伐尼克蘭的藥理:伐尼克蘭片(暢沛)能阻斷尼古丁對(duì)α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動(dòng)作用,而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對(duì)α4β2受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見(jiàn)煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(>2000倍)的結(jié)合力。此外,伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
伐尼克蘭代謝率很低,92%以原形藥物經(jīng)尿排出,不少于10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。
伐尼克蘭有什么副作用?服用伐尼克蘭片偶有口干、失眠、頭痛、惡心等副作用,可以通過(guò)更改服藥時(shí)間,如早餐后半個(gè)小時(shí)或2片間隔8小時(shí)服用、睡前2小時(shí)內(nèi)禁止服用等,以減輕或避免胃腸道不適及失眠癥狀。酒石酸伐尼克蘭片在幫助戒煙的同時(shí),不影響性功能,并能夠安撫焦躁情緒,通過(guò)對(duì)體內(nèi)多巴胺及單胺類(lèi)神經(jīng)遞質(zhì)產(chǎn)生積極作用,有效改善性功能。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,伐尼克蘭一般在口服給藥后3-4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。口服給藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。詳情請(qǐng)咨詢百濟(jì)藥師,全國(guó)統(tǒng)一免費(fèi)服務(wù)熱線:400-101-6868。