4000年前，古埃及人就通過口服含光敏劑的植物后照光來治療白癜風，但有關光動力療法的科學探索則始于20世紀初。在20世紀的前40余年中，人們通過對某些染料(丫啶橙、伊紅等)和粗品血卟啉(Hp)的研究，發現了光動力療法中的一些重要現象、作用和基本規律，為現代光動力療法奠定了基礎。

　　20世紀50年代，人們開始將光動力反應用于腫瘤的早期診斷，稱之為腫瘤熒光定位診斷，標志著光動力療法開始進入了臨床實用階段，同期還研制開發出血卟啉衍生物(HPD)，這是人類在光敏劑研究方面取得的最關鍵進展，對于PDT的發展和普及產生了至關重要的促進作用。

　　由于激光的單色性好、功率大，故可以更有效地激發光動力反應。1960年，紅寶石激光器的出現不僅改善了光動力治療的效果，同時也極大地激發起人們對光動力療法的研究熱情，以至于在上世紀70年代末至80年代形成了腫瘤光動力療法的研究高潮。隨著第一個光敏劑PHOTOFRIN在1994~1997年間先后在美國、加拿大、歐盟及日本等國陸續被批準上市，這一領域的研究、開發和應用再度活躍起來。

　　我國在上世紀80年代初，全國有關單位對PDT這一新療法進行了系統的合作研究，初步發展了一系列PDT光源和光敏劑，并在實踐中積累了一定的臨床經驗。從那時開始，我國先后研制成功了與PHOTOFRIN相似的YHpD(光卟啉)、HpD(血卟啉衍生物)和化學組成穩定的PsD-007(癌光啉)3種混合卟啉制劑過渡臨床試用。

　　但是，雖然國內外在新藥研發上都取得了一定成績，但缺少療效優良、價格合理的光動力藥物仍然是國內外光動力產業的發展瓶頸。


　　國內外光敏劑研發應用現狀

　　現已獲得美國食品與藥品管理局(FDA)批準的光敏藥物只有3種，即PHOTOFRIN(PorfimerSodium)、Visudyne(維替泊芬)和Levulan(5-氨基酮戊酸，ALA)，分別用于腫瘤、老年性眼底黃斑病變、光角化病的光動力治療。另外，歐盟于2001年6月28日批準了英國Scotia公司光動力治療藥物Foscan(替莫泊芬)，該藥被批準的用途是：不適宜放射治療、手術治療和系統化療的頭頸部晚期鱗狀上皮癌，作為緩解病情用。而挪威PhotoCure公司研制的Metvix(5-氨基酮戊酸甲酯)已在大多數歐洲國家、澳大利亞和新西蘭獲準用于治療基底細胞癌和癌前期皮膚損傷、光化性角化病等，其他尚有數種光敏劑正在進行臨床前或各期臨床試驗。國內目前被批準進口的光動力治療藥物只有用于治療老年性眼底黃斑病變的Visudyne(維替泊芬)。

　　1990年，國內專家開始探索用PDT治療鮮紅斑痣，經過系統研究，根據HpD的吸收代謝特點和光敏激發特性，建立了一種全新的治療鮮紅斑痣的PDT方案。該療法于1991年1月首先在解放軍總醫院激光科臨床應用成功，隨后在國內多家醫院推廣，現已治療鮮紅斑痣患者3000余例，有效率達98%以上，治療后的病變色可完全消褪，增厚的病變皮膚變平、無疤痕，在10年的隨訪中未見復發。該療法開創了PDT治療非腫瘤疾病的先河，標志著PDT進入了一個新的發展階段。現在，北京HpD(血卟啉注射液)已獲得國家新藥試驗批準文號;PsD-007系1983年由解放軍總后勤部衛生部批準過渡臨床試用，研究闡明了由上海第二軍醫大學研制的光動力藥物——癌光啉(PsD-007)各組分的化學結構及光生物活性成分，使得癌光啉成為當時國際上第一種被闡明各組分化學結構及腫瘤光生物活性成分的卟啉類光敏劑。其他兩種光敏劑YHpD(光卟啉)和北京HpD(血卟啉注射液)均為尚未闡明化學結構的多組分混合物，組分復雜，難以實現穩定、規范的質量控制，且在體內排泄緩慢，并與膠原纖維有較強的親和力，使用后皮膚的光敏反應持續1~3個月，部分患者甚至長達6個月，給治療后的護理和患者工作、生活帶來極大不便。

　　目前，臨床的廣泛應用已經給光敏劑研發提出了一項迫切的課題：研究提供化學組成穩定、化學結構明確、理化性質穩定、靶組織選擇性高、光動力效應強、毒副反應低的光敏劑，以滿足臨床PDT治療的要求。

　　中國是國際上開展PDT最早的國家之一，也是國際上治療臨床病例最多的國家，“腫瘤光動力診斷及治療”曾被列為我國“六五”、“七五”科技重點攻關項目。1999年，復旦張江成立了“復旦張江光動力治療藥物研究中心”，開發系列光動力治療藥物。現已開發了外用鹽酸氨酮戊酸散、海姆泊芬、多替泊芬共3個光動力新藥、5個適應癥，已成為國際上本領域規模最大的研發公司之一。為了滿足臨床需求，復旦張江在研究了大量有關艾拉(ALA)的科學資料的基礎上，根據中國疾病譜和市場特點，選擇人類乳頭瘤病毒(HPV)感染引起的傳染病——尖銳濕疣作為開發方向，在國際上率先將ALA治療尖銳濕疣的新適應癥推向臨床研究。經國家食品藥品監督管理局(SFDA)批準，復旦張江光動力新藥“艾拉”于2007年2月14日獲得新藥證書、生產批文,已于今年5月上市銷售。同時，后續產品海姆泊芬(用于治療鮮紅斑痣)已全面展開Ⅱ期臨床研究，后續產品多替泊芬將于2007年申報臨床研究。