骨關節(jié)炎、 類風濕性關節(jié)炎 、強直性脊柱炎等多種炎性疾病中，關節(jié)均會出現(xiàn)不同程度的破壞， 破骨細胞是這種病 理性骨吸收 的主要執(zhí)行者。研究證明， 破骨細胞的分化 、 融合 、 活化受多種調控 因子的 影響 。成 骨 細 胞 表 達 的 核 刺 激 因 子 受 體 配 體與骨保 護蛋白( O P G) 是 調控破骨細胞的重 要細胞 因子體 系 ，R A N K L促進 破 骨 細胞 活化 ， 而O P G抑制破骨細胞活化， 生理狀態(tài)下兩者保持動態(tài)平衡。當 O P G表達 降低時 ，破骨細胞活化增 加， 出現(xiàn)骨質破壞。 

    安必丁是一種很強的骨吸收刺激劑 ， 不僅可以刺激破骨細胞增殖、 分化， 還可以活化破骨細胞，抑制破骨細胞的凋亡 。雙醋瑞 因是一種新 型的抑制劑，可以抑制 I L 一 1的活性及滑膜組織 中 I L — l 的合成 ，很可能對類風濕關節(jié)炎亦有治療作用 ， 但尚在試驗階段 。已有報道雙 醋瑞 因具有軟骨保 護作用， 其對破骨細胞的作用及機制則未見報道 。 

    本研究主要觀察了安必丁是否可以抑制破骨細胞性骨破壞， 并在此基礎上考察雙醋瑞 因骨保護作用的可能作用機制。 

    安必丁主要成分為雙醋瑞因，其化學名為4，5－二乙酰－9，10－二氫－9，10－二氧－2－蒽羧酸。 

    安必丁適應癥 
    安必丁用于治療退行性關節(jié)疾病（骨關節(jié)炎及相關疾病）。國內研究顯示，本品可顯著改善骨關節(jié)炎及相關疾病引起的疼痛和關節(jié)功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效，4-6周表現(xiàn)明顯。若連續(xù)治療3個月以后停藥，療效至少可持續(xù)1個月(后續(xù)效應)。 

    安必丁實 驗 結 果 顯 示 ，安必丁對破骨細胞生成及活性的抑制作用。因此 ， 安必丁抑制刺激的骨吸收可能是通過抑制其培養(yǎng)系統(tǒng) 中成骨性細胞 RANK L的表達或抑制其上游調控因子 而 實現(xiàn)的。R AN KL和 OP G是成骨細胞 分泌的最為重 要的兩種骨代謝調控因子。、 

    實驗數(shù)據(jù)顯示，雙醋瑞因可以抑 制MC 3 T 3 一 E1細胞中 R ANKL表達并 同時促進 OP G的 表達， 上調 OP G ／ RANK L比例 ， 這很有可能是安必丁抑制誘導的破 細胞性骨破壞的機制之一。

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