田可(SN)是免痙抑制劑
環(huán)孢素A(CsA,商品名山地明)的新型檄乳制劑。田可吸收穩(wěn)定,達(dá)峰時(shí)問短,峰值高,生物利用度有明顯提高。在
腎移植患者中給予同等劑量的田可或山地明后前者峰度增加了約70,曲線下面積增加了約25,不良反應(yīng)亦明顯增多和加劇為提高患者用藥的順應(yīng)性,減少不良反應(yīng),并使SN在體內(nèi)達(dá)到理想的治療濃度,在相同總劑量下按不同給藥方案丹次服用田可后藥代動(dòng)力學(xué)的變化,為臨床制訂臺(tái)理用藥方案、減小毒副反應(yīng)提供參考。
測得的CsA血藥濃度一時(shí)間數(shù)據(jù)經(jīng)計(jì)算機(jī)擬臺(tái),符合二室開放模型,與文獻(xiàn)報(bào)道一致一。sN系微乳制劑,其吸收可用零級藥代動(dòng)力學(xué)來描述。即不依賴于劑量。單劑量減小后峰濃度明顯降低(尸<0.01).進(jìn)行劑量歸一化后的AUC無顯著差異(P>O.05)。說明在劑量一定的情況下,減小SN的單劑量。增加服藥次敷,對SN的生物利用度無顯著影響。
田可通用名:環(huán)孢素軟膠囊。適應(yīng)癥:田可主要用于肝、腎以及心臟移植的抗排異反應(yīng),可與腎上腺皮質(zhì)激素同用,田可也可用于一些免疫性疾病的治療。
田可膠囊適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng),田可膠囊也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時(shí)發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)。田可膠囊常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合使用,以提高療效。近年來有報(bào)道田可膠囊試用于治療眼色素層炎、重癥再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、
銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。
田可膠囊是一種強(qiáng)效免疫抑制劑,可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本藥可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時(shí)間,抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)(包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)型皮膚過敏反應(yīng)、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性
關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T細(xì)胞的抗體生成)。田可膠囊尚能抑制淋巴因子(包括白細(xì)胞介素-II)的合成和釋放,阻斷靜止淋巴細(xì)胞生長周期中的G0期和G1的早期。田可膠囊不抑制紅細(xì)胞生成,亦不影響吞噬細(xì)胞功能。
實(shí)驗(yàn)表明田可膠囊仍存在一定的個(gè)體差異,臨床應(yīng)用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測其血藥濃度的變化免產(chǎn)生肝腎毒性或排斥反應(yīng)。