百濟(jì)新特藥房提供瑞舒伐他汀鈣膠囊(合美舒)說明書，讓您了解瑞舒伐他汀鈣膠囊(合美舒)副作用、瑞舒伐他汀鈣膠囊(合美舒)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖�？扑幏�,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，瑞舒伐他汀鈣膠囊(合美舒)說明書如下:

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【合美舒藥品名稱】
通用名稱：瑞舒伐他汀鈣膠囊
英文名稱：RosuvastatinCalciumCapsules
漢語拼音：RuishufatatinggaiJiaonang

【合美舒成份】
合美舒活性成份為瑞舒伐他汀鈣。
化學(xué)名稱：（3R，5S，6E）－7ー［4ー（4ー－氯苯基）－6－異丙基－2－［甲基（甲璜�；�）氨基］－5－嘧啶基］－3，5－二羥基－6－庚烯酸鈣
分子式：C44H54CaF2N6O12S2
分子量：1001．14

【合美舒性狀】
合美舒為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。

【合美舒適應(yīng)癥】
合美舒適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療（如如：運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重）仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥（Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（Ⅱb型）。
合美舒也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時(shí)使用。

【合美舒規(guī)格】
按C22H28FN3O6S計(jì)：（1）5mg（2）10mg

【合美舒用法用量】
在治療開始前，應(yīng)給予患者標(biāo)準(zhǔn)的降膽固醇飲食控制，并在治療期間保持飲食控制。合美舒的使用應(yīng)遵循個(gè)體化原則，綜合考慮患者個(gè)體的膽固醇水平、預(yù)期的心血管危險(xiǎn)性以及發(fā)生不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)性。
口服。合美舒常用起始劑量為5mg，一日一次。起始劑量的選擇應(yīng)綜合考慮患者個(gè)體的膽固醇水平、預(yù)期的心血管危險(xiǎn)性以及發(fā)生不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)性。對(duì)于那些需要更強(qiáng)效地降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL－C）的患者可以考慮10mg一日一次作為起始劑量，該劑量能控制大多數(shù)患者的血脂水平。如有必要，可在治療4周后調(diào)整劑量至高一級(jí)的劑量水平。合美舒每日最大劑量為20mg。
合美舒可在一天中任何時(shí)候給藥，可在進(jìn)食或空腹時(shí)服用。
腎功能不全患者用藥
輕度和中度腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量。重度腎功能損害的患者禁用合美舒的所有劑量。
肝功能損患者用藥
在Chid－Pugh評(píng)分不高于7的受試者，瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在Child-Pugh評(píng)分8和9的受試者，觀察到全身暴露量的升高。在這些患者中，應(yīng)考慮對(duì)腎功能的評(píng)估。沒有在Child－Pugh評(píng)分超過9的患者中使用合美舒的經(jīng)驗(yàn)。合美舒禁用于患有活動(dòng)性肝病的患者。
人種
已觀察到亞洲人受試者的全身暴露量增加。在決定有亞裔人血統(tǒng)的患者的用藥劑量時(shí)應(yīng)考慮該因素。

