青光眼是一種復雜的慢性終身疾病，需要長期用藥。目前治療青光眼的首要任務是將眼壓降到能夠?qū)σ暽窠?jīng)繼續(xù)造成損害的水平以下，也就是達到一個安全“靶”的眼壓。大多數(shù)醫(yī)生和患者，都把藥物治療作為首先治療策略。目前認識到在眼局部應用的青光眼降眼壓藥物治療的三個基本機制是：（1）增加小粱網(wǎng)途徑的房水引流（2）減少睫狀體的房水產(chǎn)生（3）增加葡萄膜鞏膜途徑的房水引流。針對這些機制將藥物分為以下三類：

 

 

    （一） 擬膽堿作用藥

     擬膽堿作用藥主要作用于M-膽堿，引起瞳孔括約肌及睫狀肌收縮，為一類縮瞳降眼壓的藥物。具有代表性的是毛果蕓香堿，為閉角型青光眼的首選藥物。代表藥品：真瑞。長期應用主要會影響血房水屏障而引起亞臨床性虹膜炎以及睫狀肌收縮痙攣致調(diào)節(jié)性近視，在伴有白內(nèi)障的老年患者常因瞳孔縮小而影響視力。

 

   （二） β腎上腺素受體激動劑

     此類藥物治療青光眼是利用其β2受體興奮作用，但此類藥物不良反應大，且穩(wěn)定性較差，現(xiàn)臨床應用較少。

 

   （三） 細胞骨架活化劑

     此類藥物主要使小梁細胞和Schlemm管內(nèi)壁細胞在連接處分離、散開，細胞外基質(zhì)被沖洗出或分泌減少，從而增加房水外流易度，即“藥物性小梁竇腔切開術(shù)”。研究發(fā)現(xiàn)可的松的一種自然代謝產(chǎn)物3-α，5-β四氫可的松用于原發(fā)性開角型青光眼能有效地降低眼壓，平均下降0.65Kpa。但如何將這些藥物用于臨床治療，尚待進一步的研究解決。

 

 二、 減少睫狀體房水生成的藥物——目前青光眼降眼壓藥物治療的主流。      

（一） β腎上腺素受體阻滯劑  是目前應用最廣泛的局部用抗青光眼藥物。

      1 噻嗎心安   廣泛應用于高眼壓癥。但夜晚降壓效果較差。近年來對于噻嗎心安的心血管不良反應報道較多，具有哮喘或嚴重阻塞性肺疾病患者禁用。

      2 鹽酸左布洛爾（貝他根）   是一種非心臟選擇性β1和β2-腎上腺素受體阻滯劑，降壓效果與噻嗎心安相當，但眼部舒適感好，耐受性良好且在降眼壓的同時，能更好地營養(yǎng)視神經(jīng)，保護視功能，對有呼吸道疾患的老年人使用是比較安全的。不良反應為瞼結(jié)膜炎，偶有報道心率減少及收縮壓下降。

      3 鹽酸卡替洛爾（美開朗）   是一種具有內(nèi)在擬神經(jīng)興奮作用的β腎上腺素阻滯劑。具有迅速而肯定的降眼壓效果，并有可能改善視網(wǎng)膜血液循環(huán)。局部和全身不良反應較噻嗎心安少。

      4 鹽酸倍他洛爾（貝特舒）   是一種選擇性受體阻滯劑，降眼壓作用相對弱，但在降眼壓同時，可以通過其Na+通道阻滯和Ca2+拮抗作用增加眼血流，并使神經(jīng)節(jié)細胞凋亡減少，也可以通過增加人的搏動性眼血流和視乳頭血流速度，從而使視神經(jīng)的營養(yǎng)狀況得以改善。不良反應相對于噻嗎心安和美開朗少，對有哮喘史或其他呼吸道阻塞疾病患者也可使用，且較安全有效。但在與其它β-受體阻滯劑聯(lián)合使用時，其不良反應可相加。

       目前，多數(shù)開角型青光眼患者用β受體阻滯劑作為唯一的用藥治療即能滿意的控制眼壓，如果不能很好控制眼壓，可聯(lián)合用藥。

 

（二） α腎上腺素受體激動劑   

       目前一種新的α2受體激動劑阿法根，具有良好的降眼壓作用，已在臨床上廣泛應用。有研究表明，阿法根短期降眼壓作用主要與房水生成減少有關(guān)，長期作用主要與葡萄膜鞏膜通道引流增加有關(guān)。動物實驗表明阿法根具有保護和恢復視神經(jīng)功能的作用。阿法根引起的全身和局部的副作用較輕，是目前副作用最少的局部抗青光眼藥物。                       

 

 （三） 碳酸酐酶抑制劑（派立明）

       臨床研究顯示，該類藥能改善視網(wǎng)膜和視乳頭的血循環(huán)，具有潛在的視功能保護作用。此類藥物具有較強的降眼壓效果，夜晚降眼壓作用較強，長期應用可改善視野，可有效預防白內(nèi)障囊外摘除術(shù)后和經(jīng)睫狀體扁平部玻璃體切除聯(lián)合長效氣體填充術(shù)后的眼壓增高。目前局部使用的碳酸酐酶抑制劑有派立明，引起的全身副作用少見，副作用主要有眼局部的不適和刺激感，此外，可引起既往有角膜內(nèi)皮細胞功能紊亂史的患者產(chǎn)生不可逆的角膜水腫。

 

 

       前列腺素類（PGs）尤其是PGF2α是目前認為最具有潛力和最有效的眼局部降眼壓藥，可增加葡萄膜鞏膜途徑引流房水。目前臨床常用的有蘇為坦，適利達。此類藥物降眼壓作用強，作用穩(wěn)定，夜間降眼壓作用好，對正常眼壓性青光眼有較好的降眼壓效果。全身副作用少，局部副作用主要為色素改變。可使部分患者出現(xiàn)虹膜和眶周色素增加、睫毛變黑、變長、變粗和增多。研究表明，虹膜色素增加為色素細胞中的黑色素增加，而無色素細胞數(shù)目的增加，因此不存在色素細胞惡性增殖的可能性。據(jù)報道，使用這類藥物可引起部分患者出現(xiàn)前葡萄膜炎，而且對這些患者無降眼壓作用，故應慎用于有葡葡萄膜炎病史或近期內(nèi)眼手術(shù)史患者。此外，還可以增加黃斑囊樣水腫的發(fā)生率和病毒性角膜炎的復發(fā)率，故慎用于存在黃斑囊樣水腫的危險因素的患者，以及有病毒性角膜炎病史者。