口服降糖新藥恩格列凈（歐唐靜）已在中國上市

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　　糖尿病是高發病，患上糖尿病主要是遺傳和環境因素共同作用的結果，而且糖尿病這種病會引發很多并發癥，危害大。糖尿病的治療進展是很多人關注的。日前，德國勃林格殷格翰出品口服降糖藥恩格列凈（商品名：歐唐靜）已在中國上市。

　　歐唐靜適應癥：血糖控制：本品配合飲食控制和運動，可用于成年2型糖尿病（T2DM）患者的血糖控制。 心血管事件預防： 本品適用于治療患2型糖尿病同時伴有高心血管風險的患者，以降低以下風險：通過減少心血管死亡而降低全因死亡率 -降低心血管死亡或因心力衰竭而住院的風險。

　　藥理作用：恩格列凈是一種具有可逆性、高效性、選擇性和競爭性的SGLT2抑制劑，其IC50為1.3 nM，選擇度為人體SGLT1的5000倍（SGLT1負責腸道的葡萄糖吸收，IC50為6278 nM）。同時，恩格列凈對不同組織中糖穩態的其他葡萄糖轉運蛋白（GLUT）也具有高選擇性。 SGLT-2大量存在于腎臟，在其他組織中非常少或沒有。SGLT-2為腎小球濾液中的葡萄糖重吸收入血液循環的主要轉運蛋白。在2型糖尿病和高血糖患者中，葡萄糖濾過和重吸收的量相對較高。 恩格列凈可通過減少腎臟的葡萄糖重吸收而改善2型糖尿病患者的血糖控制。通過這種葡萄糖利尿機制由腎臟排除的葡萄糖總量取決于血糖濃度和GFR。通過抑制2型糖尿病和高血糖患者的SGLT-2，可以將多余的葡萄糖排至尿液中。 2型糖尿病患者中，當給予首劑恩格列凈后即可出尿糖排泄增多并可持續超過24小時給藥間隔時間。25mg 恩格列凈每天一次給藥共治療4周時，尿糖排泄增多的情況可一直持續，平均每天約排出78g。2型糖尿病患者尿糖排泄增多的情況可即時導致血糖水平下降。 恩格列凈（10mg和25mg）可改善空腹和餐后血糖水平。 恩格列凈的降血糖效應不依賴于β細胞功能和胰島素通路，這種作用有助于降低低血糖的風險。可觀察到β細胞功能替代標記的改善包括穩態模型評估-β（HOMA-β）和胰島素原/胰島素比值。此外，尿糖排泄可使熱量減少，從而使體脂減少及體重降低。 恩格列凈引起的尿糖還會伴隨輕度的利尿，從而使血壓持續性適度降低。

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