百濟新特藥房提供頭孢托侖匹酯顆粒(美愛克)說明書，讓您了解頭孢托侖匹酯顆粒(美愛克)副作用、頭孢托侖匹酯顆粒(美愛克)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖�？扑幏�,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，頭孢托侖匹酯顆粒(美愛克)說明書如下:

【美愛克藥品名稱】
通用名稱:頭孢托侖匹酯顆粒
英文名稱:CefditorenPivoxilGranules
【美愛克成分】
美愛克主要成份為頭孢托侖匹酯，其化學名為：(-)-(6R，7R)-2，2-二甲基丙酰氧甲基7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基亞氨乙酰氨基]-3-[(Z)-2-(4-甲基-5-噻唑基)乙烯基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸酯
其結構式為：
分子式：C25H28N6O7S3
分子量：620.72
【美愛克性狀】
美愛克為加矯味劑的細粒，芳香，味甜微苦。
【美愛克適應癥】
美愛克對以下菌種敏感：葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、枸櫞酸桿菌屬、克雷伯桿菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、摩根桿菌、普羅威登菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、消化鏈球菌屬、擬桿菌屬、普雷沃菌屬、痤瘡丙酸桿菌。
美愛克適用于敏感菌引起的下列感染：淺表性皮膚感染、深部皮膚感染、淋巴管及淋巴結炎、慢性膿皮病、外傷、燙傷以及手術創口等的繼發性感染、肛周膿腫、咽炎及喉炎、扁桃體炎(包括扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、急性支氣管炎、肺炎、肺膿腫、慢性呼吸系統病變的繼發性感染、中耳炎、鼻竇炎、牙周炎、頜炎、膀胱炎、腎盂腎炎、猩紅熱、百日咳。
【美愛克規格】
30mg(效價)/0.3g/袋50mg(效價)/0.5g/袋
【美愛克用法用量】
肺炎、中耳炎、鼻竇炎：
通常，小兒服用頭孢托侖匹酯1次3mg(效價)/kg、1天3次，餐后口服。根據需要，可以將用量增加至1次6mg(效價)/kg，但是不宜超過成人用量的上限劑量1次200mg(效價)，1日3次(1日600mg(效價))。
除上述疾病之外的其他感染：
通常，小兒服用頭孢托侖匹酯1次3mg(效價)/kg、1天3次，餐后口服。可以隨年齡及癥狀，適宜增減用量。但是不宜超過成人用量的上限劑量1次200mg(效價)，1日3次(1日600mg(效價))。
在本藥使用過程中，為防止耐藥菌的發生，原則上應當確認病原菌對本藥物的敏感性，在疾病治療所須的最短期間內服藥。
對于嚴重腎功能障礙的患者，應當設置給藥間隔期進行服用。(參照“慎重給藥”以及[藥物動力學]項)
【美愛克不良反應】
1991～1992年在日本曾對456例患兒進行了臨床試驗的安全性評價，其中有19例(4.17％)出現不良反應。表現為：消化系統癥狀(腹瀉)17件(3.73％)；過敏癥狀(皮疹、皮膚發紅各1件)2件(0.44％)。另外，臨床檢查值異常變化發生率為3.60％(10例/278例)，其中主要為谷草轉氨酶(AST)升高0.45％(1件/222件)、谷丙轉氨酶(ALT)升高0.90％(2件/222件)等肝功能異常和嗜酸性粒細胞增多1.97％(5件/254件)等血象異常備注1)。
備注1)：以病例數統計不良反應或者臨床檢查值異常時，計數單位為“例”；以單個癥狀或者單項臨床檢查值進行統計時，計數單位為“件”。下同。
肺炎、中耳炎和鼻竇炎的兒童臨床試驗中，頭孢托侖匹酯1次6mg(效價)/kg、1日3次，安全性評價的115例患兒中，有36例(31.3％)出現了不良反應，主要表現為腹瀉和軟便的有28例(24.3％)。另外在臨床檢驗值上方面，接受安全性檢查的113例患兒中，有7例(6.2％)出現了臨床檢驗值的異常，主要表現為血小板增加等。
