阿法根的雙重作用機(jī)制

   導(dǎo)讀：青光眼選擇什么眼藥水好？百濟(jì)藥師推薦使用阿法根（溴莫尼定）。阿法根（溴莫尼定）具有降低眼內(nèi)壓及保護(hù)視神經(jīng)的雙重作用，且對(duì)心血管和肺的作用也比較小。

青光眼青光眼是一種引起視神經(jīng)損害的疾病。視神經(jīng)由很多神經(jīng)纖維組成，當(dāng)眼內(nèi)壓增高時(shí)，可導(dǎo)致神經(jīng)纖維損害，引起視野缺損。早期輕微的視野缺損眾通常難以發(fā)現(xiàn)，如視神經(jīng)嚴(yán)重受損，可導(dǎo)致失明。盡早地進(jìn)行青光眼的檢查、診斷和治療是防止視神經(jīng)損害和失明的關(guān)鍵。

 

阿法根也叫酒石酸溴莫尼定滴眼液，其化學(xué)成分為0.2%酒石酸溴莫尼定，是一種眼用的相對(duì)選擇性α2腎上腺素能受體激動(dòng)劑，適用于降低開(kāi)角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。在動(dòng)物及人體中用熒光光度測(cè)定法的研究表明，阿法根（溴莫尼定）具有雙重的作用機(jī)制，既減少房水的生成，又增加葡萄膜鞏膜的外流。

 

阿法根（溴莫尼定）屬于相對(duì)選擇性α2受體激動(dòng)劑，適用于降低開(kāi)角型青光眼及高眼壓癥患者，具有降低眼內(nèi)壓及保護(hù)視神經(jīng)的雙重作用，且對(duì)心血管和肺的作用也比較小。臨床使用每日1~2次。

 

研究結(jié)果提示在青光眼治療中，阿法根具有降低眼內(nèi)壓及保護(hù)視神經(jīng)的雙重作用。常見(jiàn)的副作用為角膜染色（潰瘍）、眼部燒灼和刺激感、視物模糊、頭痛、疲勞、結(jié)膜蒼白、結(jié)膜濾泡、眼瞼退縮等；眼部過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率4.8％～9％，低于阿可樂(lè)定。局部點(diǎn)用阿法根，1小時(shí)內(nèi)起效，2－3小時(shí)達(dá)到高峰，10－14小時(shí)作用降到低谷。

 

阿法根（溴莫尼定）因具有顯著的降眼壓作用，而用于青光眼臨床治療。國(guó)外實(shí)驗(yàn)證實(shí)，阿法根（溴莫尼定）降眼壓作用機(jī)制是選擇性結(jié)合細(xì)胞膜上僅，受體，通過(guò)受體一G一蛋白第二信使傳導(dǎo)，改變細(xì)胞的生物學(xué)特性，早期減少了睫狀體房水生成，隨著時(shí)間延長(zhǎng)，主要增加了房水經(jīng)葡萄膜鞏膜通道外流。

 

百濟(jì)藥師溫馨提醒：部分患者在長(zhǎng)期使用阿法根（溴莫尼定）時(shí)，其降低眼內(nèi)壓的作用逐漸減弱，出現(xiàn)失效的時(shí)間因人而異，因此應(yīng)予密切監(jiān)視。盡管在臨床研究中，本藥對(duì)患者的血壓影響甚小，但有嚴(yán)重心血管疾患的患者仍應(yīng)慎用。

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