染。
速發或遲發的過敏反應，包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管神經性水腫和支氣管痙攣。
精神癥狀，如緊張、不安、抑郁和行為障礙。
極少數病例報道，吸入糖皮質激素治療后產生皮膚淤血；在極少數病例，吸入糖皮質激素后發生支氣管痙攣，機制不詳；極少數病例在吸入糖皮質激素后產生全身用藥作用的癥狀和體征，包括腎上腺功能減退和生長減緩，這或許與用藥劑量、時間、合用激素及先前使用激素情況、個人敏感性有關。

【樂冰禁忌癥】
對樂冰任一成份過敏者禁用。

【樂冰注意事項】
必須告知病人布地奈德是一種預防治療藥物，必須常規使用，作為緩解急性哮喘發作時不應單獨應用，此時仍需吸入短效支氣管擴張劑。如發現患者使用短效支氣管擴張劑無效，或他們所需的吸入劑量較平時增加，應考慮增強抗炎治療，如吸入較高劑量的布地奈德或口服一療程糖皮質激素。
對于同時采用吸入支氣管擴張劑的病人，建議應在使用布地奈德前先用支氣管擴張劑以便增加進入支氣管樹的布地奈德藥量。在使用兩種吸入劑之間應間隔幾分鐘。
臨床管理：非口服皮質類固醇依賴的病人用推薦劑量的布地奈德治療，一般在10天內產生治療作用。
對于氣管內有過多粘液分泌物的病人，應在使用布地奈德的同時給予短期（約2周）口服皮質類固醇的治療，開始用高劑量，逐漸降低，至少應持續治療1個月，才可確定所給劑量的布地奈德所能達到的最大效應。
口服皮質類固醇依賴的病人：以前口服皮質類固醇的病人轉為使用吸入用布地奈德混懸液時，需要特別小心，因為長期口服皮質類固醇治療所導致下丘腦－垂體－腎上腺功能紊亂的恢復很慢。
應在病人的哮喘處于相對穩定的狀態時開始布地奈德治療。必須將高劑量布地奈德和原有劑量口服類固醇聯合使用約2周，然后逐漸減少口服類固醇劑量（如每4天減少1mg潑尼松龍和相當劑量的其它口服類固醇，但減少藥量的速率應視臨床反應而個體化），盡可能降至最低劑量。病人在繼續口服類固醇時，布地奈德的量不應改變。
在許多情況下，用吸入的布地奈德完全取代口服皮質類固醇是可能的。部分病人需維持低劑量的口服類固醇。在撤除期，一些患者有非特異性的不適感，如肌痛、關節痛。如果個別的患者有乏力、頭痛、惡心或嘔吐，早期的過敏癥狀可能會再出現（例如鼻炎、濕疹和結膜炎），則應疑及全身性糖皮質激素功能不全。對于這些患者，有時需暫時增加口服激素劑量。
COPD急性加重時，應根據病情需要決定是否給予附加的治療。
對于由全身給藥過渡到吸入給藥的患者需特別觀察。在這段HPA抑制期，當患者受到創傷、手術或感染（尤其是胃腸道炎）或處于其他伴有嚴重電解質丟失的情況，患者可表現出腎上腺功能不全的癥狀和體征。此時，盡管吸入布地奈德可以控制哮喘或COPD的癥狀，但所推薦的治療劑量供給全身的糖皮質激素低于正常生理量，不能提供這些急癥狀態所必需的鹽皮質激素活性。
機體重新獲得產生足量天然皮質類固醇的時間可能很長，可長至12個月，改用布地奈德的病人應帶警示卡，指出他們在緊急狀態，例如嚴重感染、創傷或外科手術時，可能需要額外補充全身皮質類固醇。
以吸入治療替代全身皮質激素用藥，有時不能控制需全身用藥才能控制的過敏性疾病，如鼻炎、濕疹。這些過敏性疾病需以全身的抗組胺藥及/或局部劑型控制癥狀。
肝功能下降可影響激素的清除，然而肝硬化患者靜脈給布地奈德的藥代動力學與健康志愿者相似，口服吸收布地奈德的藥代動力學受肝功能損害的影響，表現為全身利用率增加。然而對于吸入劑其意義甚微，因為吸入方式給藥時，經口吸收部分對全身利用率的貢獻非常小。
人長期使用樂冰的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就應該調整用藥劑量至最小有效劑量。醫生應密切監測通過任何途徑使用糖皮質激素的兒童的生長發育，權衡激素治療及其對哮喘控制的益處與可能的對生長抑制之間的利弊。
肺結核、氣道真菌和霉菌類感染者應慎用。
為減少咽喉部鵝口瘡，病人在用藥后應漱口。
高劑量的糖皮質類固醇可能會掩蓋一些已有感染的癥狀，也可能在使用時產生新的感染。對患活動或靜止期肺結核病的病人或呼吸系統的真菌、細菌或病毒感染者，需特別小心。
當存在氣胸、氣囊腫或縱隔氣腫等情況時，不宜通過正壓輸送系統（如IPPB）給藥，除非已進行特殊的引流。
對駕駛及使用機器能力的影響：布地奈德不影響駕駛及使用機器能力。
運動員慎用。

