力如太是由法國(guó)安萬特制藥生產(chǎn)的進(jìn)口利魯唑片。力如太是第一個(gè)成功延長(zhǎng)肌萎縮側(cè)索硬化患者生命的抗興奮毒性藥物,力如太同時(shí)能明顯預(yù)防谷氨酸引起的急、慢性細(xì)胞損傷,保護(hù)神經(jīng)細(xì)胞,延緩疾病進(jìn)程。力如太是目前唯一通過美國(guó)FDA認(rèn)定,確實(shí)對(duì)肌萎縮側(cè)索硬化有效的藥物。
利魯唑片是由江蘇恩華藥業(yè)集團(tuán)有限公司的國(guó)產(chǎn)利魯唑片。利魯唑片能透過血腦屏障,主要通過抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)(谷氨酸和天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來產(chǎn)生神經(jīng)保護(hù)作用。多種體外細(xì)胞膜模型均證明,利魯唑片可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用,增加細(xì)胞的存活率。因此,推測(cè)利魯唑可拮抗興奮性氨基酸如谷氨酸的傳遞。
為了評(píng)價(jià)力如太與利魯唑片在臨床應(yīng)用上是否具有生物等效性相關(guān)臨床實(shí)驗(yàn)。方法如下:
20名健康志愿者單劑量隨機(jī)交叉口服150 mg利魯唑片和力如太利魯唑片,血漿樣品經(jīng)C18小柱提取純化,高效液相色譜-紫外檢測(cè)器測(cè)定利魯唑血藥濃度。
臨床實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示:利魯唑片與力如太利魯唑片的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)分別為:Cmax(860.02±247.45)、(713.05±214.35)μg•L^-1;tmax(0.9±0.4)、(1.1±0.5)h;AUC0→24(3 035.41±760.35)、(3 161.78±760.99)μg•h•L^-1;AUC0→∞(3 172.83±804.46)、(3 396.09±742.35)μg•h•L^-1;T1/2(5.82±1.16)、(7.51±2.30)h。利魯唑片的相對(duì)生物利用度(與力如太比較)F0→24為(97.1±13.9)%。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:國(guó)產(chǎn)利魯唑片和力如太利魯唑片化學(xué)成分相同,具有生物等效性。 但力如太的治療費(fèi)用相較于國(guó)產(chǎn)利魯唑片貴,已長(zhǎng)期使用治療來說,國(guó)產(chǎn)利魯唑片較力如太適合于國(guó)內(nèi)肌萎縮側(cè)索硬化患者。如果您想了解更多關(guān)于力如太療效、適應(yīng)癥、說明書、生產(chǎn)企業(yè)、性狀、用法用量、批準(zhǔn)文號(hào)、有效期禁忌癥及其價(jià)格等信息,可撥打的全國(guó)免費(fèi)藥師服務(wù)熱線,我們將有專業(yè)的藥師指導(dǎo)你用藥。