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紫杉醇注射液(泰素)功效與作用: 【泰素適應(yīng)癥】 進(jìn)展期卵巢癌的一線和后繼治療。 淋巴結(jié)陽性的乳腺癌患者在含阿霉素標(biāo)準(zhǔn)方案聯(lián)合化療后的輔助治療。 轉(zhuǎn)移性乳腺癌聯(lián)合化療失敗或者輔助化療6個(gè)月內(nèi)復(fù)發(fā)的乳腺癌患者。 非小細(xì)胞肺癌患者的一線治療。 艾滋病(AIDS)相關(guān)性卡波氏肉瘤(Kaposi’ssarcoma)的二線治療。 【泰素藥物相互作用】 在一個(gè)I期試驗(yàn)中,使用紫杉醇遞增劑量(110~200mg/m2)和順鉑(50或75mg/m2)作序貫滴注,當(dāng)紫杉醇在順鉑之后給予時(shí),與紫杉醇在順鉑之前給予相比較,前者的骨髓抑制更為嚴(yán)重。來自這些患者的藥代動(dòng)力學(xué)資料證明,當(dāng)在先用順鉑之后再給予紫杉醇時(shí),紫杉醇的清除率大約減低20%。 細(xì)胞色素P450同功酶CYP2C8和CYP3A4可促進(jìn)紫杉醇的代謝。紫杉醇與CYP2C8和CYP3A4的已知底物、誘導(dǎo)劑(如,利福平、卡馬西平、苯妥英、依法韋侖、奈韋拉平)或抑制劑(如,紅霉素、氟西汀、吉非羅齊)合用時(shí),紫杉醇的藥代動(dòng)力學(xué)也會(huì)發(fā)生改變,應(yīng)當(dāng)慎重。 紫杉醇與CYP3A4的底物、以及作為CYP3A4底物/或抑制劑的蛋白酶抑制劑(利托那韋、沙奎那韋、印地那韋和那非那韋)之間的相互作用尚未經(jīng)臨床研究證實(shí)。 許多藥物(酮康唑、異博定、安定、奎尼丁、地塞米松、環(huán)孢菌素、替尼帕甙、足葉乙甙、長(zhǎng)春新堿)在體外可以抑制紫杉醇代謝為6α-羥基紫杉醇,但是使用的濃度要超出體內(nèi)正常的治療劑量。睪酮、17α炔雌二醇、視黃酸以及CYP2C8特異性抑制劑-橡黃素,在體外也能夠抑制6α-羥基紫杉醇的生成。 文獻(xiàn)報(bào)道提示,當(dāng)紫杉醇與阿霉素聯(lián)合使用時(shí),可能會(huì)提高阿霉素(和它的活性代謝物阿霉素酮)的血藥濃度。并且發(fā)現(xiàn)用藥順序有影響,其特征是紫杉醇在阿霉素“前”給藥時(shí),以及輸注時(shí)間比推薦的輸注時(shí)間(紫杉醇輸注24小時(shí),阿霉素輸注48小時(shí))長(zhǎng)時(shí),發(fā)生的中性粒細(xì)胞減少和口腔炎更重。 |