除了某些情況需靜脈滴注
環(huán)孢素濃縮液外,對大部分病例,推薦口服
新山地明治療。新山地明較環(huán)孢素非微乳化口服液吸收更快(平均達(dá)峰時間提早1小時,平均峰濃度提高59%),在接受維持量的
腎移植患者中,其生物利用度(AUC)平均提高29%。在口服非微乳化環(huán)孢素吸收極差的患者(尤其是口服大劑量者)中,以等量轉(zhuǎn)換新山地明后,他們所獲得的環(huán)孢素生物利用度增加幅度可能超過100%。
下列劑量范圍僅作為用藥的指南。 環(huán)孢素血濃度的常規(guī)監(jiān)測是很重要的,可用單克隆抗體的方法來測定。該結(jié)果可用來決定本品的劑量,以達(dá)到預(yù)期的血藥濃度。
器官移植:新山地明的治療應(yīng)于移植手術(shù)前12小時開始,10-15 mg/kg/天,分2次給藥。此用量應(yīng)維持至術(shù)后1-2周。再根據(jù)血藥濃度逐漸減量至2-6 mg/kg/天,分2次口服。在腎移植的受者中,當(dāng)接受低于3-4 mg/kg/天的較低劑量時,可因環(huán)孢素谷值低于50-100納克/毫升,從而增加發(fā)生排斥反應(yīng)的危險。
當(dāng)新山地明與其它免疫抑制劑合用時(如與皮質(zhì)激素合用,作為三聯(lián)或四聯(lián)用藥的一部分),開始用量為3-6 mg/kg/天,分2次口服。
骨髓移植:移植前一天開始用藥,最好采用靜脈滴注。如果開始時即準(zhǔn)備口服本品,則應(yīng)于移植前一天給藥,推薦用量為12.5-15 mg/kg/天。維持劑量約為12.5 mg/kg/天,應(yīng)持續(xù)3-6個月(最好為6個月)。然后逐漸減量,直至移植1年后停藥。胃腸道疾患可能減少藥物吸收,該類患者需加大本品劑量或經(jīng)靜脈給藥。
部分患者在停用環(huán)孢素后可能發(fā)生GVHD,但通常對再次用藥反應(yīng)良好。治療慢性輕度GVHD時,宜采用較小劑量的新山地明。
非移植性適應(yīng)癥:在非移植性適應(yīng)癥患者中,暫無不經(jīng)腸道給藥的經(jīng)驗(yàn)。
內(nèi)源性
葡萄膜炎:開始劑量為5 mg/kg/天,分2次口服,直至炎癥緩解和視力改善。療效不顯著者,其短期劑量可增至7 mg/kg/天。
如果單用新山地明不能有效地控制病情,為加速緩解和/或控制眼部炎癥,可配合皮質(zhì)激素全身給藥(例如潑尼松0.2-0.6 mg/kg/天)。若病情在3個月內(nèi)仍無改善,則停用新山地明。
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