劑量對田可膠囊藥代動力學(xué)的影響

    田可(SN)是免痙抑制劑環(huán)孢素A(CsA，商品名山地明)的新型檄乳制劑。田可吸收穩(wěn)定，達峰時問短，峰值高，生物利用度有明顯提高。在腎移植患者中給予同等劑量的田可或山地明后前者峰度增加了約70，曲線下面積增加了約25，不良反應(yīng)亦明顯增多和加劇為提高患者用藥的順應(yīng)性，減少不良反應(yīng)，并使SN在體內(nèi)達到理想的治療濃度，在相同總劑量下按不同給藥方案丹次服用田可后藥代動力學(xué)的變化，為臨床制訂臺理用藥方案、減小毒副反應(yīng)提供參考。

    測得的CsA血藥濃度一時間數(shù)據(jù)經(jīng)計算機擬臺，符合二室開放模型，與文獻報道一致一。sN系微乳制劑，其吸收可用零級藥代動力學(xué)來描述。即不依賴于劑量。單劑量減小后峰濃度明顯降低(尸<0．01)．進行劑量歸一化后的AUC無顯著差異(P>O．05)。說明在劑量一定的情況下，減小SN的單劑量。增加服藥次敷，對SN的生物利用度無顯著影響。

    田可通用名：環(huán)孢素軟膠囊。適應(yīng)癥：田可主要用于肝、腎以及心臟移植的抗排異反應(yīng)，可與腎上腺皮質(zhì)激素同用，田可也可用于一些免疫性疾病的治療。

    田可膠囊適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，田可膠囊也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)。田可膠囊常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合使用，以提高療效。近年來有報道田可膠囊試用于治療眼色素層炎、重癥再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

    田可膠囊是一種強效免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動物實驗表明本藥可延長同種異體器官（皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺）移植的存活時間，抑制細胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)（包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)型皮膚過敏反應(yīng)、實驗性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T細胞的抗體生成）。田可膠囊尚能抑制淋巴因子（包括白細胞介素-II）的合成和釋放，阻斷靜止淋巴細胞生長周期中的G0期和G1的早期。田可膠囊不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。

    實驗表明田可膠囊仍存在一定的個體差異，臨床應(yīng)用時應(yīng)密切監(jiān)測其血藥濃度的變化免產(chǎn)生肝腎毒性或排斥反應(yīng)。

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