導讀:鹽酸度洛西汀是Eli Lilly公司開發的一個5一羥色胺和去甲腎上腺索再攝取抑制劑,在調控情感和對疼痛的敏度方面起著重要作用,其安全和耐受性好,加之療效確切且顯效快,用藥方案簡便,副反應少(小),故得到臨床廣泛接受。
鹽酸度洛西汀(duloxetine hydroehloride/Cymbaha,以下簡稱為度洛西汀) 能夠抑制神經元對5一羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取,由此提高這兩種中樞神經遞質在大腦和脊髓中的濃度,故可用于治療某些心境疾病如
抑郁癥和焦慮癥以及緩解中樞性疼痛如
糖尿病外周神經病性疼痛和婦女纖維肌痛等。度洛西汀也能作用于尿道中的5一羥色胺和去甲腎上腺素受體,從而增強尿道括約肌的神經性緊張程度和收縮能力,所以對婦女應激性尿失禁癥治療也有效。 度洛西汀為口服腸溶膠囊制劑,2004年8月首次在美國獲得批準后,現已在70余個國家上市。
度洛西汀的代謝與CYP1A2和CYP2D6有關。CYP1A2抑制劑-度洛西汀與
氟伏沙明(強CYP1A2抑制劑)聯合應用于男性受試者(n=14)時,度洛西汀AUC增加超過5倍,Cmax增加約2.5倍,于1/2增加3倍。CYP2D6抑制劑-由于CYP2D6參與度洛西汀的代謝,所以合并使用度洛西汀和強CYP2D6抑制劑時,鹽酸度洛西汀的藥物濃度將會增加。
推薦本品的起始劑量為40mg/日(20mg一日二次)至60mg/日(一日一次或30mg一日二次),不考慮進食情況。維持/繼續/長期治療:一般認為抑郁癥的急性發作需要數月或更長時間的藥物治療,但尚沒有充足的試驗資料來確定患者應該連續服用度洛西汀治療達多長時間。特殊人群:腎臟功能受損患者的用量一對于晚期腎臟疾病(需要透析的)患者,或有嚴重腎臟功能損害(估計肌酐清除率〈30 mL/min的)患者,建議不用本品(見藥理毒理)。
MDD急性期治療的安慰劑對照研究中,接受度洛西汀治療的患者中,發生率≧2%以及高于安慰劑組的不良反應。其中最常見的不良反應(發生率≧5%,且至少是安慰劑組發生率的兩倍)包括惡心、口干、便秘、食欲下降、疲乏、嗜睡、出汗增多(詳情請咨詢專科醫生)尿急-度洛西汀屬于已知的影響尿道阻力的藥物。如果應用度洛西汀治療的過程中出現尿急,應當考慮藥物導致的可能性。
臨床顯示度洛西汀有增加瞳孔散大的風險,因此未經控制的閉角型
青光眼患者應避免使用度洛西汀;禁止與單胺氧化酶抑制劑聯用,也不可以在單胺氧化酶抑制劑停藥14天內使用本品;禁用于已知對度洛西汀或產品中任何非活性成分過敏的患者。