導讀:氨磺必利為白色或類白色片。用于治療精神疾患,尤其是急性或慢性精神分裂癥的陽性癥狀(例如:妄想,幻覺,思維障礙)和/或陰性癥狀(例如:反應遲緩,情感淡漠及社會能力退縮),也包括以陰性癥狀為主的精神病患。
氨磺必利為苯胺替代物類精神抑制藥,選擇性地與邊緣系統的D2、D3多巴胺能受體結合。本品不與血清素能受體或其它組胺、膽堿能受體,腎上腺素能受體結合。動物實驗中,與紋狀體相比,高劑量氨磺必利主要阻斷邊緣系統中部的多巴胺能神經元。此種親和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其錐體外系作用的原因。低劑量氨磺必利主要阻斷突觸前D2/D3多巴胺能受體,可以解釋其對陰性癥狀的作用。
在與氟哌啶醇進行比較的雙盲試驗中,氨磺必利可顯著改善病人的繼發性陰性癥狀。臨床前安全性研究結果顯示氨磺必利的毒理學特性主要是與此化合物的藥理作用有關。重復給藥未發現與毒性相關的靶器官。此化合物無致畸性和致突變性。動物致癌試驗顯示:在嚙齒類動物中可產生激素依賴性
腫瘤。但在人體上無臨床相關性。
用法用量:通常情況下,若每天劑量小于或等于400mg,應一次服完,若每天劑量超過400mg,應分為兩次服用。陰性癥狀占優勢階段:推薦劑量為50至300mg/天。劑量應根據個人情況進行調整。最佳劑量約為100mg/天。陽性及陰性癥狀混合階段:治療初期,應主要控制陽性癥狀,劑量可為:400-800mg/天。然后根據病人的反應調整劑量至最小有效劑量。急性期,治療開始時,可以先以最大劑量400mg/天進行幾天肌肉注射,然后改為口服藥物治療。口服推薦劑量為400-800mg/天,最大劑量不應超過1200mg。
百濟藥師溫馨提醒,由于氨磺必利的代謝量很小,所以對于肝功能不全的病人不需調整劑量。由于藥物主要通過腎臟排泄,所以對于患有腎功能不全的病人,應減少服藥劑量。精神抑制類藥物可降低
癲癇發作的閾值。所以對于有驚厥史的病人,服用氨磺必利時應仔細監控。由于老年人對藥物的高敏感性(可產生鎮靜或低血壓癥狀),所以老年人服藥時應注意。 對于患有帕金森氏病的病人,服藥時應注意。除非必需使用精神抑制類藥物治療,否則應避免服用此藥。對于司機和機器操作者,應特別注意,服用此藥可出現瞌睡癥狀。由于
索里昂含有乳糖,索里昂禁用于先天性半乳糖血癥、葡萄糖或半乳糖吸收不良綜合征或乳糖酶缺乏的患者。