【樂冰孕婦及哺乳期婦女用藥】
在動物研究中發現布地奈德可透過胎盤屏障。
和其他類固醇激素一樣，布地奈德皮下給藥后在兔子和大鼠中已發現胚胎發育異常。大鼠吸入后也見到相似的作用。這些發現與人的相關性還沒有確定。大量的前瞻性流行病學研究結果及世界范圍的上市后使用經驗未發現懷孕期間使用吸入布地奈德會對胚胎及新生兒產生不良作用。與其他藥物一樣，懷孕期間使用布地奈德應當權衡其對母體的益處及其對胚胎的可能風險。
如果在懷孕時不能避免使用糖皮質激素，最好選用吸入性糖皮質激素，因為其全身作用較低。
對于在懷孕期間母親應用大量糖皮質激素的嬰兒，應注意觀察，小心其腎上腺功能減退的發生。
沒有關于布地奈德進入母乳的報道，建議使用布地奈德的婦女停止母乳喂養。

【樂冰兒童用藥】
2歲以下兒童慎用或不用氣霧劑。

【樂冰老年患者用藥】
同成人。

【樂冰藥物相互作用】
未見布地奈德與其它治療哮喘的藥物發生有臨床意義的相互作用的報道。
作為皮質激素代謝的主要代謝酶－細胞色素P450的亞族CYP3A的強抑制劑，酮康唑可增加經口吸收的布地奈德的血濃度。在推薦劑量，西咪替丁輕度影響口服布地奈德的藥代動力學，但無明顯臨床意義。

【樂冰藥物過量】
癥狀在多數情況下，偶爾的過量不會產生任何明顯癥狀，但會降低血漿皮質醇水平，增加血液循環中中性粒細胞的數量和百分比。淋巴細胞和嗜酸粒細胞數量和百分比會同時降低。習慣性的過量會引起腎上腺皮質功能亢進和下丘腦－垂體－腎上腺抑制。
治療停用布地奈德或降低劑量。但下丘腦－垂體－腎上腺軸恢復正常是一個很慢過程，因而這些癥狀的消失也是一個很慢的過程。

【樂冰用藥須知】
取下保護蓋，充分振搖，使其內容物充分混勻。
雙唇包住接口端，通過接口端平靜呼氣。
在吸氣開始的同時，撳壓氣霧劑的藥瓶，使其噴藥一次，經口緩慢而深深地吸入。
盡可能長地屏住呼吸，最好10秒鐘，然后再呼氣。
如果需要進一步用藥，可以再次振搖氣霧劑后重復上述步驟。
布地奈德在肺部起作用，所以藥物的撳壓釋放應在吸氣的同時開始，以便使藥物盡可能進入肺的深部。患者可以通過鏡子確定霧狀的氣霧劑液體沒有經嘴或容器漏出。
兒童應在醫生指導和成人監護下用藥。
警告：樂冰系密封耐壓容器，切勿損壞閥門。避免陽光直射和40°C以上高溫。
清洗：定期拆下氣霧劑藥瓶，清洗塑料外殼(至少每周1次)，用溫水而不是熱水清洗，如有必要可加用弱的清洗劑，干燥后，裝上氣霧劑藥瓶。
患者可以將藥瓶置于一碗清水中檢測藥液剩余量。

【樂冰貯藏/有效期】
閥門朝下，避光、密閉，在陰涼處保存。有效期2年。

【樂冰規格】
0.2mg/撳

【樂冰批準文號】
注冊證號X19990364

【樂冰生產企業】
IGSpruhtechnikGmbH