百濟(jì)新特藥房提供替米沙坦片(歐美寧)說明書，讓您了解替米沙坦片(歐美寧)副作用、替米沙坦片(歐美寧)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，替米沙坦片(歐美寧)說明書如下:

【歐美寧藥品名稱】
通用名稱:替米沙坦片
商品名稱:歐美寧
英文名稱:TelmisartanTablets
漢語拼音:TimishatanPian

【歐美寧成份】
化學(xué)名稱：歐美寧主要成份為替米沙坦，4ˊ-[(1,4ˊ-二甲基-2ˊ-丙基[2,6ˊ-

二-1H-苯并咪唑]-1ˊ-基)甲基]-[1,1ˊ-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。
分子式:C33H30N4O2
分子量:514.63

【歐美寧性狀】
歐美寧為白色片

【歐美寧適應(yīng)癥】
用于治療原發(fā)性高血壓

【歐美寧規(guī)格】
80mg

【歐美寧用法用量】
應(yīng)個(gè)體化給藥，常用初始劑量為40mg，每日一次。在20-80mg劑量范圍內(nèi)，替米

沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達(dá)到理想血壓，可加大劑量，最大劑量

為80mg，每日一次。歐美寧可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與歐美寧

有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發(fā)揮最大藥效，因此在考慮增

加藥物劑量時(shí)需注意用藥時(shí)間。
腎功能不全的病人：輕~中度腎功能損害的病人，服用歐美寧不需調(diào)整劑量。替米

沙坦不能通過血液透析消除。
透析病人有可能發(fā)生體位性低血壓，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血壓。
肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的病人，歐美寧每日用量不應(yīng)超過40mg。

【歐美寧不良反應(yīng)】
　　超過3700例進(jìn)行了替米沙坦安全性評估，包括1900例治療超過6個(gè)月，1300

例以上治療超過1年。不良反應(yīng)通常是輕微可自行恢復(fù)的，絕少數(shù)需停藥。
　　在安慰劑對照試驗(yàn)中，包括1041例以不同劑量（20-160mg）的替米沙坦治療

12周以上，總不良反應(yīng)與安慰劑組相似。
　　副反應(yīng)發(fā)生率比安慰劑組高1％，具體見下表。

　　在上表中可見，副反應(yīng)的發(fā)生率比安慰劑組高1％，流感癥狀、消化不良、肌

痛、尿道感染、腹痛、頭痛、頭暈、疼痛、疲勞、咳嗽、高血壓、胸痛、惡心和

四肢水腫。在安慰劑對照試驗(yàn)中，1455例以替米沙坦治療病人因不良反應(yīng)停藥占

2.8％，380例以安慰劑治療病人因不良反應(yīng)停藥占6.1％。
　　不良反應(yīng)的發(fā)生與用藥劑量、患者性別、年齡和種族均無關(guān)。
　　在六個(gè)安慰劑對照試驗(yàn)中，治療組與安慰組的咳嗽的發(fā)生率相同為1.6％。
　　補(bǔ)充說明以下，3500名服用替米沙坦的患者中，0.3％的病人發(fā)生了不良反

應(yīng)，具體情況如下。但還不能說明這些不良反應(yīng)與服用替米沙坦有關(guān)：
　　自主神經(jīng)系統(tǒng)：陽痿、多汗、潮紅；全身性：過敏、發(fā)燒、腿疼和感覺不適

；心血管：心悸、依賴性浮腫、心絞痛、心動(dòng)過速、腿浮腫和腹部ECG；CNS：失

眠、嗜睡、偏頭疼、暈眩、感覺異常、自發(fā)性肌肉收縮、感覺減退；胃腸道：胃

腸脹氣、便秘、胃炎、嘔吐、口干、痔瘡、胃腸炎、腸炎、胃食管反流、牙疼、

非特異性胃腸不適；代謝：痛風(fēng)、血膽固醇高、糖尿病；肌肉和骨骼：關(guān)節(jié)炎、

關(guān)節(jié)和腿疼；神經(jīng)：精神焦慮、抑郁、神經(jīng)質(zhì)；抵抗機(jī)制：感染、真菌感染、化

膿和中耳炎；呼吸系統(tǒng)：哮喘、支氣管炎、鼻炎、呼吸困難和鼻出血；皮膚：皮

炎、皮疹、濕疹和搔癢癥；泌尿系統(tǒng)：尿頻、膀胱炎；血管：腦血管疾病；特殊

的感覺：視覺異常、結(jié)膜炎、耳鳴和耳疼。
　　有一例血管神經(jīng)性水腫的報(bào)道。

【歐美寧禁忌】
對歐美寧或片劑任何輔料過敏者禁用。

【歐美寧注意事項(xiàng)】
1、低血容量病人需進(jìn)行糾正或嚴(yán)密觀察下使用替米沙坦片。
2、肝功能損傷：替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全

