西普樂 注射液
Ciprobay        
   

制造商
拜耳
 
 
性狀   
環丙沙星的化學名為1-環丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羥酸，分子式為C17H18FN3O3,分子量為331.4。
本品片劑為圓形（250 mg）或異形（500 mg）薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。注射液為無色或幾乎無色的澄明液體。 
 
藥理作用   
環丙沙星是一種合成的廣譜抗生素。在體外可有效抑制包括綠膿桿菌在內的所有革蘭氏陰性菌，也可有效抑制革蘭氏陽性菌，如葡萄球菌和鏈球菌。對厭氧菌敏感性較差。環丙沙星具有快速的殺菌作用，其機制是通過抑制細菌增殖相中的DNA螺旋酶，從而阻斷細菌的代謝，使得信息不能從細菌的染色體轉錄。本藥不僅作用于增殖相，也可作用于靜止相。
微生物學 本藥在體外實驗和臨床感染中對下列細菌的大部分菌株具有殺菌能力。
革蘭氏陽性細菌 ：糞腸球菌（許多菌株僅是中度敏感），金黃色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎鏈球菌，釀膿鏈球菌。
革蘭氏陰性細菌 ：迪沃斯枸櫞酸桿菌，摩根桿菌，弗勞地枸櫞酸桿菌，奇異變形桿菌，陰溝腸桿菌，普通變形桿菌，大腸桿菌，雷極氏普魯菲登氏菌，流感嗜血桿菌，司徒氏普魯菲登氏菌，副流感嗜血桿菌，綠膿桿菌，肺炎克雷白氏菌，粘質沙雷氏菌。
環丙沙星對下列細菌的大多數菌株在體外試驗中有殺菌作用，但尚未進行臨床試驗 ：
革蘭氏陽性細菌 ：溶血葡萄球菌，腐生葡萄球菌，Hominis葡萄球菌（人型葡萄球菌）。
革蘭氏陰性細菌 ：醋酸鈣不動桿菌，淋病奈瑟氏球菌，嗜衣氣單胞菌，腦膜炎奈瑟氏球菌，馬爾他布魯氏菌，出血敗血性巴斯德氏菌，大腸彎曲桿菌，腸炎沙門氏菌，空腸彎曲桿菌，傷寒沙門氏菌，遲鈍愛德華氏菌，弗氏志賀氏菌，產氣腸桿菌，宋內氏志賀氏菌，杜克氏嗜血桿菌，霍亂弧菌，豚鼠氣單胞菌，副溶血弧菌，催產克雷白氏菌，小腸結腸炎耶耳森氏菌，卡他莫拉氏菌，Vulnificus弧菌，嗜肺性軍團菌。
其它細菌 ：結核分支桿菌（僅中度敏感）和沙眼衣腺體（僅中度敏感）。大多數洋蔥假單胞菌菌株和嗜麥芽假單胞菌的某些菌株同大多數厭氧細菌，如脆弱擬桿菌，難辨梭狀芽孢桿菌一樣，對環丙沙星耐藥。
在酸性條件下檢驗，本藥活性稍有下降，在體外試驗中，接種物的尺寸幾乎沒有什么影響。最小殺菌濃度通常不超過最小抑菌濃度的2倍。
體外試驗中，細菌對本藥耐藥發生緩慢（經多步驟突變）。常見于β-內酰胺類、氨基糖甙類和四環素類抗生素的有質粒介導的耐藥反應尚未見于環丙沙星，這表明攜帶質粒的細菌同樣對環丙沙星敏感。由于環丙沙星的特殊作用方式，通常與β-內酰胺類、氨基糖甙類、四環素類、大環內酯類或多肽類抗生素、磺胺類、甲氧芐胺嘧啶或硝基呋喃衍生物等，沒有交叉耐藥作用，因此完全適用于對以上抗生素耐藥的病原菌。本藥和螺旋酶抑制劑中有交叉耐藥，然而由于環丙沙星對大多數致病菌有高度敏感性，所以對這類藥物的交叉耐藥少見報道。因此，針對已對其他療效較差的螺旋酶抑制劑耐藥的病原菌，環丙沙星通常同樣有效。
環丙沙星可與其他抗生素合用。體外試驗將環丙沙星與β-內酰胺類和氨基糖甙類抗生素合用于通常敏感的病原菌，研究表明具有初級的相加效應或無效。療效的協同作用相對較少，拮抗作用罕見。可能的合并用藥包括 ：假單胞菌-阿洛西林、頭孢他啶 ；鏈球菌-美洛西林、阿洛西林、其他有效的β-內酰胺類抗生素 ；葡萄球菌- β-內酰胺類抗生素、特殊的異惡唑基青霉素、萬古霉素 ；厭氧菌-滅滴靈、林可霉素。
藥敏實驗
擴散實驗 ：采用國家臨床實驗室標準委員會1990年推薦的M12-A4-抗菌素紙片藥敏試驗標準技術，以5 mg 環丙沙星紙片測定細菌對環丙沙星的敏感性，其判定標準如下 ：當抑制區直徑≥ (greater than or equal to) 21 mm 時，表示細菌對本藥敏感（S）；直徑在16-20 mm 時，表示中度敏感（MS）；直徑≤ (smaller than or equal to) 15 mm 時，表示耐藥（R）。
稀釋實驗 ：采用國家臨床實驗室標準委員會1990年推薦的肉湯和瓊脂試驗（MT-A2-需要生長細菌抗菌素藥敏稀釋試驗，測定環丙沙星的最小抑菌濃度（MIC）。其判定標準如下 ：當MIC≤ (smaller than or equal to) 1 ug/mL 時，表示細菌對本藥敏感（S）；MIC=2 ug/mL時，表示中度敏感（MS）；MIC≥ (greater than or equal to) 4 ug/mL 時，表示耐藥（R）。
對任何敏感實驗，“敏感”表明在通常可達到的血藥濃度下，病原菌能夠被抑制 ；“耐藥”表明病原菌不受抑制 ；“中度敏感”提示，如果使用大劑量的環丙沙星或者感染局限于高濃度環丙沙星的組織和體液中時，細菌對本藥敏感。 
 
