田可,一種強(qiáng)效的免疫抑制劑

    田可適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時(shí)發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)。本品常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合使用，以提高療效。近年來(lái)有報(bào)道試用于治療眼色素層炎、重癥再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

    田可是一種強(qiáng)效免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明田可能延長(zhǎng)同種異體器官（皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺）移植的存活時(shí)間，抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)（包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)型皮膚過(guò)敏反應(yīng)、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T細(xì)胞的抗體生成）。田可尚能抑制淋巴因子（包括白細(xì)胞介素-II）的合成和釋放，阻斷靜止淋巴細(xì)胞生長(zhǎng)周期中的G0期和G1的早期。田可不抑制紅細(xì)胞生成，亦不影響吞噬細(xì)胞功能。

    田可是一種強(qiáng)效免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明田可能延長(zhǎng)同種異體器官（皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺）移植的存活時(shí)間，抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)（包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)型皮膚過(guò)敏反應(yīng)、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性 關(guān)節(jié)炎 、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T細(xì)胞的抗體生成）。田可尚能抑制淋巴因子（包括白細(xì)胞介素-II）的合成和釋放，阻斷靜止淋巴細(xì)胞生長(zhǎng)周期中的G0期和G1的早期。田可不抑制紅細(xì)胞生成，亦不影響吞噬細(xì)胞功能。

    口服環(huán)孢素后1-6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。絕對(duì)生物利用度為20-50%。田可主要分布于血管外的全身組織中，血液中33-47%的環(huán)孢素存在于血漿中，4-9%存在于淋巴細(xì)胞，5-12%在粒細(xì)胞中，41-58%在紅細(xì)胞內(nèi)。血漿中90%的環(huán)孢素與血清蛋白（主要為脂蛋白）結(jié)合。環(huán)孢素主要經(jīng)肝臟代謝，已知代謝產(chǎn)物有15種，消除半衰期為19小時(shí)左右，主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排出，6%由尿中排出，其中0.1%是原藥形式。

    田可可以通過(guò)胎盤。應(yīng)用2-5倍于人類的劑量對(duì)鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見(jiàn)到該類動(dòng)物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。

    田可的較常見(jiàn)的不良反應(yīng)有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，牙齦増生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球?yàn)V過(guò)率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦増生一般可在停藥6個(gè)月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個(gè)月發(fā)生。

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