是卡馬西平10-酮基結(jié)構(gòu)類似物,為新型抗
癲癇藥。本品主要通過其活性代謝產(chǎn)物10-單羥基代謝物(MHD)發(fā)揮作用。本品和MHD能阻滯電壓敏感性鈉通道,穩(wěn)定過度興奮性神經(jīng)細(xì)胞膜,抑制神經(jīng)元重復(fù)放電,減少突觸沖動(dòng)傳遞。
據(jù)國(guó)外臨床研究表明,奧卡西平對(duì)使用卡馬西平治療無效的患者療效顯著;有效治療頑固性
三叉神經(jīng)痛。
三叉神經(jīng)痛是一種好發(fā)于中老年的頜面部疼痛性疾病,以三叉神經(jīng)分布區(qū)域內(nèi)出現(xiàn)陣發(fā)性電擊樣劇烈疼痛為主要臨床特征,嚴(yán)重影響患者的生存質(zhì)量。雖然臨床上該病治療方法眾多,但缺乏簡(jiǎn)單有效的藥物治療手段。
臨床上將三叉神經(jīng)痛分為原發(fā)性(特發(fā)性)三又神經(jīng)痛和繼發(fā)性(癥狀性)三又神經(jīng)痛。原發(fā)性三叉神經(jīng)痛指病人無明顯神經(jīng)系統(tǒng)陽(yáng)性體征、輔助檢查未發(fā)現(xiàn)明顯和發(fā)病有關(guān)的器質(zhì)性病變者。繼發(fā)性三叉神經(jīng)痛系由機(jī)體的其他病變侵犯三叉神經(jīng)所致,常見的原因有
腫瘤、蛛網(wǎng)膜粘連、
多發(fā)性硬化、
帶狀皰疹病毒感染等,此型除表現(xiàn)疼痛癥狀外,一般尚有神經(jīng)系統(tǒng)體征。
奧卡西平的主要作用機(jī)制為阻滯鈉通道,通過胃腸道快速吸收,以代謝物的形式通過腎臟排出,食物不會(huì)影響其吸收度和吸收率,因此可以空腹或與食物同時(shí)服用。主要用于治療癲癇及各類疼痛。
抗癲癇藥物奧卡西平是最早用于治療三叉神經(jīng)痛的藥物之一。臨床上常把卡馬西平仍然是目前治療三叉神經(jīng)痛的首選藥物,奧卡西平是國(guó)內(nèi)用于治療三叉神經(jīng)痛的第二位選擇藥物,其療效次于卡馬西平。
盡管臨床上把卡馬西平作為治療三叉神經(jīng)痛的首選藥物,但長(zhǎng)期服藥可出現(xiàn)頭暈、肝臟損害、共濟(jì)失調(diào)、造血功能障礙等不良反應(yīng)。而奧卡西平是卡馬西平的10-酮基衍生物,經(jīng)過這種化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾,不僅提高了藥物的吸收速度和生物利用度,而且降低了不良反應(yīng)。
由上可知:
奧卡西平片是一種安全有效的三叉神經(jīng)痛治療藥物,療效與卡馬西平相當(dāng),但安全性、耐受性優(yōu)于卡馬西平。