百濟新特藥房提供依達拉奉注射液說明書，讓您了解依達拉奉注射液副作用、依達拉奉注射液效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，依達拉奉注射液說明書如下:

【依達拉奉注射液藥品名稱】
通用名稱：依達拉奉注射液
英文名稱：EdaravoneInjection
漢語拼音：Yidalafengzhusheye

【依達拉奉注射液成份】
依達拉奉注射液主要成份為依達拉奉，其化學名稱為：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。
結構式：

分子式：C10H10N2O
分子量：174.20
輔抖：氯化鈉、亞硫酸氫鈉、L-半胱氨酸鹽酸鹽一水合物注射用水。

【依達拉奉注射液性狀】
依達拉奉注射液為無色至微黃色（或微黃綠色）的澄明液體。

【依達拉奉注射液適應癥】
用于改善急性腦梗塞所致的神經癥狀、日常生活活動能力和功能障礙。

【依達拉奉注射液規格】
20ml:30mg

【依達拉奉注射液用法用量】
靜脈滴注。一次30mg，臨床用前加入適量生理鹽水中稀釋后靜脈滴注，30分鐘內滴完。每日2次，14天為一個療程。盡可能在發病后24小時內開始給藥

【依達拉奉注射液不良反應】
據日本臨床病例569例觀察，26例(4.57％)出現不良反應。主要表現為肝功能異常16例（2.81％)，皮疹4例(0.70％)。569例中臨床檢測值異常變化的有122例(21.4％)，主要是AST上升7.71％（43/558，ALT上升8.23％（45/559）等肝功能檢測值異常。
嚴重不良反應有：
1、急性腎功能衰竭(程度不明)用藥過程中進行多次腎功能檢測并密切觀察，出現腎功能低下表現或少尿等癥狀時，停止用藥并正確處理。
2、肝功能異常、黃疸(均程度不明)伴有AST、ALT、ALP、Y-GTP、LDH上升等肝功能異常和黃疸，用藥過程中需檢測肝功能并密切觀察，出現異常情況，停止用藥并正確處理。
3、血小板減少{程度不明)有血小板減少表現，用藥過程中需密切觀察，出現異常情況，停止給藥并正確處理。
4、彌漫性血管內凝血(DIC)(程度不明)可出現彌漫性血管內凝血的表現，用藥過程中定期檢測，出現疑為彌漫性血管內凝血的實驗室表現和臨床癥狀時，停止給藥并進行正確處理。
其他不良反應(發生率)及主要表現為:
1、過敏癥(0.1-5％)：主要表現為皮疹、潮紅、腫脹、皰疹、搔癢感；
2、血細胞系統（0.1-5％)：主要表現為紅細胞減少，白細胞增多，白細胞減少，紅細胞壓積值減少，血紅蛋白減少，血小板增多，血小板減少；
3、注射部位（0.1-5％)：主要表現為注射部位皮疹、紅腫；
4、肝臟（發生率＞5％)：土要表現為AST升高，ALT升高，LDH升高，ALP升高，Y-GTP升高；
5、腎臟(0.1-5％)：主要表現為BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿、血尿、肌酐升高（程度不明）；
6、消化系統(0.1-5％)：噯氣。
7、其他（0.1-5％)：發熱、熱感，血壓升高，血清膽固醇升高，血清膽固醇降低，甘油三酯升高，血清總蛋白減少，CK(CPK)升高，CK（CPK）降低，血清鉀下降，血清鈣下降。

【依達拉奉注射液禁忌】
1、重度腎功能衰竭的患者（有致腎功能衰竭加重的可能）。
2、既往對依達拉奉注射液有過敏史的患者。

【依達拉奉注射液注意事項】
1、輕、中度腎功能損害的患者慎用（有致腎功能衰竭加重的可能）。
2、肝功能損害患者慎用（有致肝功能損害加重的可能）。
3、心臟病患者慎用（有致心臟病加重的可能，或可能伴有腎功能不全）。
4、高齡患者慎用。據日本厚生勞動省2002年10月28日安全性通報，該產品在日本上市銷售15個月內，累計使用患者約146，000人，發生加重急性腎功能不全或腎功能衰竭病例報告29例（約占0.02％），其中有12人死亡，分別是50-60歲1人、70-80歲3人、80-90歲7人、90歲以上1人，是否與依達拉奉注射液的使用有因果關系尚不能確認；自此安全性通報后，未再見有類似報道。建議臨床使用依達拉奉注射液時應對患者的腎功能進行密切觀察，在給藥過程中進行多次腎功能檢測，出現腎功能下降的表現或少尿等癥狀的情況下，立即停止給藥，進行適當處理。尤其針對年齡高于80歲的患者，應特別注意。

【依達拉奉注射液孕婦及哺乳期婦女用藥】
1、孕婦或有妊娠可能的婦女禁用依達拉奉注射液（尚不能確定關于妊娠期給藥的安全性）。
2、哺乳期婦女禁用，必須應用時，用藥期間應停止哺乳（動物實驗中有向乳汁中分布的報告）。