在日本上市后對5,821例患者進行上市后臨床研究，不良反應發生病例數為136例(2.34％)，不良反應發生件數為146件。主要的不良反應為消化系統異常(腹瀉、軟便等)121例(2.08％)、皮膚及皮膚附屬器異常(皮疹、蕁麻疹)10例(0.17％)等。
其他不良反應見下表：
備注2)出現癥狀時，應當停止給藥并采取適當的治療措施。
備注3)進行嚴密觀察，出現異常情況時，應當中止給藥并采取適當的治療措施。
備注4)對于這樣的患者應注意進行定期的檢查。
嚴重不良反應
(1)有引起休克、過敏反應(發生率低于0.1％)的可能。在服藥期間應嚴密觀察，如果出現不適感、口內感覺異常、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等癥狀，應停止給藥，并采取適當的治療措施。
(2)偽膜性腸炎：發生率低于0.1％。應密切觀察排便情況。當發生腹痛、頻繁腹瀉時，應當立即停止給藥，并采取適當的治療措施。
(3)因有引起中毒性表皮壞死溶解癥(ToxicEpidemalNecrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼綜合癥(Stevens-Johnson癥候群)(低于0.1％)的可能，應密切觀察，出現異常情況時，應當立即停止給藥，并采取適當的治療措施。
(4)有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線影像異常、嗜酸性粒細胞增多等間質性肺炎、PIE綜合癥(發生率低于0.1％)的可能。應當注意密切觀察，出現這些癥狀時，立即停止給藥，并采用腎上腺皮質激素等的支持治療。
(5)有出現伴有黃疸、谷草轉氨酶(AST)、谷丙轉氨酶(ALT)和堿性磷酸酶(ALP)顯著升高的肝功能異常(發生率低于0.1％)的可能，故應通過定期檢查等方式密切觀察相應指標，發現異常時，應當立即停止給藥，并采取適當的治療措施。
(6)有出現急性腎衰等嚴重的腎功能障礙(發生率低于0.1％)的可能，故應進行定期檢查并進行密切觀察，發現異常時，應當立即停止給藥，并采取適當的治療措施。
(7)有出現粒細胞缺乏癥(發生率低于0.1％)、溶血性貧血(低于0.1％)的可能，故應進行定期檢查并密切觀察情況，出現異常時，應當立即停止給藥，并采取適當的治療措施。
(8)在給小兒(特別是乳幼兒)長期使用含有匹酯基(Pivoxil基)抗生素時出現低肉毒堿血癥引起的低血糖(發生率不祥)，所以當出現痙攣、意識障礙等低血糖癥狀時，應當立即停止給藥，并采取相應措施。
【美愛克禁忌】
對本藥及成分之一有休克既往史的患者禁用。
【美愛克注意事項】
(1)慎重給藥(對以下患者應當慎重給藥)
1)對于青霉素類抗生素有過敏既往史的患者。
2)本人或父母、兄弟中有容易發生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質的患者。
3)嚴重的腎功能障礙患者［血藥濃度維持不變。(參照[藥代動力學]項)］。
4)經口攝取不良的患者或者采取非經口營養的患者、高齡者、全身狀態不佳的患者［嚴密觀察是否有缺乏維生素K癥狀出現。］
(2)重要的基本注意事項
1)因本藥有引起休克的可能，應進行詳細的問診。
2)有因使用包括美愛克在內的含有匹酯基的抗生素(頭孢托侖匹酯、鹽酸頭孢卡品酯一水合物、頭孢特侖新戊酯)所致的、伴隨三甲基乙酸(含有匹酯基的抗生素的代謝物質)的代謝、排泄的血清肉毒堿降低的報告。另外，對于小兒(特別是嬰幼兒)，由于出現了因服用含有匹酯基的抗生素而導致的伴隨低肉毒堿血癥的低血糖現象，所以在使用含有匹酯基的抗生素時應注意肉毒堿的降低(參照“不良反應”)。
3)對于未滿3歲的患兒，當用藥量為1次6mg(效價)/kg、1天3次時，由于腹瀉、軟便的出現頻率較高，出現這些癥狀的時候要根據具體癥狀采取適當的對癥治療措施(參照“兒童用藥”項)。
