百濟新特藥房提供蘋果酸舒尼替尼膠囊(索坦)說明書，讓您了解蘋果酸舒尼替尼膠囊(索坦)副作用、蘋果酸舒尼替尼膠囊(索坦)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，蘋果酸舒尼替尼膠囊(索坦)說明書如下:

【索坦藥品名稱】
通用名：蘋果酸舒尼替尼膠囊
商品名：索坦/SUTENT
英文名：SunitinibMalateCapsules

【索坦成份】
索坦主要成份為蘋果酸舒尼替尼。

【索坦性狀】
膠囊劑，內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。

【索坦適應癥】
1.甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸道間質瘤(GIST)。
2.不能手術的晚期腎細胞癌(RCC)。

【索坦規(guī)格】
(1)12.5mg(2)25mg(3)50mg

【索坦用法用量】
治療胃腸間質瘤和晚期腎細胞癌的推薦劑量是50mg，每日一次，口服；服藥4周，停藥2周（4/2給藥方案）。與食物同服或不同服均可。

【索坦劑量調整】
建議根據(jù)藥物在個體中的安全性和耐受性情況，以12.5mg為梯度單位增加或減少劑量。
CYP3A4強抑制劑（如酮康唑）可增加索坦的血漿濃度。如必須合并使用時，應考慮降低索坦的劑量，最小可至37.5mg，每日一次。
CYP3A4誘導劑（如利福平）可降低索坦的血漿濃度。如必須合并使用時，應考慮增加索坦的劑量，最大可至87.5mg，每日一次。

【索坦不良反應】
最常見：疲乏、食欲減退、惡心、腹瀉
常見：疲勞、乏力；腹瀉、腹痛、便秘、味覺改變、厭食、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良；高血壓；皮疹、手足綜合癥、皮膚變色、出血。
潛在嚴重不良反應：左心室功能障礙、QT間期延長、出血、高血壓和腎上腺功能。靜脈血栓事件；可逆性后腦白質腦病綜合癥（RPLS）[高血壓、頭痛、靈敏性下降、精神功能改變、視力喪失]。
代謝/營養(yǎng)：厭食、無力
胃腸道：腹瀉、便秘、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良
心血管：高血壓
皮膚：皮疹、手足綜合癥、皮膚變色
神經(jīng)系統(tǒng)：味覺改變
實驗室檢查異常：AST/ALT、脂肪酶、堿性磷酸酶、淀粉酶、總膽紅素、間接膽紅素、肌酐升高；低血鉀、高血鈉、左室射血分數(shù)下降

【索坦注意事項】
若出現(xiàn)充血性心力衰竭的臨床表現(xiàn)，建議停藥。
無充血性心力衰竭臨床證據(jù)但射血分數(shù)<50％以及射血分數(shù)低于基線20％的患者也應停藥和/或減量。
索坦可延長QT間期，且呈劑量依賴性。應慎用于已知有QT間期延長病史的患者、服用抗心律失常藥物的患者或有相應基礎心臟疾病、心動過緩和電解質紊亂的患者。
使用期間如果發(fā)生嚴重高血壓，應暫停使用，直至高血壓得到控制。
育齡婦女接受索坦治療時應避孕。
哺乳婦女接受索坦治療時，應權衡決定是否停止哺乳或停止治療。
未發(fā)現(xiàn)年輕患者與老年患者在安全性或有效性方面。

【索坦藥理作用】
舒尼替尼能抑制多個受體酪氨酸激酶（RTK），其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長、病理性血管形成和腫瘤轉移的過程。
舒尼替尼對血小板源生長因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內(nèi)皮細胞生長因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干細胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和膠質細胞衍生的神經(jīng)營養(yǎng)因子受體(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代謝產(chǎn)物與舒尼替尼活性相似。

【索坦藥代動力學】
一般在口服給藥后6-12小時達最大血漿濃度。進食對其生物利用度無影響。
舒尼替尼及其主要代謝物的血漿蛋白結合率分別為95％和90％。
舒尼替尼和主要活性代謝物的終末半衰期分別為40-60小時和80-110小時。每日重復給藥后，舒尼替尼蓄積3-4倍，而其主要代謝物蓄積7-10倍，在10-14天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)濃度。
劑量的61％通過糞便排泄，腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16％。
體重、肌酐清除率、人種、性別或ECOG體力狀態(tài)評分對舒尼替尼或其活性代謝物的藥代動力學沒有臨床相關性影響。

【索坦貯藏】
保存于25℃，允許范圍15-30℃。

【索坦包裝】
14粒/瓶、28粒/瓶、30粒/瓶

【索坦有效期】
24個月

【索坦批準文號】
注冊證號H20130258

【索坦生產(chǎn)企業(yè)】
PfizerItaliaS.R.L.