藥代動力學   
在60分鐘內分別向健康志愿者靜脈輸注200 mg及400 mg本藥，血藥濃度最大值分別是2.1和4.6 ug/mL。12小時時濃度分別是0.1和0.2 ug/mL。本藥的人體藥代動力學在靜脈使用200-400 mg劑量范圍內，呈線形表現。血清清除半衰期大約為5-6小時，總清除率為35 L/hr，常每12小時給藥1次，比較第1次和第5次靜脈滴注后藥代動力參數，提示沒有明顯的藥物積蓄。
口服本藥的絕對生物利用度范圍為70-80%，不會因為首次代謝而有明顯損失。每12小時靜滴1次（60分鐘）400 mg后，環丙沙星的血藥濃度時間曲線下面積與每12小時口服本藥500 mg相同。每12小時靜滴1次（60分鐘）400 mg后，環丙沙星的血藥濃度峰值與每12小時口服750 mg相似。每12小時靜滴1次200 mg后，環丙沙星的血藥濃度時間曲線下面積與每12小時口服250 mg相同。
靜脈給藥后，約50%-70%的劑量從尿中以原形排出，靜脈滴注200 mg后0-2小時，尿中藥濃度常超過200 ug/mL，在給藥8-12小時后常超過15 ug/mL。靜滴400 mg后0-2小時，尿中濃度常超過400 ug/mL，給藥8-12小時后常大于30 ug/mL，腎臟清除率約為22 L/hr，給藥24小時后尿中排泄完全。本藥同丙磺舒共同使用將使環丙沙星的腎臟清除率下降50%，在循環系統中的濃度增加50%，盡管環丙沙星靜脈用藥后在膽汁中的濃度比血清濃度高數倍，但僅有用藥的很少一部分（<1%）以原型藥形式從膽汁清除，在用藥5天內大約有15%的靜滴劑量從糞便中排出。靜脈給藥后，本藥在人尿中已確定有3種代謝產物，大約占靜滴劑量的10%。在腎功能下降的病人，本藥的半衰期輕度延長，可能需要進行劑量調整。在對穩定的慢性肝硬化患者進行的前期研究中，本藥的藥代動力學沒有發現明顯變化，但環丙沙星在急性肝功能不全患者的動力學尚未闡明。環丙沙星同血清蛋白結合率為20-40%。
靜脈給藥后，環丙沙星存在于唾液、鼻腔和支氣管分泌液、痰、皮膚水皰液、淋巴液、腹腔液、膽汁和前列腺液中。它還可分布于肺、皮膚、脂肪、肌肉、軟骨和骨中。盡管該藥能彌散人腦脊液中，但腦脊液中藥物濃度一般低于血藥濃度峰值的10%，眼房和玻璃體腔中的藥物濃度低于血藥濃度。 
 