【合美舒不良反應(yīng)】
合美舒所見的不良反應(yīng)通常是輕度的和短暫性的。在對(duì)照臨床試驗(yàn)中，因不良事件而退出試驗(yàn)的患者不到4％。
不良事件的頻率按如下次序排列：常見（1％~10％，含1％）偶見（0．1％~1％，含0．1％）；罕見（0．019~％0．1％，含0.01％）；十分軍見（＜0.01％）。
免疫系統(tǒng)異常
軍見：過敏反應(yīng)，包括血管神經(jīng)性水腫
神經(jīng)系統(tǒng)異常
常見：頭痛、頭暈
胃腸道異常
常見：便秘、惡心、腹痛
軍見：胰腺炎
皮膚和皮下組織異常
偶見：瘙庠、皮疹和持麻疹
骨肌、關(guān)節(jié)和骨異常
常見：肌痛
竿見：肌�。ò�括肌炎）和橫紋肌溶解
全身異常
常見：無力
同其他HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，合美舒的不良反應(yīng)發(fā)生率有隨劑量增加而增加的趨勢。
對(duì)腎臟的影響：在接受合美舒的患者中觀察到蛋白尿（試紙法檢測），蛋白大多數(shù)來源于腎小管。不到1％的患者在10mg和20mg治療期間的某些時(shí)段，蛋白尿從無或量升高至＋＋或更多，在接受40mg治療的患者中，這個(gè)比例約為3％。在20mg劑量治療中，觀察到蛋白尿從無或微量升高至＋的輕度升高。在大多數(shù)病例，繼續(xù)治療后蛋白尿自動(dòng)減少或消失。
對(duì)骨骼肌的影響：在接受合美舒各種劑量治療的患者中均有對(duì)骨骼肌產(chǎn)生影響的報(bào)道，如肌痛、肌�。ò�括肌炎），以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20g的患者中。
在服用合美舒的患者中觀察到肌酸激酶（CK）水平的升高呈劑量相關(guān)性；大多數(shù)病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。若CK水平升高（＞5×ULN），應(yīng)中止治療（見注意事項(xiàng)）。
對(duì)肝臟的影響：同其它HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，在少數(shù)服用合美舒的患者中觀察到劑量相關(guān)的轉(zhuǎn)氨酶升高；大多數(shù)病例是輕度的、無癥狀的和短哲的、
上市后經(jīng)驗(yàn)：除上述反應(yīng)外，在合美舒的上市后使用過程中報(bào)告了下列不良事件：
肝膽系統(tǒng)疾病
十分軍見：黃疸、肝炎
軍見：肝轉(zhuǎn)氨酶升高
肌肉骨骼系統(tǒng)疾病
罕見：關(guān)節(jié)痛
神經(jīng)系統(tǒng)疾病
十分罕見：多發(fā)性神經(jīng)病，記憶喪失。
1、他江類藥品的國外上市后監(jiān)測中罕見的認(rèn)知障礙的報(bào)道，表現(xiàn)為記憶力喪失，記憶度下降、思維混亂等，多為非嚴(yán)重、可逆性反應(yīng)，一般停藥后即可恢復(fù)。
2、他江類藥品的上市后監(jiān)中有高血糖反應(yīng)、糖耐量異常、糖化血紅蛋自水平升高、新發(fā)糖尿病、血控惡化的報(bào)告，部分他訂類藥品亦有低血糖反應(yīng)的報(bào)告。

【合美舒禁忌】
合美舒禁用于：
對(duì)瑞舒伐他汀或合美舒中任何成份過敏者。
活動(dòng)性肝病患者，包括原因不明的血清轉(zhuǎn)氨持續(xù)升高和任何血清轉(zhuǎn)氨升高超過3倍的正常值上限（ULN）的思者。
嚴(yán)重的腎功能損害的患者（肌酐清除率＜30ml／min）
肌病患者。
同時(shí)使用環(huán)孢素的患者。
妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當(dāng)避孕措施的婦女。

