新山地明,腎移植中應用的臨床療效

　　新山地明（又稱環孢素 A）是含有11個氨基酸的環狀多肽。它是一種強力的免疫抑制劑。異基因器官移植的動物實驗證明，新山地明能延長皮膚、心臟、腎臟、胰腺、骨髓、小腸或肺移植的存活期。研究表明，新山地明能抑制細胞介導反應的發生，包括異體移植物免疫，遲發型皮膚超敏反應，實驗性過敏性腦脊髓膜炎，弗氏佐劑關節炎，移植物抗宿主�。℅VHD）和T細胞依賴的抗體的產生。在細胞免疫水平，其抑制淋巴因子，包括白細胞介素－2（T細胞生長因子，TCGF）的產生和釋放。新山地明阻斷細胞周期，使靜止淋巴細胞停留在G0或G1期，并通過激活的T細胞來抑制抗原觸發的淋巴因子的釋放。

　　新山地明的特性

　　1976年Borel發現了環孢索A（CsA）的免疫抑制作用后，于I977年首先應用于臨床，隨后在世界范圍內普遍應用，收到滿意的效果。山地明（Sandimmun）口服液的脂溶性強，服用前需加入脂溶性溶劑，其吸收受食物、pH及膽酸的影響大；軟膠囊改變了藥物的口味，服用方便，但其吸收的變異性和血藥物濃度的不穩定性，使藥物在體內及個體同的差異較大。

　　新山地明（Sandimmun Neora 1）是應用微乳劑技術，將水性溶劑、脂性溶劑、表而活化劑以及活性成份加以混合而制成的環孢索A的新口服劑型。應用微乳劑技術后的新山地明其環孢索A的吸收更迅速、廣泛，食物pH、膽酸等對其藥物動力學無影響，環孢素A（Auc）與劑量的線性關系好，血液濃度峰值（Cmax）較高，藥物動力學的變異性小，重復性好，血濃度答值（Cmin）穩定并不改變其安全性和耐受性，因而新山地明具有更有效，更安全，更易耐受的優點。

　　新山地明的免疫抑制效果

　　本組患者采用新山地明、硫唑嘌呤和強的松三聯免疫抑制治療（部分病人采用新山地明和強的松二聯）后，68例新移植的患者應用至今25例存活超過3個月，22例超過半年，18例超過1年），僅2例發生急性排斥反應（3個月內的發生率僅2.9），其余病人未發生排斥，腎功能穩定轉換為新山地明的患者，無排斥發生，說明新山地明能起到滿意的免疫抑制效果，有效地預防移植后的排斥反應，維持移植腎功能的穩定。

　　新山地明的穩定性

　　根據本紐口限新山地明患者定期檢測的CsA全血濃度符值的結果分折，表明應用新山地明后，CsA血濃度基本維持在一相對穩定的水平，出現過高或過低濃度的機率相對較少，而且此時CsA肝、腎毒性或排斥反應井未增加，與我院前∽和同期應用山地明的腎移植患者比較，新山地明的用量比山地明減少了11.21～25.65％（移植后1個月、2個月、3個月和半年時分別減少11.21、12.96、25.65和16.861，平均減少16.64．而血濃度維持穩定，且相對較高，移植后3個月內平均為（318.46±78.26），L，71.26在250~45g／L之間臨床發生排斥反應和藥物毒副怍用的病例少。轉換為新山地明的病人，病情穩定，移植腎功正常，僅1例有輕度腎毒性上述結果與國外文獻報道基本一致。證明新山地明的吸收穩定，生物利用度高，相對較小的用量可達到比山地明較高而穩定的Cmin和更滿意的免痙抑制效果。

　　新山地明的毒副作用

　　雖然新山地明的AUC和Cmax提高，但因Cmin穩定，因此毒副作用并未增加。本組患者應用新山地明后，3例發生腎毒性，4例有肝毒性．3例血尿酸升高，1例出現一過性糖尿病，均發生于用藥早期劑量大、血濃度高時，且多為高齡患者，隨用量減少，CsA血濃度恢復穩定后逐漸恢復。因此，在用藥早期應監測血濃度，及時掌握每個病人的合適用藥量。其它副作用與山地明比較無差異。本組病人發生明顯毒副柞用的病例相對較步，說明新山地明的安全性好，患者容易耐受。

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