毒理研究   
同其他喹諾酮類藥物相似，在大多數種類的試驗動物中，環丙沙星引起幼年動物的關節病變。在幼年狗和大鼠可觀察到負重關節的損傷。對年幼的小獵犬每日給予環丙沙星100 mg/kg，持續4周，導致其膝關節有變性改變。若給予30 mg/kg，對關節影響最小。隨后研究發現，若減輕關節的負重，可減輕這種病變，但不能完全防止。
同繼發腎病相關的結晶尿在使用本藥的試驗動物中也偶有發生。其根本原因是由于試驗動物的尿液絕大多數呈堿性，而環丙沙星在堿性尿中溶解度降低所致。由于人的尿液一般為酸性，因此人結晶尿罕見。在恒河猴試驗中，靜脈給藥低至5 mg/kg，未觀察到發生腎病的結晶尿，靜脈給藥10 mg/kg/日，6個月后仍未發生腎臟病理改變。但若增加劑量到20 mg/kg/日，持續相同時間給藥，就有腎臟疾病發生。
在狗的試驗中，用3和10 mg/kg迅速靜脈注射（15秒），引起明顯的低血壓。這種作用可被抗組胺藥吡拉明部分抵消，因此被認為與組胺釋放有關。對恒河猴，迅速靜脈注射也產生低血壓，但對這種動物的作用既不穩定也不明顯。對小鼠同時使用非甾體類抗炎藥如保泰松、吲哚美辛、芬布芬（聯苯丁酮）和喹諾酮類藥物，可增強喹諾酮的中樞神經刺激作用。在本藥的動物試驗中，未發現使用其他相關藥物時發生的眼毒性作用。
致癌、致畸性及對生育力的影響 對環丙沙星的致突變已進行8項體外實驗。結果為陽性的實驗為大鼠肝細胞DNA修復實驗和小鼠淋巴瘤細胞前進突變實驗，其余六項（沙門氏菌/ 微粒體實驗 、啤酒糖酵母點突變實驗、大腸桿菌DNA修復實驗、啤酒糖酵母有絲分裂交換和基因轉換實驗、中國倉鼠V79細胞HGPRT實驗、敘利亞倉鼠胚胎細胞轉化實驗）的結果均為陰性。3個體內實驗（大鼠肝細胞DNA修復實驗、小鼠微核實驗、小鼠顯性致死實驗）對環丙沙星長期致癌性的研究結果表明，每日口服用藥持續2年后，這些動物沒有表現出環丙沙星有任何致癌和致瘤作用。
妊娠期 ：給大鼠和小鼠服用6倍于人常用劑量的環丙沙星進行生殖研究，尚未發現本藥對動物胎兒有害或造成生育能力的損害。給兔口服30和100 mg/kg 環丙沙星時，可產生胃腸道紊亂，并導致母兔體重減輕和流產增加，但均未觀察到有致畸作用。靜脈給藥達20 mg/kg 時，也未發現對母體或胚胎產生毒性或致畸作用。 
 
