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運動神經元疾病治療藥

利魯唑

 
【商品名】Rilutek，力如太

 
【別名】pk-26124，Rp-54274

 
【類別】運動神經元疾病治療藥，谷氨酸鹽拮抗劑

 
【化學名】2-氨基三氟甲氧基苯并噻唑

 
【CAS】1744-22-5

 
【研制單位】法/美Thône-Poulenc Rorer公司

 
【性狀】結晶體，乙醇-水（1：1）mp119℃ LD50小鼠（mg/kg）46（ip）；67（口服）。

 
【專利】EP558861

 
【藥理作用】肌萎縮性側索硬化癥（ALS）或運動神經元疾病是一種漸進的致命性疾病。該病有兩種發病形式：肢體發病或延髓發病。兩者均表現為上、下運動神經元喪失，導致漸進性和不可逆性的肌肉消瘦和無力。盡管該病發病機理尚未完全弄清，但谷氨酸毒性是神經元損傷的一種可能原因。因此目前已將能調節中樞神經系統中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。

 
    苯并噻唑類藥物利魯唑就是這類抗谷氨酸藥物，其神經保護作用機理復雜，涉及幾個不同過程。已經知道的是它能抑制谷氨酸在突觸前釋放并能與受體結合防止谷氨酸的激活。本品也可使神經末梢及細胞體上的電位依賴性鈉通道失活，刺激依賴G蛋白的信號傳導過程。

 
    在體外，本品能保護所培養的運動神經元免受谷氨酸激活的毒性影響，并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而導致的神經元死亡。在脊柱運動神經元變性的小鼠模型中，本品能改善其可動性。
 
【藥代動力學】口服給藥后，本品能被迅速吸收，給藥60-90min內達到血藥濃度峰值。約90%的藥物被吸收，絕對生物利用度為60%。本品經肝代謝，主要隨尿排出，消除半衰期為9-15h。
 
【臨床研究】在最初的一項包括155例ALS患者的雙盲研究中，本品治療組病人12個月生存率為74%，而安慰劑組為58%。此外，延髓發病病人的1年生存率，本品與安慰劑組分別為73%和35%，而肢體發病病人的1年生存兩者分別為74%和64%。研究還證實，經本品治療的病人其肌肉減退明顯較慢。

 
    在第二項包括959例ALS病人的多中心雙盲試驗中，又一次證明本品治療生存率明顯較高（57%對50%）。但治療18個月后肢體發病亞組與延髓發病亞組間或在肌肉測試中未發現有顯著差異。

 
    考慮到研究中ALS病人生存結果有較大差異，為對這些結果作進一步評價，還要使用cox模型（補償已知的預后因素）。該模型證實治療18個月后治療組病人死亡危險率降低了35%。
 
【適應癥】本品適用于肌萎縮性側索硬化癥的治療，延長生命或機械換氣時間。但不適用于其他形式的運動神經元疾病。
 
【不良反應】最常見的不良反應是乏力、惡心、頭痛、腹痛、嘔吐、肝功能指標升高、頭暈、心動過速、嗜睡、口周感覺錯亂。
 
【注意事項】（1）在專家指導下開始治療；（2）伴嚴重肝病的患者，妊娠期及哺乳期婦女禁用，腎功能不全者慎用；（3）輕、中度肝病患者在治療前及治療期間要監測血清轉氨酶值，若轉氨酶水平升高至正常值的5倍時，需中止治療；（4）提醒病人報告因輕微的中性粒細胞減少所致的發熱性疾病。
 
【用法與用量】成人每日2次，每次1片；兒童 不推薦使用。

 
【制劑規格】片劑，50mg。

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