【合美舒注意事項(xiàng)】
對(duì)腎臟的作用
在高劑量特別是40mg治療的患者中，觀察到蛋白尿（試紙法檢測），蛋白大多數(shù)來源于腎小管，在大多數(shù)病倒，蛋白尿是短暫的或斷斷續(xù)續(xù)的。
對(duì)骨骼肌的作用
在接受合美舒各種劑量治療的患者中均有對(duì)骨骼肌產(chǎn)生影響的報(bào)道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。
肌酸激酶檢測
不應(yīng)在劇烈運(yùn)動(dòng)后或存在引起CK升高的似是而非的因素時(shí)檢測肌酸激酶（CK），這樣會(huì)混淆對(duì)結(jié)果的解釋。若CK基礎(chǔ)值明顯升高（＞5xULN），應(yīng)在5～7天內(nèi)再進(jìn)行檢測確認(rèn)。若重復(fù)檢測確認(rèn)患者CK基礎(chǔ)值＞5×ULN，則不可以開始治療。
治療前
和其它HMG－CoA還原醇抑制劑一樣，有肌�。瘷M紋肌溶解癥易患因素的患者使用合美舒時(shí)應(yīng)鎮(zhèn)重。這些因因素包括：
腎功能損害
甲狀腺機(jī)能減退
本人或家族史中有遺傳性肌肉疾病
既往有其它HMG－CoA還原酶抑制劑或貝待類的肌內(nèi)毒性史的
酒精濫用
年齡＞70歲
可能發(fā)生血藥濃度升高的情況
同時(shí)使用貝持類
對(duì)這些患者，應(yīng)考慮治療的可能利益與清在危險(xiǎn)的關(guān)系，建議給予臨監(jiān)測。若忠者CK基礎(chǔ)值明顯升高（＞5×ULN），則不應(yīng)開始治療。
治療中
應(yīng)要求患者立即報(bào)告原因不明的肌肉疼痛、無力或痙孿，特別是在伴有不適和發(fā)熱時(shí)。應(yīng)檢測這些患者的CK水平。若CK值明顯升高（＞5×ULN）或肌肉癥狀嚴(yán)重并引起整天的不適（即使CK≤5XULN），應(yīng)中止治療。若癥狀消除且CK水平恢復(fù)正常，可考慮重新給予合美舒或換用其它HMG－CoA還原酶抑制劑的最低劑量，并密切觀察。
對(duì)無癥狀的患者定期檢測CK水平是不需要的。
在臨床研究中，沒有證據(jù)表明在少數(shù)同時(shí)使用合美舒和其它治療的患者中藥物對(duì)骨骼肌的影響增加。但是已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，在其它HMG－CoA還原酶抑制劑與貝酸類衍生物（包括吉非貝齊）、環(huán)孢素、煙酏、吡咯類抗真薗藥、蛋白酶抑制劑或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合并使用的患者中，肌炎和肌病的發(fā)生率增高。吉非貝齊與一些HMG－CoA還原酶抑制劑同時(shí)使用，可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。因此，不建議合美舒與吉非貝齊合用。應(yīng)慎重權(quán)衡合美舒與貝特類或煙酸合用以進(jìn)一步改善脂質(zhì)水平的益處與這種合用的潛在危險(xiǎn)。
對(duì)任何作有提示為肌病的急性重癥或易于發(fā)生繼發(fā)于橫紋肌溶解的腎衰（如敗血癥、低血壓、大手術(shù)、外傷、嚴(yán)重的代謝、內(nèi)分泌和電解質(zhì)異常，或未經(jīng)控制的癲癇）的患者，不可使用合美舒。
對(duì)肝臟的影響
同其它HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，過量飲酒和／或有肝病史者應(yīng)慎用合美舒。建議在開始治療前及開始后第3個(gè)月進(jìn)行肝功能檢測。若血清轉(zhuǎn)氨醇升高超過正常值上限3倍，合美舒應(yīng)停用或降低劑量。
對(duì)繼發(fā)于甲狀腺機(jī)能低下或腎病綜合癥的高膽固醇血癥，應(yīng)在開始合美舒治療前治療原發(fā)疾病。
人種
藥代動(dòng)力學(xué)顯示，亞洲人受試者的藥物暴露量高于高加素人。
蛋白酶抑制劑
不建議與蛋白酶抑制劑合用。
對(duì)駕駛車輛和操縱機(jī)器的影響
確定合美舒對(duì)駕駛車和操縱機(jī)器的影響的研究尚未進(jìn)行。然而，根據(jù)藥效學(xué)特性，合美舒不大可能影響這些能力。在駕駛車輛和操縱機(jī)器時(shí)，應(yīng)考慮到治療中可能會(huì)發(fā)生昡暈。

【合美舒孕婦及乳期婦女用藥】
合美舒禁用于孕婦及乳期婦女用藥。
有可能懷孕的婦女應(yīng)該采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧��?br/>由于膽固醇和其它膽固醇生物合成產(chǎn)物對(duì)胚胎的發(fā)育很重要，來自HMG－CoA還原酶抑制的危險(xiǎn)性超過了對(duì)孕婦治療的益處。動(dòng)物研究提供了有限的生殖毒性的證據(jù)。若患者在使用合美舒過程中懷孕，應(yīng)立即中止治療。瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁，尚無有關(guān)瑞舒伐他汀分泌入人乳的資料。