適應癥   
     片劑 適用于以下對環丙沙星敏感的病原菌引起的各種感染：
呼吸道感染 ：推薦用于克雷白菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、大腸桿菌、假單胞菌、嗜血桿菌屬、布蘭漢球菌、軍團菌和葡萄球菌所致的肺炎，對門診病人的肺炎球菌性肺炎，本藥不應作為首選藥。
中耳炎、副鼻竇炎，特別是革蘭氏陰性菌（包括假單胞菌）或葡萄球菌感染所致。
眼部感染。
腎臟和/或尿路感染，生殖器感染，包括子宮附件炎、淋病、前列腺炎。
腹腔感染，如消化道或膽道感染，腹膜炎。
皮膚和軟組織感染，骨及關節感染，敗血癥，有感染或感染危險的和免疫系統功能低下的病人（如使用免疫抑制劑或中性粒細胞減少癥的病人），以及免疫抑制病人的選擇性腸道消毒。

    注射液 當靜脈給藥對患者有利時使用 ：
泌尿道感染 ：大腸桿菌（包括繼發菌血癥），肺炎克雷白氏菌肺炎亞種，陰溝腸桿菌，粘質沙雷氏菌，奇異變形桿菌，雷極氏普魯菲登氏菌，摩根桿菌，迪沃斯枸櫞酸桿菌，弗勞地枸櫞酸桿菌，綠膿桿菌，表皮葡萄球菌或糞腸球菌導致的輕度、中度、重度和并發感染。
下呼吸道感染 ：大腸桿菌，肺炎克雷白氏菌肺炎亞種，陰溝腸桿菌，奇異變形桿菌，綠膿桿菌，流感嗜血桿菌，副流感嗜血桿菌，肺炎鏈球菌引起的輕到中度感染。
皮膚和軟組織感染 ：大腸桿菌，肺炎克雷白氏菌肺炎亞種，陰溝腸桿菌，奇異變形桿菌，普通變形桿菌，司徒氏普魯菲登氏菌，摩根桿菌，弗勞地枸櫞酸桿菌，綠膿桿菌，金黃色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，釀膿鏈球菌引起的輕到中度感染。
骨和關節感染 ：由陰溝腸桿菌、粘質沙雷氏菌和綠膿桿菌引起的輕到中度感染。 
 