的病人清除率下降，這些病人應(yīng)慎用替米沙坦。當(dāng)調(diào)整的劑量低于40mg時(shí)，需考

慮更換藥物。
3、腎功能損傷：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）抑制作用可能引起個(gè)別

易感病人的腎功能改變。當(dāng)病人腎功能與RAAS有關(guān)時(shí)（如病人發(fā)生充血性心衰時(shí)

），以血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時(shí)可引起少尿和/

或進(jìn)展性氮質(zhì)血癥，偶見急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時(shí)可能出

現(xiàn)相似情況。
單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人應(yīng)用ACEI治療的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮

水平升高。無單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人長期使用替米沙坦治療的數(shù)據(jù)，病人接

受替米沙坦治療時(shí)可能出現(xiàn)與ACEI相似的情況。

【歐美寧孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦服用直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥均可導(dǎo)致胎兒和新生兒損害甚至

死亡，故孕婦禁用替米沙坦。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡快停藥。所有在宮

內(nèi)與替米沙坦接觸過的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量，防止高血鉀，監(jiān)測

血壓，必要時(shí)采取適當(dāng)措施清除藥物。
動(dòng)物試驗(yàn)研究表明替米沙坦可出現(xiàn)在哺乳的大鼠乳汁中。目前還不清楚替米沙坦

是否通過人類乳汁排泄，考慮到對嬰兒有潛在的副作用，因此哺乳期婦女應(yīng)用本

品要慎重。

【歐美寧兒童用藥】
兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。因此兒童患者慎用歐美寧。

【歐美寧老年用藥】
目前臨床研究表明在老年病例與年輕病例在應(yīng)用歐美寧的有效性和安全性上與年輕

病例無差異，雖然有些老年人有個(gè)體差異。

【歐美寧藥物相互作用】
1、地高辛：當(dāng)替米沙坦與地高辛合用時(shí)，地高辛血漿峰濃度平均增高49％，谷濃

度增高20％。因此，當(dāng)開始使用、調(diào)整劑量和停止使用替米沙坦時(shí)應(yīng)監(jiān)測地高辛

水平，以免高于或低于洋地黃化。
2、華法林：替米沙坦合用10天后可輕微影響華法林平均血漿濃度，但不改變INR

。
3、其它藥物：替米沙坦與對乙酰氨基酚、氨氯地平、優(yōu)降糖、氫氯噻嗪或布洛

芬合用時(shí)無相互作用。替米沙坦不通過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝且除了CYP2C19部

分抑制作用外在體外也不受細(xì)胞色素P450的影響。替米沙坦除了可能抑制通過

CYP2C19代謝的藥物的新陳代謝外，與細(xì)胞色素P450抑制劑類藥物、通過細(xì)胞色

素P450代謝的藥物均無相互作用。

【歐美寧藥物過量】
人體過量的臨床數(shù)據(jù)有限。替米沙坦過量的最可能表現(xiàn)為低血壓、頭暈和心動(dòng)過

速，心動(dòng)過緩可能因副交感（迷走神經(jīng)）神經(jīng)興奮引起。如果發(fā)生低血壓癥狀，

應(yīng)進(jìn)行支持治療。血液透析不能清除替米沙坦。

【歐美寧藥理毒理】
藥理
血管緊張素Ⅰ(AⅠ)經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE，激肽酶Ⅱ）催化生成血管緊張素

Ⅱ(AⅡ)。AⅡ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）的主要升壓物質(zhì)，有收縮血管、促

進(jìn)醛固酮合成和釋放、心臟興奮及腎臟對鈉的重吸收等作用。替米沙坦選擇性阻

斷AⅡ與大多數(shù)組織上（如血管平滑肌和腎上腺）AT1受體的結(jié)合，從而抑制AII

的血管收縮及醛固酮分泌作用。大多數(shù)組織中還存在AT2受體，AT2對心血管的作

用還不清楚，替米沙坦與AT1的結(jié)合力遠(yuǎn)高于AT2（大于3000倍）。
毒理
1、致癌性毒性研究：小鼠和大鼠分別通過飲食服用替米沙坦長達(dá)2年，小鼠最大

