百濟新特藥房提供注射用尤瑞克林(凱力康)說明書，讓您了解注射用尤瑞克林(凱力康)副作用、注射用尤瑞克林(凱力康)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，注射用尤瑞克林(凱力康)說明書如下:

【凱力康藥品名稱】

通用名稱:注射用尤瑞克林

英文名稱:UrinaryKallidinogenaseforInjection

商品名稱:凱力康


【凱力康成份】



凱力康主要成份為人尿激肽原酶，系從新鮮人尿中提取精制的一種由238個氨基酸組成的糖蛋白。

輔料：甘露醇，右旋糖酐40，枸櫞酸鈉，pH調節劑：磷酸。

【凱力康性狀】
凱力康為白色或類白色凍干塊狀物或粉末，有引濕性

【凱力康適應癥】


輕-中度急性血栓性腦梗死。

【凱力康規格】
0.15PNA單位


【凱力康用法用量】


應在起病48小時內開始用藥。每次0.15PNA單位，溶于50ml或100ml氯化鈉注射液中，靜脈滴注時間不少于50分鐘，可根據患者情況增加溶媒和（或）減慢滴速，每日1次，3周為一療程。


【凱力康禁忌】


腦出血及其他出血性疾病的急性期。


【凱力康注意事項】



凱力康為蛋白制劑,可能出現過敏反應。有藥物過敏史或者過敏體質者慎用。


有個別病例可能對尤瑞克林反應特別敏感,發生血壓急劇下降。故在應用凱力康時需密切觀察血壓,在開始滴注時速度不宜過快,特別在前15分鐘內應緩慢滴注,并密切觀察患者的血壓及生命體征。如果在使用過程中出現血壓明顯下降,應立即停止輸注凱力康,并作升壓處理。


凱力康與血管緊張素轉化酶抑制劑類(如卡托普利,賴諾普利等)藥物存在協同降壓作用,應禁止聯合使用。


使用時需注意，凱力康溶解后應立即使用。


尚無尤瑞克林與溶栓藥物聯合用藥的研究資料。



【凱力康孕婦及哺乳期婦女用藥】


未進行該項實驗且無可靠參考文獻。


【凱力康臨床試驗】



浙江大學第二附屬醫院、復旦大學華山醫院等15家醫院神經內科作為臨床研究單位,采用多中心、隨機、雙盲、安慰劑平行對照試驗設計方法,以起病48小時之內的輕中度頸動脈系統首發血栓性腦梗死患者為研究對象,觀察注射用尤瑞克林的臨床療效和安全性。受試者隨機分為二組,在基礎治療(羥乙基蘆丁注射液200mg加入5％葡萄糖液500ml中靜脈滴注,每日一次)的基礎上分別給予注射用尤瑞克林、安慰劑。主要療效指標為神經功能缺損評分(ESS)。結果:注射用尤瑞克林組30例,每天靜脈滴注凱力康0.15PNA單位,連續21天,有效率為70.36％;安慰劑對照組116例,有效率為52.59％。統計分析表明,注射用尤瑞克林的臨床療效明顯優于對照組。

注:在37℃pH8.0的條件下,1分鐘水解1umolVal--leu-arg-pna的尤瑞克林量為1PNA單位。


【凱力康毒理研究】



單次給藥毒性：小鼠、大/鼠靜脈注射尤瑞克林100PNA單位/kg，在2周的觀察期間未見動物死亡和藥物引起的異常。犬快速靜脈注射尤瑞克林62.5PNA單位/kg，可見動物眼球結膜及口腔`粘膜充血、皮膚潮紅，眼瞼下垂、虛脫、昏睡，呼吸頻率、心率降低，呼吸停頓，紫紺，流涎及尿便失禁，上述癥狀在給藥后迅速出現，并迅速恢復，14天后剖檢未見藥物相關病理改變。推斷與激肽過度釋放引起血壓和血流量顯著降低有關。

重復給藥毒性：大鼠靜脈注射給予尤瑞克林0.2，1.0，5.0PNA單位/kg，連^續12個月，可見中、高劑量組腎臟硬化并伴貧血、肝臟肥大，認為是長期注射異種蛋白所致。Beagle犬快速靜脈注射給予尤瑞克林0.025、0.25、2.5PNA單位/kg，連續12個月，給藥后可見眼球結膜及口腔粘膜充血、皮膚潮紅、眼瞼下垂、翻正反射消失、紫紺，流涎及尿便失禁，具有劑量依賴性，未見動物死亡，病理學檢查發現尿道壁肥厚，尿道上皮增生，粘膜下組織水腫性硬化，膽管增生，上述癥狀停藥后可恢復。

生殖毒性：小鼠靜脈注射給藥的一般生殖毒性試驗、致畸敏感期試驗和圍產期試驗以及家兔靜脈注射給藥的制劑敏感期試驗，僅見母體動物一般臨床觀察異常，包括鎮靜、俯臥、呼吸急促、縮瞳等，未見對生殖及子代發育等的影響。


【凱力康藥理作用】



尤瑞克林是自人尿/液中提取得到的蛋白水解酶，能將激肽原轉化為激肽(kinin)和血管舒張素(kallidin)，體外研究顯示尤瑞克林對離體動脈具有舒張作用，并可抑制血小板`聚集、增強紅細胞變形能力和氧解離能力。

動物試驗顯示，尤瑞克林靜脈注射可增加麻醉犬椎間、頸總和股動脈血流量，增加麻醉犬后肢、家兔肌肉血流量。家兔頸內動脈注入玻璃珠導致腦微血管損傷，靜脈注射給予尤瑞克林可舒張腦血管、增加腦血液中血紅蛋白含量，降低腦^梗塞面積的擴展，改善梗塞引起的腦組織葡萄糖和氧攝取降低，改善葡萄糖代謝，并可改善自發性皮層腦電圖異常。


【凱力康藥代動力學】



家兔、犬快速靜脈注/射后血漿藥物濃度迅速降低，消除曲線呈二相性，家兔T1/2α約為5分鐘、T1/2β約為120分鐘，犬T1/2α約為3分鐘、T1/2β約為40分鐘；30分鐘內持續靜脈注射血藥濃度迅速上升，29分`鐘達峰值，隨后消除與快速靜脈注射相同。

大鼠快速靜脈注射后藥物主要分布在肝、腎上腺、脾、腎、血液等組織，主要由肝臟代謝，注射5min后肝分布達86％，隨后被代謝成低分子產物釋放到血中，豐要以低分子代謝物由尿液中排出；24小時重復注射藥代動力學無差異，藥物在體內無積蓄；大^鼠試驗證實藥物幾乎不能透過胎盤屏障，也不能進入乳汁；藥物在血漿中與抑制劑形成復合物，人體主要是α1抗胰蛋白酶，犬和大鼠為α1抗胰蛋白酶和α1巨球蛋白。

健康成人30min靜脈滴注后血藥濃度迅速下降，C30min、AUC0-180min。與給藥劑量呈正相關性，T1/2β在156-197min；24小時間隔多次給藥，體內藥動學參數無變化。

【凱力康貯藏】
密封保存
【凱力康包裝】
硼硅玻璃管制注射液瓶裝，每盒1瓶
硼硅玻璃管制注射液瓶裝，每盒10瓶

【凱力康有效期】
36個月

【凱力康批準文號】
國藥準字H20052065

【凱力康上市許可持有人】
廣東天普生化醫藥股份有限公司
【凱力康生產企業】
企業名稱：廣東天普生化醫藥股份有限公司
生產地址：廣州市天河區天河高唐科技產業園高普路89號