用法用量   
片劑成人粑�禉谛�?：推薦劑量為250-500 mg /次，每日2次。
尿路感染 ：急性單純性-125 mg/次，每日2次或250 mg/次，每日1-2次 ；女性膀胱炎（絕經前）-單劑量250 mg ；復雜性感染- 250-500 mg/次，每日2次。
淋病 ：生殖器外的- 150 mg/次，每日2次 ；急性單純性-單次劑量250 mg。
腹瀉 ：250 mg/次，每日1-2次。
其他感染 ：500 mg，每日2次。
特別嚴重、危及生命的感染，如鏈球菌肺炎，囊性纖維化復發的感染，骨和關節感染，敗血癥，腹膜炎以及假單胞菌、葡萄球菌和鏈球菌感染 ：750 mg/次，每日2次。
療程依疾病的嚴重程度及病程和細菌學而定。退熱或臨床癥狀消失后應繼續用藥至少3天。通常急性單純性淋病和膀胱炎的平均療程為1天 ；腎臟、泌尿道和腹腔器官感染者為7天 ；骨髓炎患者最多2個月 ；抵抗力低下的患者在整個中性粒細胞減少癥期間都必須服藥 ；鏈球菌或衣原體感染至少需要10天 ；其他感染平均療程為7-14天。
注射液成人輕到中度泌尿道感染 ： 推薦劑量為200 mg/12小時，重度或并發感染 ：400 mg/12小時，
輕、中度下呼吸道感染，皮膚及皮膚結構感染，骨和關節感染 ： 推薦用400 mg/12小時。
本品注射液靜脈滴注時間至少需60分鐘。
對任何一個特定病人，決定使用劑量時必須考慮感染的程度和性質，病原菌的敏感性，患者機體防御能力以及腎臟、肝臟的功能。
療程依感染程度而定，一般來說，在感染癥狀和體征完全消失后還應繼續使用至少2天。通常治療持續7-14天，骨、關節感染需治療4-6周或更長，也可轉為使用片劑口服。
腎功能不全的患者
片劑 肌酐清除率為31-60 mL/分或血清肌酐濃度為1.4-1.9 mg/100 mL時，口服最大劑量為1000 mg/日；肌酐清除率≤ (smaller than or equal to) 30 mL/分或血清肌酐濃度超過2 mg/100 mL時，最大劑量為500 mg/日。進行血液透析的患者劑量如上，在透析日完成透析后服用 ；連續進行門診腹膜透析的患者，口服劑量為500 mg，每日1片或250 mg/片，每日2片。
注射液 肌酐清除率為5-29 mL/分時，每18-24小時 給予200-400 mg。當已知血清肌酐濃度時，可用下列公式來估計肌酐清除率。
男性 ：肌酐清除率（mL/分） = [體重（kg） x （140-年齡）] / [72 x 血清肌酐（mg/dL）]。
女性 ：0.85 x 男性的計算值。 

 
 
