擇思達鹽酸托莫西汀膠囊改善小兒多動癥的癥狀

    擇思達控制ADHD療效與哌甲酯相當，但治療范圍更加廣泛，可用于與抽動/抽動穢語綜合癥、焦慮、對立違抗、行為障礙等共病的ADHD患兒。擇思達鹽酸托莫西汀膠囊是非中樞興奮劑，無藥物依賴性，并且不誘發抽動；擇思達鹽酸托莫西汀膠囊起效平穩，能顯著改善多動癥注意力不集中、多動沖動等核心癥狀；同時這等（托莫西汀）療效持續，從早晨起床到夜晚入睡全天候呵護患兒，全面改善社會心理功能及患兒情緒，提高生活品質。

    現代研究認為，小兒多動癥發病機制是因中樞兒茶酚胺類神經遞質多巴胺（DA）和去甲腎上腺素（NA）代謝障礙造成的輕度腦功能缺陷。鹽酸托莫西汀治療小兒多動癥的準確機制尚不清楚，目前認為擇思達鹽酸托莫西汀膠囊的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對NA的再攝取效應有關，能增強NA的翻轉效應，從而改善小兒多動癥的癥狀，間接促進認識的完成及注意力的集中。

    擇思達鹽酸托莫西汀膠囊口服吸收迅速，血藥濃度達峰時間為1～2小時。成人高脂飲食試驗表明，食物不會影響本品的絕對生物利用度，但可以降低吸收速度，使峰濃度（Cmax）下降約37％，達峰時間（tmax）延遲約3小時。擇思達鹽酸托莫西汀膠囊在治療劑量時，血漿蛋白結合率約為98％，主要與血漿蛋白結合；表觀分布容積（Vc）為0.85升/千克，表明其主要分布于體液中。體內藥物經過肝微粒體細胞色素酶P4502D6（CYP2D6）代謝生成4－羥基托莫西汀，血藥濃度約為原藥的1％。代謝產物4－羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。擇思達鹽酸托莫西汀膠囊在飯前或飯后服用，平均血漿清除率（K）為5.83毫升/分，半衰期（t1/2）為5.2小時。口服給藥后僅3％以原形藥物排除體外，大于80％的藥物以葡萄糖苷的形式經腎隨尿液排泄，約17％的藥物經消化道隨糞便排泄。

    對兒童和青少年，每日最大劑量不應超過1.4 mg/kg或100 mg，選其中較小的一個劑量。對體重超過70 kg的兒童和青少年以及成人，每日最大推薦總劑量為100 mg。鹽酸托莫西汀可與食物同服或分開服。尚未系統評價單次服藥劑量超過120 mg或每日總劑量超過150 mg的安全性。

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