樂瑞卡作用機制是什么？

   導讀：樂瑞卡普瑞巴林膠囊在治療廣泛性焦慮障礙；糖尿病性外周神經病；皰疹后神經痛；纖維肌痛綜合征；癲癇的輔助治療方面效果較為理想。樂瑞卡能阻斷電壓依賴性鈣通道,減少神經遞質的釋放,下面我們來看一下樂瑞卡的作用機制是什么？

　　樂瑞卡普瑞巴林膠囊是一種新型γ-氨基丁酸（GABA）受體激動劑，能阻斷電壓依賴性鈣通道，減少神經遞質的釋放，臨床主要用于治療外周神經痛以及輔助性治療局限性部分癲癇發作。

　　樂瑞卡普瑞巴林膠囊與中樞神經系統中α2-δ位點（電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基）有高度親和力。樂瑞卡的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物（例如加巴噴丁）的研究結果提示，在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。

　　雖然樂瑞卡普瑞巴林膠囊是抑制性神經遞質γ-氨基丁酸（GABA）的結構衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類受體結合，不增加體外培養神經元的GABAA反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發現，體外培養的神經元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類受體無活性，不改變環加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

　　百濟藥師溫馨提醒：樂瑞卡最常見的不良反應為眩暈、嗜睡口干、周圍性水腫、視力模糊、體重增加和注意力難以集中等，不良反應一般為輕中度。關于樂瑞卡作用機制這個問題，以及更多關于樂瑞卡的詳情，或撥打百濟新特藥房的全國服務熱線400-101-6868 咨詢。

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