不良反應   
     報道最多的同藥物相互作用無關的副作用，可有腹瀉、惡心、中樞神經系統紊亂、注射局部反應、肝臟酶異常和嗜酸細胞增多癥。頭痛、煩躁和皮疹在最常用的使用劑量時也有超過1%的患者發生。
使用本藥靜脈滴注后，可有注射局部反應發生。若輸注時間為30分鐘或更短，則副反應發生更頻繁，表現為局部皮膚反應，并且可在輸注結束后迅速消退。除非副反應再次發生或加重惡化，之后的靜脈滴注并非禁忌癥。
另外的一些反應，同藥物關系及給藥途徑無關的副反應，在使用本藥過程中的發生率為1%或低于1%的如下 ：
胃腸道 ：腸梗阻、黃疸、胃腸道出血、難辨梭狀芽孢桿菌相關腹瀉、偽膜性腸炎、胰腺炎、肝壞死、腸穿孔、消化不良、上腹部或腹部疼痛、嘔吐、便秘、口腔潰瘍、口腔念珠菌病、口干、厭食、吞咽困難、脹氣。
中樞神經系統 ：驚厥性癲癇發作、偏執狂、毒物性精神病、沮喪、失語、恐懼癥、人格解體、瘋狂行為、反應遲鈍、共濟失調、精神錯亂、幻覺、頭暈、感覺異常、焦慮、震顫、失眠、惡夢、虛弱、嗜睡、易怒、不適、倦怠。
過敏/皮膚 ：過敏反應，多形性紅斑/Stevens-Johnson綜合征、表皮剝脫性皮炎、毒物性表皮壞死/溶解、血管炎、血管神經性水腫、唇、顏面、頸部、關節、手和下肢水腫、紫瘢、發熱、寒戰、潮紅、瘙癢、蕁麻疹、皮膚念珠菌病、水皰、出汗增多、色素沉著、結節性紅斑、光敏性。從蕁麻疹至過敏反應的變態反應都有報道過。
感覺異常 ：視力下降、視物模糊、視力障礙（閃光、色覺改變、光線過亮、復視）、眼痛、嗅覺喪失、聽力喪失、耳鳴、眼球震顫、味覺不適。
肌肉、骨骼系統 ：關節疼痛、頜骨、手臂、背部疼痛、關節疼痛、關節僵硬、頸部和胸部疼痛、痛風發作。
腎臟/泌尿生殖系統 ：腎衰、間質性腎炎、出血性膀胱炎、腎結石、尿頻、酸中毒、尿道出血、尿多、尿潴留、男子女性型乳房、念珠菌尿、陰道炎、結晶尿、管型尿、血尿、白蛋白尿均有報道。
心血管系統 ：心血管虛脫、心臟停搏、心肌梗塞、心率失常、心動過速、心悸、腦血栓、暈厥、心臟雜音、高血壓、低血壓、心絞痛。
呼吸系統 ：呼吸停止、肺栓塞、肺水腫、呼吸窘迫、胸腔積液、咳血、鼻出血、呃逆。
靜脈注射部位 ：血栓性靜脈炎、灼熱感、疼痛、瘙癢、感覺異常、紅斑、腫脹。
其他 ：可見粒細胞缺乏癥、凝血酶原時間延長，并且可能加重重癥肌無力。這些副反應有些僅是輕度或中度，停藥后迅速緩解并且不需要治療。個別病例所出現的不良反應可能是由于本藥同茶堿相互作用的結果，使茶堿血清水平增高，與患者惡心、嘔吐、震顫、應激性、心悸有關。
實驗室檢查異常 ：靜注本藥產生的與藥物相互作用無關的實驗室參數的改變，報道最頻繁的如下 ：
肝臟 ：AST（SGOT）、ALT（SGPT）、堿性磷酸酶、LDH和血清膽紅素水平升高。
血液 ：嗜酸性細胞和血小板計數升高，血小板計數減少，血紅蛋白和/或紅細胞壓積下降。
腎臟 ：血肌酐、血尿素氨、血尿酸水平升高。
其它 ：血清肌酸磷酸激酶、血清茶堿（病人同時使用本藥和茶堿）、血糖、血甘油三酸酯水平上升。其它不常見的變化有 ：白細胞計數減少，不典型淋巴細胞計數增多，不成熟白細胞增多，血鈣上升，血γ-GT上升，BUN下降，尿酸下降，血清總蛋白、血清白蛋白、血鉀下降、血鉀增高、血清膽固醇上升。在使用本藥時還有一些罕見的改變 ：血清淀粉酶上升，血糖下降，各類血細胞減少，粒細胞缺乏，血沉加快，血苯妥英水平改變，凝血酶原時間減少，溶血性貧血以及出血傾向。 