【合美舒兒童用藥】
合美舒在兒童的安全性和有效性尚未建立。兒科使用的經(jīng)驗(yàn)局限于少數(shù)（年齡≥8歲）純合子家族性高膽固醇血癥的患兒。因此，目前不建議兒科使用合美舒。

【合美舒老年用藥】
無需調(diào)整劑量。

【合美舒藥代動(dòng)力學(xué)】
國外藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果：
吸收：合美舒口服5小時(shí)后血藥濃度達(dá)到峰值。範(fàn)對(duì)生物利用度為20％。
分布：瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL－C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血彌蛋白結(jié)合率（主要是白蛋白）約為90％。
代謝：瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝（約10％）。用人肝細(xì)胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細(xì)胞色素P450代的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒使他汀低50％，而內(nèi)酯代謝物被認(rèn)為在臨床上無活性。
對(duì)循環(huán)中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90％以上來自自瑞舒伐他汀。
排泄：約90％劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出（包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)），其余部分通過尿液排出。尿中約5％為原形。血影清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不劑量增加而廷長。血漿清除率的幾何平均値約為50L小時(shí)（變異系數(shù)為21．7％）。和其他HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，肝臟對(duì)瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉(zhuǎn)運(yùn)子OATP－C。該轉(zhuǎn)運(yùn)子在肝臟對(duì)瑞舒伐他河的清除中很重要。
線性：瑞新伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不變。
口服劑量中僅約10％的瑞舒伐他汀發(fā)生代謝，主要是N位去甲基。
特殊人群：
年齡和性別：年齡或性別對(duì)于瑞舒伐他汀的藥代動(dòng)力學(xué)不產(chǎn)生有臨床意義影響。
腎功能不全：在一項(xiàng)對(duì)不同程度腎功能損害患者進(jìn)行的研究中，輕度和中度腎臟疾病對(duì)瑞舒伐他河或N－去甲基代謝物的血漿濃度沒有影響。但是與健康志愿者相比，嚴(yán)重腎功能損害《（肌酐清除率＜30ml／min）患者的血藥濃度增加3倍，N－去甲基代謝物的血藥濃度增加9倍。血液透析患者的瑞舒伐他汀的穩(wěn)態(tài)血藥濃度比健康志愿者高約50％。
肝功能不全：在一項(xiàng)對(duì)不同程度肝功能損害患者進(jìn)行的研究中，沒有證據(jù)表明Child－Pugh評(píng)分不超過7的受試者的暴露量有升高，但2例chid－Pugh浮分為8和9的患者，他們的瑞舒伐他汀暴露量比那些Chid－Pugh評(píng)分值低的患者高至少2倍。尚無Chid－Pugh評(píng)分超過9的受試者的使用經(jīng)驗(yàn)。
人種：國外的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，亞洲人（包括中國人）受試者的血藥濃度時(shí)間曲線下面積（AUC）中位值和峰濃度（C＿）約為西方高加素人受試者的2倍。人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，在高加素人和黒人組中，藥代動(dòng)力學(xué)無臨床相關(guān)的差異。

【合美舒貯藏】
遮光，密封，25℃以下保存。

【合美舒包裝】
鋁塑泡罩包裝
（1）5mg：7粒／盒、10粒／盒、14粒／盒、20粒／盒、21粒／盒、28粒／盒。
（2）10mg：7粒／盒、10粒／盒、14粒／盒、20粒／盒。

【合美舒有效期】
24個(gè)月

【合美舒執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
YBH0442014

【合美舒批準(zhǔn)文號(hào)】
5mg：國藥準(zhǔn)字H20140135
10mg：國藥準(zhǔn)字H20140136

【合美舒生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：海南通用三洋藥業(yè)有限公司
生產(chǎn)地址：海口市秀英區(qū)海力路8號(hào)