百濟(jì)新特藥房提供坎地沙坦酯分散片(奧必欣)說(shuō)明書(shū)，讓您了解坎地沙坦酯分散片(奧必欣)副作用、坎地沙坦酯分散片(奧必欣)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥，坎地沙坦酯分散片(奧必欣)說(shuō)明書(shū)如下:

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【奧必欣藥品名稱】
通用名稱：坎地沙坦酯分散片
商品名稱：奧必欣
英文名稱：CandesartanCilexetilDispersibleTablets
漢語(yǔ)拼音：KandishatanzhiFensanpian
劑型：片劑(分散)

【奧必欣成分】
坎地沙坦酯。
化學(xué)名稱：(*)-2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氧唑-5-基)[1，1-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸-1-[[(環(huán)己氧基)羰基]氧基]乙酯。
分子式：C33H24N6O8
分子量：610.67

【奧必欣性狀】
奧必欣為白色片，味甜。

【奧必欣適應(yīng)癥】
原發(fā)性高血壓。

【奧必欣用法用量】
口服。可加水分散后口服，也可含于口中吮服或吞服。一般成人1日1次坎地沙坦酯，必要時(shí)可增加劑量至12mg。嚴(yán)重腎功能障礙的患者，從2mg開(kāi)始服用。若單獨(dú)使用不能控制血壓，可加服利尿藥，或與其它抗高血壓藥物合并使用。

【奧必欣不良反應(yīng)】
1.嚴(yán)重的不良作用(發(fā)生率不明)。1)血管性水腫：有時(shí)出現(xiàn)面部、口唇，舌、咽、喉頭等水腫為癥狀的血管性水腫，就進(jìn)行仔細(xì)的觀察，見(jiàn)到異常時(shí)，停止用藥，并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?)暈厥和失去意識(shí)：過(guò)度的降壓可能引起暈厥和暫時(shí)性失去意識(shí)。在這種情況下，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼Ｌ貏e是正進(jìn)行血液透析的患者、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者、最近開(kāi)始服用利尿降壓藥的患者，可有會(huì)出現(xiàn)血壓的迅速降低。因此，這些患者使用本藥治療應(yīng)從較低的劑量開(kāi)始服用。如有必要增加劑量，應(yīng)密切觀察愚昧無(wú)知情況，緩慢進(jìn)行。3)急性腎功能衰竭：可能會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。5)肝功能惡化或黃痘：鑒于可能會(huì)出現(xiàn)ASP(GOT)、AL(GPT)、GTP等值升高的肝功能障礙或黃痘，應(yīng)密切觀察患者情況，如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。6)粒細(xì)胞缺乏癥：可能會(huì)出現(xiàn)細(xì)胞缺乏癥，應(yīng)密切觀察患者情況，如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。7)橫紋肌溶解：可能會(huì)出現(xiàn)如表現(xiàn)為肌痛、虛弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。8)間質(zhì)性肺炎：可能會(huì)出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X-線檢查異常等表現(xiàn)的間質(zhì)性肺炎。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理，如用腎上腺皮質(zhì)激素治療。2.其它的不良作用：1)過(guò)敏：皮疹、濕疹、蕁麻疹、瘙癢，(0.1<5％)。2)循環(huán)系統(tǒng)：頭暈、站起時(shí)頭暈、心悸，發(fā)熱，(0.1<5％)；心臟收縮，心房顫動(dòng)，(<0.1％)。3)精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭重、失眠、嗜睡、舌部麻木，(0.1<5％)；肢體麻木，(<0.1％)。4)消化系統(tǒng)：惡心，嘔吐、食欲不振、胃部不適、時(shí)下疼痛、腹瀉、口腔炎，(0.1<5％)；味覺(jué)異常(<0.1％)。5)肝臟：GOT、PTA、ALP、LDH升高，(0.1<5％)。6)血液：貧血、白細(xì)胞減少、白細(xì)胞增多、噬酸性粒細(xì)胞增多、血小板計(jì)數(shù)降低，(0.1<5％)。7)腎臟：BUN、肝酐升高、蛋白尿，(0.1<5％)。8)其他：倦怠、乏力、鼻出血、尿頻、水腫、咳嗽、鉀、總膽固醇、CPK、CPR、尿酸升高、血清總蛋白減少，(0.1<5％)；低鈉血癥。(<0.1％)。注1)：在這種情況下應(yīng)停止服用。2)在這種情況下應(yīng)減量或停藥，進(jìn)行適當(dāng)處理。