禁忌癥    
   凡有對環丙沙星或其它任何喹諾酮類抗生素過敏史的患者，兒童、青少年（年齡小于18歲）禁用。 
 
警告    
    對兒童青少年（年齡小于18歲）、孕婦及哺乳期婦女，本藥的安全性及效能尚未明確。本藥也可導致未成年狗跛行，對這些狗的負重關節進行組織病理學檢查發現軟骨永久性損傷。相關喹諾酮類藥在其它種類的未成年動物也產生負重關節的侵蝕和其它關節疾病的體征。
有報道，使用本藥后患者產生驚厥。驚厥、顱內壓增高、毒物性精神病在本藥及同類的其它藥物的患者中也有報道。喹諾酮類藥物還可能引起中樞神經系統刺激，可導致震顫、煩躁、頭暈、意識模糊和幻覺。如果使用本藥的患者發生上述反應，應停藥并采取相應措施。同所有喹諾酮類藥物一樣，對確知或懷疑有中樞神經系統疾病，如重度腦血管硬化、癲癇及其它致癲癇發作的因素的患者應慎用本藥。中樞神經系統的反應可在首次服用環丙沙星后出現。極少數抑郁癥或精神病患者用藥后可出現自我傷害行為，這些情況下應立即停藥并及時處理。對于癲癇和患有中樞神經系統疾病的患者（如具有較低的驚厥閾值、既往有驚厥史、大腦血流減慢、大腦結構改變或中風等），本藥只有在治療益處大于風險時才能應用，因為這些患者會被可能出現的中樞系統副反應所傷害。
在同時使用本藥靜脈滴注和茶堿的患者有報道發生嚴重甚至致命的反應。這些反應包括 ：心跳停止 ；癲癇發作 ；癲癇持續狀態和呼吸衰竭。盡管單獨使用茶堿的病人已有報道發生類似嚴重的副作用，但不能排除本藥能增強這些副作用的可能性。如果同時使用不能避免，則應監測血清中茶堿水平，并適當調整用量。
在使用本藥治療的患者有的是首次用藥，有報道發生嚴重的、偶爾能致命的過敏反應，某些過敏反應伴有虛脫、意識喪失、發麻、咽部或顏面水腫、呼吸困難、麻疹和瘙癢。僅有少數病人有過敏史。嚴重的過敏反應需緊急搶救，用腎上腺素和其它復蘇措施處理，如吸氧、靜脈補液、靜注抗組胺藥、皮質類固醇藥、加壓胺以及保持呼吸道通暢。有報道本藥與其它藥合用時，極罕見的患者發生嚴重的過敏反應，癥狀包括皮疹、發熱、嗜酸性細胞增多癥、黃疸和危及生命的肝壞死。不能排除這些副反應與本藥相關的可能性。一旦出現皮疹及其它任何過敏反應的征象，應立即停藥。
據報道，包括本藥在內的幾乎所有抗菌素都可能引起偽膜性腸炎，其程度從輕度到危及生命，因此使用抗菌素的病人若出現腹瀉，考慮到這一診斷是很重要的。抗菌素能改變結腸的正常菌群，可能導致梭狀芽孢桿菌的過度生長。研究表明，難辨梭狀芽孢桿菌的毒素是“抗菌素相關結腸炎”的根本原因之一。確診偽膜性腸炎后，應采取相應的治療措施。輕度偽膜性腸炎患者只需停藥便可恢復。在中到重度病例，由應考慮調整體液和電解質、補充蛋白質，以及有效抑制難辨梭狀芽孢桿菌的抗菌素治療。 
 
注意事項   
    對于厭氧細菌造成的感染，應采用相應治療措施。為了分離和確定引起感染的細菌，并測定它們對環丙沙星的敏感性，應進行適當的細菌培養和藥敏試驗。在這些試驗結果報告之前可先用本藥靜滴治療，一旦結果明確，則應采用最恰當的治療措施。同其它藥物類似，當用環丙沙星治療時，綠膿桿菌的某些菌株可能會迅速產生耐藥性。因此在治療過程中應定期進行細菌培養和藥敏試驗。
有報道使用本藥發生靜脈滴注局部反應，若輸注時間為30分鐘或更短，或使用手上的小靜脈，則局部反應可能更頻繁。
人尿液中罕見本藥的晶體，但在試驗動物的尿中較為常見，因為動物尿液為堿性，而人尿液通常為酸性。使用本藥的患者應避免尿液呈堿性，病人應多飲水，以防止高濃度尿的形成。腎功能損害患者有必要改變用藥劑量。
同其它強效藥物一樣，在延長治療時，應定期檢查包括腎、肝和造血器官系統的功能狀況。
同其它廣譜抗菌素一樣，長期使用本藥會導致非敏感微生物的過度生長。有必要反復檢查病人情況，并進行細菌敏感性試驗。假如治療過種中發生重復感染，則應采取相應措施。
肌肉骨骼系統 ：出現肌腱炎的任何癥狀（如脹痛），均需停用環丙沙星，并避免體育運動。
皮膚 ：使用喹諾酮類藥物時，某些直接暴露在日光下的患者產生中到重度的日光毒性，其癥狀為曬傷，因此應避免過度日照。
對駕駛及操作機器能力的影響 本藥可能導致眩暈，因此對駕駛汽車、操作機器及從事需要精神反應靈敏和協調活動有一定影響，在從事這些活動之前，應告知患者如何對這種現象作出處理。 
 
