鹽酸特比萘酚片主要成分是鹽酸特比萘芬,是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物,能特異地干擾真菌固醇的早期生物合成,高選擇性抑制真菌的麥角鯊烯環(huán)氧化酶,使真菌細(xì)胞膜形成過程中麥角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng)受阻,從而達(dá)到殺滅或抑制真菌的作用,用于治療各種敏感真菌的感染。
鹽酸特比萘酚片的適應(yīng)癥:
1、由毛癬菌(紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)癬菌和紫色毛癬菌等)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌等引起的皮膚、頭發(fā)和甲的感染。
2、各種癬病(體癬、股癬、手足癬和頭癬等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)引起的皮膚酵母菌感染。
3、由發(fā)霉菌引起的甲癬(甲真菌感染)。
吸收、分布、消除:據(jù)文獻(xiàn)報道單次口服特比萘芬250mg,用藥后2小時內(nèi),血漿濃度峰值達(dá)0.97μg/ml。本品的吸收半衰期為0.8小時,分布半衰期為4.6小時,其生物利用度略受進(jìn)食影響,但不必作劑量調(diào)整。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率為99%,并能迅速經(jīng)真皮層彌散并集中在親脂的角質(zhì)層。特比萘芬也可分泌于皮膚中,因此,在毛囊、頭發(fā)與多皮脂的皮膚中可達(dá)相當(dāng)高的濃度。在治療的最初幾周,特比萘芬即可進(jìn)入甲板中。本品生物轉(zhuǎn)化后的代謝物無抗真菌活性,它們主要從尿中排出。其消除半衰期為17小時,在體內(nèi)無蓄積作用。其穩(wěn)態(tài)血藥濃度不受年齡影響。但肝、腎功能不全者的特比萘芬清除率可能降低,從而導(dǎo)致血藥濃度升高。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:鹽酸特比萘酚片注意事項(xiàng)
1、肝或腎功能不全(肝酐清除率<50ml/分,血清肌酐>300u mol/L)者,特比萘芬劑量應(yīng)減少50%。本品應(yīng)置于兒童接觸不到的地方。
2、妊娠與哺乳動物研究顯示,本品對胎兒和生育力無明顯不良影響。由于鹽酸特比萘芬片用于孕婦的經(jīng)驗(yàn)極有限。因此,應(yīng)權(quán)衡利弊,原則上孕婦不應(yīng)使用。特比萘芬可經(jīng)乳汁排泄,故接受特比萘芬口服治療的母親不應(yīng)哺乳。
3、相互作用研究證明,特比萘芬?guī)缀醪挥绊懡?jīng)由細(xì)胞色素P450酶系代謝的藥物(如環(huán)孢素、D860或口服避孕藥)的清除。然而,使用口服避孕藥的婦女應(yīng)慎用本品,因?yàn)闃O少數(shù)人可能月經(jīng)失調(diào)。此外,肝藥酶誘導(dǎo)藥(如利福平等)可加速特比萘芬的血漿清除,肝藥酶抑制藥(如西米替丁等)則可抑制其清除,故如果需用以上藥物,則需將特比萘芬的劑量作適當(dāng)調(diào)整。
4、口服鹽酸特比萘酚片對花斑癬無效。