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普樂(lè)可復(fù)(他克莫司注射液)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱(chēng)：普樂(lè)可復(fù)
藥品通用名：他克莫司注射液
普樂(lè)可復(fù)規(guī)格：5mg/1ml*10安瓿
普樂(lè)可復(fù)單位：盒
普樂(lè)可復(fù)價(jià)格

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他克莫司注射液(普樂(lè)可復(fù))功效與作用：

【普樂(lè)可復(fù)適應(yīng)癥】
預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)；治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植物排斥反應(yīng)。

【普樂(lè)可復(fù)藥理作用】
在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會(huì)專(zhuān)一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會(huì)抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴(lài)型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴(lài)型B細(xì)胞的增生作用，也會(huì)抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會(huì)造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對(duì)肝臟及腎臟移植有效。

【普樂(lè)可復(fù)藥物相互作用】
曾有報(bào)告，咪唑類(lèi)抗霉菌藥（例如克霉唑片劑）、氟康唑及酮康唑、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素（例如甲紅霉素及紅霉素等，曾有報(bào)告其血中藥物濃度增加達(dá)10倍以上）、達(dá)拉唑及奧咪拉唑等，可使他克莫司的全血/血漿濃度增加，而利福平會(huì)使他克莫司的全血及血漿濃度降低。
曾有報(bào)告指出，同時(shí)給予甲基強(qiáng)的松龍會(huì)增加或減少他克莫司的血漿濃度。
曾經(jīng)觀察到本藥和兩性霉素B或布洛芬合并使用后增加腎毒性。
與環(huán)孢素合用：不可以和環(huán)孢素并用；如果發(fā)生同種異體移植排斥或其他嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)考慮換用其他免疫抑制療法。
當(dāng)同時(shí)使用本藥時(shí)，顯示出環(huán)孢素的半衰期會(huì)延長(zhǎng)。此外，會(huì)發(fā)生協(xié)同/加成性的腎毒性效應(yīng)。基于這些原因，并不建議合并給予環(huán)孢素及本藥，而對(duì)于那些先前服用環(huán)孢素的病患，換用本藥時(shí)要注意。
動(dòng)物中觀察到的藥物相互作用：本藥會(huì)減少老鼠對(duì)苯巴比妥及安替比林的清除率而增加它們的半衰期。
基于本藥代謝系統(tǒng)的潛在性藥物相互作用：
他克莫司是由肝臟代謝后所清除的。細(xì)胞色素P4503A4酶類(lèi)負(fù)責(zé)本藥的代謝。同時(shí)使用已知會(huì)影響細(xì)胞色素P4503A4酶系統(tǒng)的藥物時(shí)，需要監(jiān)測(cè)他克莫司的血濃度并進(jìn)行劑量調(diào)整。
已知會(huì)抑制細(xì)胞色素P4503A4酶系統(tǒng)的藥物：根據(jù)體外試驗(yàn)，下列藥物可以視為本藥代謝的潛在性抑制劑：溴麥亭、可的松、氨苯砜、麥角胺、乙炔雌二醇、甲地孕酮、依他康唑、交沙霉素、利多卡因、甲妥因、咪康唑、咪唑安定、尼卡地平、尼魯?shù)仄健⒛岱サ仄健⑷仓Z酮、奎尼丁、他莫昔芬、三醋酸竹桃霉素、維拉帕米。Naringenine（葡萄柚汁中的黃酮素）已知會(huì)抑制細(xì)胞色素P4503A4酶系統(tǒng)，可能會(huì)降低本藥的代謝，使他克莫司的血濃度增加。
誘導(dǎo)細(xì)胞色素P4503A4酶系統(tǒng)的藥物：包括巴比妥（例如苯巴比妥）、苯妥英、利福平、卡馬西平、安乃近及異煙肼，它們?cè)诶碚撋蠒?huì)增加本藥的代謝，并因此減低他克莫司的血濃度。
本藥抑制細(xì)胞色素P4503A4酶系統(tǒng)-減少其它藥物的代謝：本藥在體外試驗(yàn)中顯示對(duì)細(xì)胞色素P4503A4酶依賴(lài)型代謝有寬廣與強(qiáng)效的抑制作用。本藥也會(huì)抑制可的松及睪丸素的代謝。由于本藥可能會(huì)影響類(lèi)固醇激素的代謝，所以口服避孕藥的效果可能會(huì)降低。
基于血漿蛋白質(zhì)結(jié)合作用的潛在性藥物交互作用：本藥會(huì)廣泛地和血漿蛋白結(jié)合。基于這個(gè)原因，應(yīng)該考量已知和血漿蛋白質(zhì)有高度親和力的藥物（例如口服抗凝劑、口服降血糖藥）可能會(huì)產(chǎn)生藥物交互作用。
其它形式的交互作用：疫苗-使用本藥治療過(guò)程中，疫苗可能無(wú)效且應(yīng)該避免使用減毒活疫苗。具有腎毒性/神經(jīng)毒性的化合物（例如氨基糖甙類(lèi)、兩性霉素B、促旋酶抑制劑、萬(wàn)古霉素、復(fù)方磺胺甲基異唑及非甾體類(lèi)抗炎藥、阿昔洛維或無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷）合用時(shí)，可能會(huì)增加毒性效果。
鉀離子：由于本藥可能導(dǎo)致高鉀血癥，或者可能加重先前存在的高鉀血癥，所以應(yīng)該避免大量攝取鉀離子或者使用保鉀利尿劑（例如阿米洛利、氨苯蝶啶及安體舒通）。
食物：曾有報(bào)告指出，使用本藥并用中等脂肪含量之食物時(shí)，會(huì)明顯降低該藥物的吸收或口服生物利用率。因此最好是在空腹下或者進(jìn)食前后2-3小時(shí)服用本藥以達(dá)到最大的吸收作用。

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