孕婦及哺乳期婦女用藥   
    環丙沙星不得用于妊娠或哺乳期婦女，因為目前尚缺乏對這些患者使用本藥的安全性經驗，且根據動物實驗，不能完全肯定本藥不會導致未成熟器官關節軟骨損傷。 
 
兒童用藥   
    對兒童和小于18歲的青少年，本藥的效力和安全性尚未確定，本藥可導致幼年動物發生關節病變。 
 
老年患者用藥   
    應根據疾病的嚴重程度和肌酐清除率決定用藥劑量，盡可能給予老年患者低劑量治療。 
 
藥物相互作用   
    口服環丙沙星的同時，服用鐵制劑、硫糖鋁、抗酸劑（H2-受體阻斷劑除外）和含有鎂、鋁或鈣的緩沖劑（如抗返流劑），可減少環丙沙星的吸收。應在服用這些制劑前1-2小時或至少4小時后服用環丙沙星。
同時使用環丙沙星和茶堿，可增加茶堿的血清濃度和延長其清除半衰期，從而出現茶堿的不良反應，這些不良反應可導致少數患者出現生命危險或死亡。假如不能避免同時使用，應監測血清茶堿的濃度并相應減低其劑量。
某些喹諾酮類藥物（包括本藥）能干擾咖啡因代謝，可能降低咖啡因的清除，并延長其血清半衰期。
包括本藥在內的某些喹諾酮類藥物能使同時使用環孢菌素的患者血清肌酐水平一過性升高，應經常監測其血清肌酐濃度（每周2次）。
喹諾酮類藥物能增加口服抗凝藥華法令及其衍生物的效果。因此與這些藥物同時使用時，應密切監測凝血酶原時間或其它適當的凝血酶試驗。
丙磺舒可抑制腎小管排泄本藥，使其血清水平升高。若同時合用這兩種藥物則應加以考慮。
特殊情況下，合用本藥和優降糖可加強優降糖的作用（低血糖）。
甲氧氯普胺可促進環丙沙星（口服）的吸收，從而導致到達血漿最高濃度的時間縮短，但不影響本藥的生物利用度。
動物實驗表明，同時服用高劑量的喹諾酮類藥物（螺旋酶抑制劑）和非甾體類抗炎藥（不包括乙酰水楊酸）可誘發驚厥。 
 
藥物過量   
    若發生急性、大量的過量口服，有些病例可出現可逆性腎毒性。此時，除了常規急救措施外，還應監測腎功能，服用含鎂和鈣的抗酸劑以減少環丙沙星的吸收。并給予支持治療，必須保持足夠水分，用血液透析或腹膜透析僅能從體內去除小部分（<10%）的環丙沙星。 

用藥須知   
    本注射液需要靜脈點滴60分鐘以上，大靜脈慢速點滴能最大程度減少病人的不適和對靜脈的刺激。
本注射液可以直接靜脈點滴，也可以和生理鹽水、林格氏液和林格乳酸液、5%和10%葡萄糖溶液、10%果糖溶液、含0.225%或0.45%氯化鈉的5%葡萄糖溶液等相容性溶液混合后點滴。由于微生物及光敏性的原因，混合后應盡早使用。
配伍禁忌 本注射液與理化特性、pH值不穩定的溶液和藥物，如青霉素、肝素溶液等為配伍禁忌，尤其是與堿性溶液混合使用時（本注射液的pH值為3.9-4.5）。因環丙沙星注射液對光敏感，裝有本藥的玻璃瓶應在使用前取出包裝盒，日光下其效力可保持3天。 
 
貯藏/有效期   
    注射液應避免冷藏。有效期4年。 

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