加巴噴丁：用于治療所有神經(jīng)性疼痛疾病的藥物

   導(dǎo)讀：Warner-Lambert公司的抗驚厥劑加巴噴丁(gabapentin,Neurontin)(Ⅰ)已成為第一個(gè)被批準(zhǔn)用于治療所有神經(jīng)性疼痛疾病的藥物.......

　　Warner-Lambert公司的抗驚厥劑加巴噴丁(gabapentin,Neurontin)(Ⅰ)已成為第一個(gè)被批準(zhǔn)用于治療所有神經(jīng)性疼痛疾病的藥物。該產(chǎn)品被英國(guó)批準(zhǔn)治療所有神經(jīng)性疼痛，包括糖尿病性神經(jīng)病、皰疹后神經(jīng)痛、脊髓損傷痛、幼肢痛和神經(jīng)性背痛。此批準(zhǔn)是根據(jù)1998年12月的試驗(yàn)結(jié)果，顯示(Ⅰ)對(duì)這些適應(yīng)證是有效的。在英國(guó)上市的(Ⅰ)為100mg、300mg和400mg的膠囊。推薦的初始劑量為每日300mg。(Ⅰ)在美國(guó)某些時(shí)候被超標(biāo)簽范圍使用治療神經(jīng)性疼痛。公司正尋求在美國(guó)和其它國(guó)家(Ⅰ)用于該適應(yīng)證的批準(zhǔn)。

　　英國(guó)累斯特皇家醫(yī)院的疼痛控制教授D.Rowbotham博士稱，(Ⅰ)的證據(jù)使止疼專家們更加確信，藥物——不是傳統(tǒng)的止疼藥——能夠有效地治療慢性的神經(jīng)性疼痛。

　　在5月初的美國(guó)神經(jīng)性疾病學(xué)會(huì)的年會(huì)上Merz/Neurobiological Technologies公司也發(fā)表了一項(xiàng)NMDA拮抗劑美金剛(memantine)治療糖尿病性神經(jīng)病的Ⅱb試驗(yàn)資料。這項(xiàng)資料最早公布于1999年。如果進(jìn)一步的試驗(yàn)也有效果，那么它將可能成為治療糖尿病性神經(jīng)性疼痛的一個(gè)新藥。美金剛被廣泛用于治療癡呆和其它神經(jīng)變性疾病已有十多年的歷史。

　　加巴噴丁抗驚厥作用的機(jī)制尚不明確，但動(dòng)物試驗(yàn)提示，與其他上市的抗驚厥藥物相似，加巴噴丁可抑制癲癇發(fā)作。小鼠和大鼠最大電休克試驗(yàn)、苯四唑癲癇發(fā)作試驗(yàn)以及其他動(dòng)物試驗(yàn)（如遺傳性癲癇模型等）結(jié)果提示，加巴噴丁具有抗癲癇作用，但這些癲癇模型與人體的相關(guān)性尚不清楚。 　　

　　加巴噴丁在結(jié)構(gòu)上與神經(jīng)遞質(zhì)GABA相關(guān)，但不與GABA受體產(chǎn)生相互作用，它既不能代謝轉(zhuǎn)化為GABA或GABA激動(dòng)劑，也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結(jié)合試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，加巴噴丁濃度達(dá)到100μM時(shí)，對(duì)許多常見受體位點(diǎn)無親和力，包括苯二氮受體、谷氨酸受體、NMDA受體、quisqualate受體、海人草酸受體、番木鱉堿-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、α1、α2或β受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿片μ，δ或k受體、尼群地平或地爾硫標(biāo)記的電壓敏感鈣通道位點(diǎn)、蛙毒素A　20-α-苯甲酸鹽標(biāo)記的電壓敏感的鈉通道位點(diǎn)。由于在評(píng)價(jià)藥物對(duì)NMDA受體作用的幾個(gè)常用試驗(yàn)所得出的結(jié)果是相反，故目前尚無任何關(guān)于加巴噴丁對(duì)NMDA受體作用的統(tǒng)一認(rèn)識(shí)。

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