加替沙星滴眼液的主要成份為加替沙星,加替沙星是DNA旋轉酶抑制劑,同時也是拓撲異構酶Ⅳ抑制劑,DNA旋轉酶(拓撲異構酶Ⅱ)是一種基本的維持DNA螺旋結構的細菌酶,在DNA復制、轉錄、修復、重組、轉換移位中都是必不可少的。故加替沙星是殺菌性的。
加替沙星滴眼液為淡黃色澄明液體。適用于對加替沙星敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、細菌菌屬、棒狀桿菌屬、布蘭氏卡他菌、假單孢菌屬、嗜血桿菌引起的下述感染癥:眼瞼炎、麥粒腫、淚囊炎、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎、角膜潰瘍等癥。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有應譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV,從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。
加替沙星無酶誘導作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內代謝極低,主要以原形經腎臟排出。口服本品后48小時,藥物原形在尿中的回收率達70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時。本品口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經膽道和腸道排除。
使用加替沙星滴眼液要注意的是:
1.不宜長期使用。
2.使用中出現過敏癥狀,應立即停止使用。
3.只限于滴眼用。
百濟藥師溫馨提醒,加替沙星滴眼液用法用量為,第1~2天:清醒狀態下,2小時1次,1次1滴加替沙星滴眼液,每天8次;第3~7天:清醒狀態下,每天4次,1次1滴加替沙星滴眼液。