劑量為1000mg/kg/d，大鼠最大劑量為100mg/kg/d，按mg/m2計(jì)算分別為人最大推

薦劑量的59和13倍，結(jié)果未見致癌作用。已證明上述最大劑量可使小鼠和大鼠平

均系統(tǒng)接觸替米沙坦量分別較人服用最大推薦劑量80mg/d的系統(tǒng)接觸量大100倍

和25倍。
2、致突變毒性研究：替米沙坦在沙門菌和大腸桿菌回復(fù)突變試驗(yàn)（Ames）、中

國倉鼠V79細(xì)胞基因突變試驗(yàn)以及人淋巴細(xì)胞細(xì)胞遺傳實(shí)驗(yàn)和小鼠微核實(shí)驗(yàn)均無

遺傳毒性。
3、致生殖毒性研究：雌、雄性大鼠口服劑量100mg/kg/d（給藥

最大劑量），按mg/m2計(jì)算，至少相當(dāng)于人最大推薦量80mg/d的50倍，未見生殖

毒性。

【歐美寧藥代動(dòng)力學(xué)】
　　替米沙坦經(jīng)口服給藥后0.5-1h達(dá)峰濃度（Cmax）。替米沙坦單劑量的血藥谷

濃度約為峰濃度的10-25％，重復(fù)給藥時(shí)替米沙坦在血漿中累積指數(shù)為1.5-2.0。

替米沙坦絕對生物利用度有劑量依賴性，在40mg和60mg時(shí)分別為42％和58％。食物

輕微降低替米沙坦的生物利用度，在劑量為40mg時(shí)曲線下面積（AUC）下降大約

6％，劑量為160mg時(shí)下降大約20％。
　　替米沙坦與大多數(shù)白蛋白和α1-酸糖蛋白有高的血漿蛋白結(jié)合率（＞99.5％

），當(dāng)濃度范圍超過推薦劑量時(shí)，血漿蛋白的結(jié)合量恒定。替米沙坦的分布容積

接近500L，顯示有組織結(jié)合。
　　替米沙坦為二級衰變動(dòng)力學(xué)，終末消除半衰期約為24小時(shí)。口服給予替米沙

坦劑量超過20-160mg范圍時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)為非線性，血藥濃度的增加比例遠(yuǎn)高于給

藥劑量的增加。血漿總清除率大于800mL/min，終末半衰期和總清除率與劑量無

關(guān)。
　　替米沙坦通過結(jié)合反應(yīng)形成無活性的酰基葡糖苷酸化產(chǎn)物，替米沙坦的葡糖

苷酸化產(chǎn)物是在人的血漿和尿中檢測到的唯一代謝物。當(dāng)給予單劑量后，血漿中

葡糖苷酸化產(chǎn)物約為血漿中放射活性的11％。細(xì)胞色素P450同功酶不參與替米沙

坦的代謝。
　　靜脈或口服約予14C標(biāo)記替米沙坦，絕大多數(shù)藥物（＞97％）經(jīng)膽汁分泌以原

形從糞排出，只有少量見于尿中（分別為總放射量的0.91％和0.49％）。
　　兒童：未研究18歲以下患者的藥代動(dòng)力學(xué)。
　　老年：老年人與65歲以下年輕者相比無藥代動(dòng)力學(xué)差異。
　　性別：替米沙坦在女性的血漿濃度通常比男性高2-3倍。在臨床試驗(yàn)中，卻

未見有意義的婦女降血壓作用或體位性低血壓發(fā)生率增加，不必調(diào)整劑量。
　　腎功能不全：腎排泄不影響替米沙坦的清除率，基于對輕中度腎損害病人（

肌酸酐清除率為30-80mL/min，平均清除率接近50mL/min）的少量經(jīng)驗(yàn)，腎功能

下降病人不必調(diào)整劑量。
　　肝功能不全：伴肝功能不全病人替米沙坦血藥濃度升高，絕對生物利用度接

近100％。

【歐美寧貯藏】
室溫（10℃～30℃），遮光，密封保存。

【歐美寧包裝】
藥品包裝用鋁箔/聚氯乙烯固體藥用硬片包裝。80mg：7片/板×1板/盒；7片/板

×2板/盒。

【歐美寧有效期】
24個(gè)月

【歐美寧執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
WS1-(X-081)-2011Z

【歐美寧批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20050934

【歐美寧生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:宜昌東陽光長江藥業(yè)股份有限公司
生產(chǎn)地址:湖北省宜都市濱江路38號
郵政編碼:443300
電話號碼:0717-4904118
傳真號碼:0717-4903286
網(wǎng)址:Http://www.hecpharma.com
備注:如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)直接聯(lián)系。

【歐美寧核準(zhǔn)日期】
2007年01月18日
【歐美寧修改日期】
2011年11月30日