百濟(jì)新特藥房提供奧沙利鉑甘露醇注射液(辰雅)說明書，讓您了解奧沙利鉑甘露醇注射液(辰雅)副作用、奧沙利鉑甘露醇注射液(辰雅)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，奧沙利鉑甘露醇注射液(辰雅)說明書如下:

【辰雅藥品名稱】
通用名：奧沙利鉑甘露醇注射液
商品名：辰雅
英文名：OxaliplatinandMannitolInjection
漢語拼音：AoshaliboGanluchunZhusheye

【辰雅成分】
辰雅主要成份為奧沙利鉑，其化學(xué)名為：反式-右旋-1，2-環(huán)己二氨草酸鉑（Trans-L-1，2-diaminocyclo-hexalato-otalinum）

【辰雅性狀】
辰雅為無色或幾乎無色的澄明液體。

【辰雅藥理毒理】
細(xì)胞抑制作用
奧沙利鉑屬于新的鉑類衍生物，基中央鉑原子被一草酸和1，2二氨環(huán)己烷包圍，呈反式構(gòu)象。奧沙利鉑是一個(gè)立體異構(gòu)體。象其他鉑類衍生物一樣，奧沙利鉑通過產(chǎn)生烷化物作用于DNA，形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復(fù)制。奧沙利鉑與DNA結(jié)合迅速，最多需15分鐘；而順鉑與DNA的結(jié)合分為兩個(gè)時(shí)相，其中包括一個(gè)4-8小時(shí)后的延遲相。在人體內(nèi)給藥一個(gè)小時(shí)之后，通過測(cè)定白細(xì)胞內(nèi)的加合物，可顯示其存在。復(fù)制過程的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成均按抑制。某些對(duì)順鉑耐藥的細(xì)胞系，奧沙利鉑治療仍有效。

【辰雅藥代動(dòng)力學(xué)】
以130mg/㎡的劑量連續(xù)滴注2小時(shí)，其血漿總鉑峰值達(dá)5.1±0.80ｕg/ml/小時(shí)，模擬的曲線下面積為189±45ｕg/ml/小時(shí)。
當(dāng)輸液結(jié)束時(shí)，50％的鉑與紅細(xì)胞結(jié)合，而另外50％的存在于血漿中。25％的血漿鉑呈游離態(tài)，另外75％血漿鉑與蛋白質(zhì)結(jié)合。蛋白質(zhì)結(jié)合逐步升高，于給藥第五天之后穩(wěn)定于95％的水平。藥物的清除分為兩個(gè)時(shí)相，其清除相半衰期約為40小時(shí)。多達(dá)成50％的藥物在給藥4-8小時(shí)之內(nèi)由尿液排出（55％的藥物在6天之后清除）。
由糞便排出的藥量有限（給藥品11天僅有5％經(jīng)糞便排出）。
在腎功能衰竭的病人中，僅有可過濾性鉑的清除減少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要調(diào)整用藥劑量。
與紅細(xì)胞結(jié)合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天，紅細(xì)胞結(jié)合鉑的水平為血漿峰值的50％，而此時(shí)大多數(shù)的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中，總的或不被離心的血漿鉑水平并無顯著升高；而紅細(xì)胞結(jié)合鉑出現(xiàn)明顯的早期累積現(xiàn)象。

【辰雅適應(yīng)癥】
適用于經(jīng)過氟尿嘧啶治療失敗之后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

【辰雅用法用量】
在單獨(dú)或聯(lián)合用藥時(shí)，推薦劑量為130mg/㎡，沒有主要毒性出現(xiàn)時(shí)每3周（21天）給藥1次。奧沙利鉑一般在250-500ml5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時(shí)。劑量的調(diào)整應(yīng)以安全性、尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。
特別建議：不要直接靜脈推注；不要與其它藥品混合；所用溶液出現(xiàn)沉淀跡象時(shí)應(yīng)停止使用