【奧必欣禁忌】
1.對(duì)奧必欣制劑的成份有過(guò)敏史的患者。2.妊娠的婦女(參照[孕婦及哺乳期婦女用藥]項(xiàng))。

【奧必欣注意事項(xiàng)】
1.慎重用藥(對(duì)下列患者應(yīng)慎重用藥)。(1)有雙側(cè)或單腎動(dòng)脈狹窄的患者(見(jiàn)2、重要的基本注意事項(xiàng))。(2)有高血鉀的患者，有可能使肝功能惡化，并且，據(jù)推測(cè)活性代謝坎地沙坦的清除率低下，因此應(yīng)從小劑量開(kāi)始服用，慎重用藥(參照[藥代動(dòng)力學(xué)]項(xiàng))。(4)有嚴(yán)重腎功能障礙的患者(由于過(guò)度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開(kāi)始服用，慎重用藥)。(5)有藥物過(guò)敏史的患者。(6)老年患者(參照[老年患者用藥]項(xiàng))。2.重要的基本注意事項(xiàng)。(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者，服用腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)藥物時(shí)，由于腎血流和濾過(guò)壓的降低可能會(huì)使腎功能危險(xiǎn)性增加，除非被認(rèn)為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。(2)由于可能加重高血鉀，除非被認(rèn)為治療必需，有高血鉀的患者，盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。(3)由于服用本制劑，有時(shí)會(huì)引起血壓急劇下降。特別對(duì)下列患者服用時(shí)，應(yīng)從小劑量開(kāi)始，增加劑量時(shí)，應(yīng)仔細(xì)觀察患者的狀況，緩慢進(jìn)行。進(jìn)行血液透析的患者。嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者。服用利尿降壓藥物的患者(特別是最近開(kāi)始服用利尿降壓藥的患者)。(4)因降壓作用同，有時(shí)出現(xiàn)頭昏、蹣跚，故進(jìn)行高空作業(yè)、駕駛車輛等操縱時(shí)應(yīng)注意。(5)于術(shù)前24小時(shí)最好停止服用。

【奧必欣孕婦及哺乳期婦女用藥】
在困產(chǎn)期及哺乳期大白鼠灌胃給予本制劑后，可看到10ml/kg日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發(fā)生增多，另外也有報(bào)道，給予包括坎地沙坦酯在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制的高血壓患者，出現(xiàn)羊水過(guò)少癥，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓，腎衰，高鉀血癥，頭顱發(fā)育不良，以及可能由于羊水過(guò)少，引起四肢攣縮。因此，孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。在灌胃給予困產(chǎn)期以及哺乳期大白鼠本制劑后，10mg/kg日以上給藥組，可看到新生仔腎盂積水的發(fā)生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時(shí)，在300mg/kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。因此哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。

【奧必欣兒童用藥】
對(duì)兒童用藥的安全性尚未確定(無(wú)使用經(jīng)驗(yàn))。

【奧必欣老年患者用藥】
一般認(rèn)為對(duì)老年人不應(yīng)過(guò)度地降壓(有可能引起腦梗塞等)。應(yīng)該在觀察患者的狀態(tài)下慎重服用。

