樂瑞卡(
普瑞巴林膠囊)是新一代神經痛治療藥物,鈣離子通道調節劑。通過調節過度興奮的神經元,減少興奮性神經遞質的過度釋放,用于治療
帶狀皰疹后神經痛等神經病理性疼痛,被眾多國際指南推薦為一線治療藥物。 樂瑞卡(普瑞巴林膠囊)2004年在美國上市,已被美國FDA批準用于帶狀皰疹后神經痛、
糖尿病外周神經痛、
癲癇、纖維肌痛,并在全球80多個國家和地區上市,并已經獲得SFDA批準在中國上市,首個適應癥為帶狀皰疹后神經痛。2007年,樂瑞卡(普瑞巴林膠囊)被《時代周刊》評為年度十大醫學突破之一。
一項多中心隨機雙盲試驗治療173例皰疹后神經痛患者的研究中,分別給予普瑞巴林膠囊300和600mg,并安慰劑進行對照,研究結果顯示,普瑞巴林膠囊治療的患者疼痛平均分值降至3.68和5.29,McGill疼痛調查表(SF—MPQ)明顯改善,睡眠質量也明顯提高。
樂瑞卡(普瑞巴林膠囊)可抑制中樞神經系統電壓依賴性鈣通道的α2-δ亞基,減少鈣離子內流,隨之減少谷氨酸鹽、去甲腎上腺素、P物質等興奮性神經遞質的釋放,從而有效控制神經病理性疼痛,并具有抗焦慮、抗驚厥的作用。
普瑞巴林膠囊能改變神經遞質傳遞,可引起各種中樞神經的不良反應。根據臨床研究結果顯示,本品最常見的不良反應為眩暈、嗜睡口干、周圍性水腫、視力模糊、體重增加和注意力難以集中等,不良反應一般為輕中度。導致普瑞巴林膠囊組停止治療的最常見不良反應為眩暈和嗜睡。
普瑞巴林膠囊是近年來上市的新型γ一氨基丁酸(GABA)受體激動劑,最先獲美國FDA批準用于抗驚厥以及輔助治療部分性癲癇發作。其后獲準用于治療糖尿病性外周神經病(DPN)引起的疼痛和皰疹病毒感染后引起的神經痛。日前,日本還批準其用于治療周圍神經源性疼痛。