神經節苷脂鈉是一類含有唾液酸的糖神經鞘脂,是哺乳類動物(包括人類)細胞膜的組成成分,在神經系統中含量尤其豐富。其通用名為單唾液酸四己糖神經節苷脂鈉(
GM-1),主要用于中樞神經系統創傷性或血管性病變,如腦損傷、脊髓損傷、缺血性及出血性腦血管意外和帕金森氏病的治療。
神經節苷脂能促進由于各種原因引起的中樞神經系統損傷的功能恢復。作用機理是促進“神經重構neuroplasticity”(包括神經細胞的生存、軸突生長和突觸生長)。神經節苷脂對損傷后繼發性神經退化有保護作用。神經節苷脂對腦血流動力學參數以及因損傷后導致腦水腫有積極的作用。神經節苷脂通過改善細胞膜酶的活性減輕神經細胞水腫。動物實驗顯示神經節苷脂可改善
帕金森病所致的行為障礙。
神經節苷脂GM1主要用于治療多種原因引起的中樞神經病變,包括常見的腦脊髓損傷、腦血管意外、帕金森病,以及多種病因引起缺氧缺血性腦病(新生兒缺氧缺血性腦病、溺水、CO中毒等)。另外,由于顱腦手術、伽瑪刀、x光刀、細胞刀等治療過程中不可避免地會造成或多或少、或輕或重的腦組織損傷(包括不同程度的腦水腫),因此在手術治療后應用GM1能減輕腦細胞水腫,降低顱內壓,可以更好地促進恢復。
神經節苷脂是唯一能透過血腦屏障的藥物。神經節苷脂可以通過穩定細胞膜,恢復細胞膜Na+-K+-ATP酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶活性,直接有效降低神經細胞內含水量,減輕腦水腫,并抑制Ca2+內流,阻止Ca2+積聚;神經節苷脂可以對抗興奮性氨基酸和自由基的神經毒性作用。
其還能降低谷氨酸引起的神經元內Ca2+聚集,降低谷氨酸的神經毒性作用,抑制凋亡,降低缺血腦組織細胞內Ca2+濃度,發揮保護作用。
在國產神經節苷脂鈉注射劑用藥市場中,齊魯制藥有限公司的產品居于首位,產品銷售量比上一年增長了27.93%,銷售金額同比上一年增長了56.66%,占該品種市場份額的3/4左右。樣本醫院中,神經節苷脂鈉注射劑“
申捷”的用藥金額為3.5億元左右。隨著2008年后新批準生產廠家產品的上市,2009年的神經節苷脂鈉市場競爭日益激烈,樣本醫院用藥增長率為28.15%,達到了6.78億元,呈現出群雄逐鹿的局面。
神經節苷脂的副作用較少,極少數人使用申捷后可能會出現皮疹,如出現該情況,應建議停用。根據相關文獻資料顯示,神經節苷脂的LD50是872mg/kg(i.v.)至>8g/kg(s.c.),取決于動物種類和給藥途徑。各種動物進行的亞急性和慢性毒性試驗、致畸試驗、生殖毒性試驗、圍產期毒性試驗以及誘變性試驗均未顯示神經節苷脂的任何毒性作用。
根據此藥的種種特點,如是神經疾病患者,可以考慮選擇此藥,在治療上有一定的功效。