【奧必欣藥物相互作用】
注意并用(合并用藥時(shí)應(yīng)注意)保甲利尿藥、螺內(nèi)酯、氨苯螺定等、補(bǔ)鉀藥：臨床表現(xiàn)及處理方法：可出現(xiàn)血清鉀濃度升高，應(yīng)注意。利尿降壓藥、呋塞米、三氯加塞腠等：臨床表現(xiàn)：接受利尿降壓藥治療的患者初次服用本質(zhì)及時(shí)，有可能增強(qiáng)降壓作用，故應(yīng)從小劑量開(kāi)始，慎重用藥。

【奧必欣藥物過(guò)量】
超劑量服用是最常見(jiàn)的病征是：低血壓、頭暈、心動(dòng)過(guò)速。另外，副交感神經(jīng)興奮也能導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)緩。應(yīng)預(yù)先準(zhǔn)備好治療措施，以免發(fā)生低血壓。

【奧必欣藥理毒理】
坎地沙坦酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦。坎地沙坦為血管緊張素ⅡAT，受體拮抗劑，通過(guò)與血管平滑肌AT，受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有人認(rèn)為：坎地沙坦可通過(guò)抑制腎上腺分泌醛而發(fā)揮一定的降壓作用。在高血壓患者進(jìn)行試驗(yàn)顯示：患者多次服用奧必欣可致血漿腎素活性、血管緊張素Ⅰ濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高；奧必欣2～8mg每日1次連續(xù)用藥，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對(duì)心血壓患者，對(duì)腦血流量無(wú)影響。分別給小鼠口服奧必欣100、1000mg/kg，每天一次，104周后，未發(fā)現(xiàn)有致癌的情況。通過(guò)微生物突變、哺乳動(dòng)物突變?cè)囼?yàn)，體內(nèi)、外染色體畸變?cè)囼?yàn)和大鼠程序外DNA合成試驗(yàn)觀察證實(shí)無(wú)基因毒性。給于雌。雄大鼠品服奧必欣過(guò)300mg/kg，每天一次，結(jié)果表明對(duì)其生殖能力無(wú)影響。在急性毒性試驗(yàn)中，單次給小鼠、大鼠、兒口服過(guò)2000mg/kg的坎地沙坦酯，未觀察到有致死的情況，給小鼠口服，其致死量高于1000mg/kg，低于2000mg/kg。

【奧必欣藥代動(dòng)力學(xué)】
奧必欣口服后，由胃腸道被吸收后迅速完全水解為坎地沙坦，通過(guò)O-脫乙基化經(jīng)肝代謝成非活性代謝物，單次和多次給藥(口服32mg坎地沙坦酯)后，坎地沙坦藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。多次給藥，坎地沙坦及其非活性代謝物在血清中不會(huì)產(chǎn)生蓄積。給藥后，經(jīng)3～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，坎地沙坦酯代謝的絕對(duì)生物利用度達(dá)到15％，高酯成分的食物不會(huì)影響到坎地沙坦酯的生物利用度。坎地沙坦的分布容積為0.13L/kg，血漿蛋白結(jié)合率高(>99％)，不會(huì)透過(guò)紅細(xì)胞。在血藥濃度超過(guò)推薦劑量范圍后，蛋白結(jié)合維持不變。通過(guò)大鼠的試驗(yàn)，坎地沙坦很難通過(guò)血腦屏障，但能夠通過(guò)胎盤(pán)，并分布到胎兒體內(nèi)。奧必欣主要通過(guò)尿液和糞便(通過(guò)膽汁)以原藥形式排泄，其清除半衰期約為9hr，血漿總清除率為0.37ml/min/kg，腎清除率為0.19ml/min/kg，口服坎地沙坦后，約26％以原藥形式從尿液排出體外。口服一次劑量的坎地沙坦酯后，由尿液中排出33％，糞便中67％。

【奧必欣貯藏】
密閉，在涼暗處保存。

【奧必欣有效期】
暫定24個(gè)月

【奧必欣批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20060174

【奧必欣生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：昆明源瑞制藥有限公司
生產(chǎn)地址：云南楊林工業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)華獅路