【辰雅不良反應(yīng)】
造血系統(tǒng)：奧沙利鉑具有較弱的血液毒性。
當(dāng)單獨(dú)使用時(shí)，奧沙利鉑可引起下述不良反應(yīng)：貧血，白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少，血小板減少，在時(shí)可達(dá)3或4級(jí)（4級(jí)：中性粒細(xì)胞＜500/㎜3，血小板＜2500/㎜3，血紅素＜6.5g/100ml）。
當(dāng)與5氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，中性粒細(xì)胞減少癥及血小板減少癥等血液學(xué)毒性增加。
消化系統(tǒng)：
單獨(dú)使用奧沙利鉑，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時(shí)很嚴(yán)重。當(dāng)與5FU聯(lián)用時(shí)，這些副作用顯著增加。
建議給予預(yù)防性或治療性的止吐用藥。
神經(jīng)系統(tǒng)：
經(jīng)常看到以末梢神經(jīng)炎為特征的周圍性感覺神經(jīng)病變，有時(shí)可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床表現(xiàn)而無解剖學(xué)業(yè)依據(jù)。可自行恢復(fù)而無后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺異常可在治療休息期減輕，但通常在累積劑量大于800mg/㎡（6個(gè)周期）時(shí)，可導(dǎo)致永久性感覺異常和功能障礙，在治療終止之后數(shù)月之內(nèi)，3/4以上病人的神經(jīng)毒性可減輕或消失。
當(dāng)出現(xiàn)可逆性的感覺時(shí)，并不需要調(diào)整下一步奧沙利鉑的用藥劑量。
奧沙利鉑給藥劑量的調(diào)整應(yīng)以所觀察到的神經(jīng)癥狀的持續(xù)時(shí)間和嚴(yán)重性為依據(jù)，當(dāng)感覺異常在兩個(gè)療程中間持續(xù)存在，疼痛性感覺異常和/或功能障礙開始出現(xiàn)時(shí)，奧沙利鉑給藥量應(yīng)減少25％（或100mg/㎡）。
如果在調(diào)整劑量之后癥狀仍持續(xù)存在或加重，應(yīng)停止奧沙利鉑治療。在癥狀完全消失后，仍有可能全量或減量使用奧沙利鉑，應(yīng)根據(jù)醫(yī)師的判斷做出決定。
其他不良反應(yīng)：給藥之后一些病例出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹和不適。
在臨床試驗(yàn)，未見脫發(fā)、耳、腎、肝或以及毒性。

【辰雅禁忌癥】
對(duì)鉑類衍生物有過敏史；妊娠；哺乳。

【辰雅注意事項(xiàng)】
奧沙利鉑應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在神通毒性的藥物聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)奧沙利鉑的神經(jīng)學(xué)安全性（見“不良反應(yīng)”）。
由于奧沙利鉑的消化系統(tǒng)毒性，如惡心、嘔吐（見“不良反應(yīng)”），應(yīng)給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥。
當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(shí)（白細(xì)胞＜2000/㎜3或血小板＜50000/㎜3）應(yīng)推遲下周期用藥，直到恢復(fù)。

【辰雅配伍禁忌】
不要與堿性的藥物或介質(zhì)一起使用，以免導(dǎo)致奧沙利鉑的降解（特別是5FU，trometamol的堿性溶液）。
氯化物，包括各種濃度的氯化鈉。·堿性制劑，包括trometamol.·含鋁的靜脈注射器具。

【辰雅規(guī)格】
100ml：奧沙利鉑50mg與甘露醇5.1g

【辰雅貯藏】
遮光，密閉保存。

【辰雅包裝】
玻璃輸液瓶包裝，每瓶100ml。

【辰雅有效期】
2年

【辰雅批準(zhǔn)文號(hào)】
國藥準(zhǔn)字H20052531

【辰雅生產(chǎn)廠家】
辰欣藥業(yè)股份有限公司