(3)對臨床化驗值的影響
1)用斑氏(Benedict)試劑、費林氏(Fehling)試劑、尿糖試紙(CLINITEST)進行尿糖檢查時，有假陽性出現的可能性，應予以注意。
2)有出現庫姆斯氏試驗陽性的可能，應予以注意。
【美愛克孕婦及哺乳期婦女用藥】
不適用
【美愛克兒童用藥】
對于低出生體重兒和新生兒用藥安全性還沒有確定。
對于3歲未滿小兒，當用藥量為1次6mg(效價)/kg、1日3次時，腹瀉、軟便的發生頻率較高，故應注意。[以肺炎、中耳炎和鼻竇炎患兒為研究對象，按照1次6mg(效價)/kg、1日3次的用法用量給藥時，腹瀉、軟便的不良反應發生率在3歲未滿患兒為36.2％(17例/47例)，3歲以上患兒為16.2％(11例/68例)]。
【美愛克藥物相互作用】
與抗酸劑合用會使其吸收率降低，與丙磺舒合用會使其尿中排泄率降低。
【美愛克藥物過量】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【美愛克藥理毒理】
藥理作用
頭孢托侖匹酯在腸壁代謝成頭孢托侖而發揮抗菌作用。頭孢托侖通過與細菌的青霉素結合蛋白(PBP)結合，抑制細菌細胞壁合成。
毒理研究
生殖毒性：
大鼠妊娠前、妊娠初期及胎仔器官形成期經口給藥125、250、500、1,000mg/kg/日，圍產期及哺乳期經口給藥90、250、750mg/kg/日。家兔胎仔器官形成期經口給藥2、4、7.5、15、30mg/kg/日(以頭孢托侖匹酯計)。結果顯示：在大鼠母體未見對生殖功能的影響；在胎鼠器官形成期給藥500mg/kg/日以上組，可見骶尾椎骨化數減少，但未見致畸作用；對仔鼠出生后生長、行動及生殖功能未見影響；家兔7.5mg/kg/日以上給藥組出現流產及胎兔存活數減少，但未見致畸作用。
【美愛克藥代動力學】
(1)吸收與分布
1)血藥濃度
腎功能正常小兒患者飯后分別1次口服3mg/kg、6mg/kg時，頭孢托侖的血清中濃度及藥代動力學參數，如圖1和表1所示，有用量依存性。



圖1腎功能正常小兒患者血清中頭孢托侖的濃度
表1腎功能正常小兒患者的藥代動力學參數
〔參考〕
2)體液及組織內濃度
分布于患者咳痰、扁桃體組織、上頜竇粘膜、皮膚組織、乳腺組織、膽囊組織、子宮陰道、子宮頸部、瞼板腺組織、拔牙后創面等，但不分布于乳汁中。
3)蛋白結合
在體外用超濾法測定表明，本藥濃度為91.5％時和人血清蛋白的結合率為25μg/mL。
(2)代謝、排泄
頭孢托侖匹酯在吸收時，代謝成具有抗菌活性的頭孢托侖及特戊酸。特戊酸經卡尼汀絡合后，以特戊酸卡尼汀形式從尿中排泄。頭孢托侖幾乎不經代謝而直接從尿及膽汁中排泄。腎功能正常小兒患者飯后分別1次口服3mg/kg、6mg/kg時，頭孢托侖的尿中排泄率(0～8小時)分別約為20％及17％。
(3)腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄
腎功能損害患者及進行人工透析患者(均為成人)，飯后口服用藥200mg時，血清中頭孢托侖的濃度及藥代動力學參數如圖2和表2所示，均以高值推移，與腎功能損害程度相應的T1/2延遲。



圖2腎功能損害患者的頭孢托侖血清中濃度
表2腎功能損害患者的藥代動力學參數
※∶非透析日
另外，隨腎功能損害程度的增加，頭孢托侖從尿中的排泄率降低，排泄延遲。
【美愛克貯藏】
遮光、密封，在涼暗處(避光并不超過20℃)保存。
【美愛克包裝】
30mg(效價)/0.3g/袋：硅塑復合膜袋裝，9袋/小盒
50mg(效價)/0.5g/袋：硅塑復合膜袋裝，6袋/小盒
【美愛克有效期】
36個月。
【美愛克執行標準】
JX20090123
【美愛克批準文號】
30mg(效價)/0.3g/袋：國藥準字HJ20150417
50mg(效價)/0.5g/袋：國藥準字HJ20150470
【美愛克上市許可持有人】
MeijiSeikaPharmaCo.,Ltd.

【美愛克生產企業】
MeijiSeikaPharmaCo.,Ltd.OdawaraPlant（分裝：南通寧和衡信制藥有限公司）