【依達拉奉注射液兒童用藥】
兒童不應使用依達拉奉注射液（因沒有使用經驗，尚不能確定兒童用藥的安全性）。

【依達拉奉注射液老年用藥】
因老年生理機能低下，不良反應出現時應停止給藥并適當處理。一般而言，高齡患者（80歲以上）應慎用。

【依達拉奉注射液藥物相互作用】
1、與頭孢唑林鈉、鹽酸哌拉西林鈉、頭孢替安鈉等抗生素合用時，有致腎功能衰竭加重的可能，因此合并用藥時需進行多次腎功能檢測等觀察。
2、依達拉奉注射液原則上必須用生理鹽水稀釋(與各種含有糖分的輸液混合時，可使依達拉奉的濃度降低}。
3、不可和高能量輔液、氨基酸制劑混合或由同一通道靜滴(混合后可致依達拉奉的濃度降低)。
4、勿與抗癲癇藥（地西泮、苯妥英鈉等)混合(產生混濁)。
5、勿與坎利酸鉀混合(產生混濁)。

【依達拉奉注射液藥物過量】
尚不明確。

【依達拉奉注射液藥理毒理】
藥理作用
依達拉奉是一種腦保護劑（自由基清除劑)。臨床研究提示N-乙酰門冬氨酸(NAA)是特異性的存活神經細胞的標志，腦梗塞發病初期含量急劇咸少。腦梗塞急性期患者給予依達拉奉，可抑制梗塞周圍局部腦血流量的減少，使發病后第28天腦中NAA含量較甘油對照組明顯升高。臨床前研究提示，大鼠在缺血／缺血再灌注后靜脈給予依達拉奉，可阻止腦水腫和腦梗塞的進展，并緩解所伴隨的神經癥狀，抑制遲發性神經元死亡。機理研究提示，依達拉奉可清除自由基，抑制脂質過氧化，從而抑制腦細胞、血管內皮細胞、神經細胞的氧化損傷。
毒理研究
遺傳毒性：依達拉奉Ames試驗，CHL染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，大鼠給予依達拉奉3、20、200mg／kg，20、200mg／kg組的動物出現尿色橙褐、流淚、流涎和自主活動減少，體重和食量輕微下降；200mg／kg組雄鼠平均性周期延長，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺殘留率升高，致畸敏感期毒性試驗中，妊娠大鼠靜脈給予依達拉奉3、30、300mg／kg，300mg／kg組母鼠攝食量下降，體重增加減緩，給藥后出現伏臥、步態不穩、自發運動減少、流淚等；各劑量組雄性胎仔體重及30mg／kg組雌性胎仔體重均低于對照組；各劑量組胎仔內臟畸形率升高，幼鼠耳廓展開、眼瞼開裂、睪丸下垂、陰道開口有延遲傾向。妊娠新西蘭白兔靜脈注射給予依達拉奉3、20、100mg／kg，100mg／kg組動物出現尿液橙褐色、步態失調、流淚、瞳孔縮小、呼吸異常、后肢麻痹，給藥部位充血、水腫、壞死及炎癥；3、100mg／kg組動物胎盤重量顯著增加。圍產期毒性試驗中，妊娠Wistar大鼠靜脈注射給予依達拉奉3、20、200mg／kg，200mg／kg組動物給藥期間，攝食量下降，體重增加量降低，出現搖頭、眨眼、流淚、自發運動減少等癥狀。幼鼠出生后2日天曠場實驗結果顯示20、200mg／kg組幼鼠移動次數增高。

【依達拉奉注射液藥代動力學】
據國外文獻報道
血藥濃度健康成年男性受試者(5例)和65歲以上健康老年受試者(5例)，以0.5mg／kg體重劑量，1日2次，每次30分鐘內靜脈滴注.連續給藥2天后，血漿中藥物濃度的變化和以起始給藥時的血漿藥物濃度變化所求得參數，如下圖、表所示。

藥代參數 健康成年男性受試者（5例） 健康老年受試者（5例）
Cmax（ng/ml） 888±171 1041±106
t1/2（h） 0.27±0.11 0.17±0.03
t1/2（h） 2.27±0.80 1.84±0.17
(平均值±標準差)
健康成年男性受試者和健康老年受試者兩者血漿中藥物濃度幾乎都同樣消失，沒有蓄積性。
血清蛋白結合率體外試驗結果表明；依達拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白結合率分別為92％和89～91％9
代謝在健康成年男性受試者和健康老年受試者中的研究結果表明：依達拉奉在血漿中的代謝物為硫酸絡合物、葡萄糖醛酸絡合物。在尿中主要代謝物為葡萄糖醛酸絡合物、硫酸絡合物。
排泄健康成年男性受試者和健康老年受試者使用依達拉奉注射液1日2次，每次0.5mg/kg，30分鐘內靜滴，連續2天給藥，每次給藥至12小時排泄尿液中含0.7-0.9％原藥，71.0-79.9％代謝物。

【依達拉奉注射液貯藏】
避光，密閉保存

【依達拉奉注射液包裝】
安瓿裝，每盒2支

【依達拉奉注射液有效期】
24個月

【依達拉奉注射液執行標準】
《中國藥典》2015年版二部

【依達拉奉注射液批準文號】
國藥準字H20080592

【依達拉奉注射液生產企業】
企業名稱：吉林省輝南長龍生化藥業股份有限公司
生產地址：輝南經濟開發區醫藥產業園


【依達拉奉注射液核準日期】
2008年09月12日
【依達拉奉注射液修改日期】
2015年12月01日