赫派（來氟米特），化學(xué)名為Ⅳ一(4一三氟甲基苯基)一5一甲基異嗯唑一4一甲酰胺，是一種新型的異嗯唑類抗類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎藥物，它的免疫調(diào)節(jié)機(jī)制是抑制炎性細(xì)胞附著于內(nèi)皮，抑制酪氨酸磷酸化及嘧啶核苷酸的合成，從而抑制淋巴細(xì)胞附著和B細(xì)胞增殖，阻止炎癥向未病變關(guān)節(jié)轉(zhuǎn)移；它可有效地控制疾病的發(fā)展，阻止骨質(zhì)破壞，改善病人的生活質(zhì)量，不良反應(yīng)少而輕 。

    赫派藥理毒理：赫派為一個(gè)具有抗增殖活性的異口惡 唑類免疫抑制劑，其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物 A771726(M1)而產(chǎn)生。

    來氟米特對照品(經(jīng)HPLC檢測，其純度為99．7％ ，上海第二軍醫(yī)大學(xué)藥學(xué)院提供)；來氟米特究和藥品檢驗(yàn)工作；片(批號(hào)030701、030702、030703，福建匯天生物藥業(yè)有限公司)；乙腈、甲醇為色譜純，其余試劑均為分析純。 

    赫派為一個(gè)具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。 

    赫派藥代動(dòng)力學(xué)：赫派口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源�謝產(chǎn)物A771726（M1），口服后6～12小時(shí)內(nèi)A771726的血藥濃度達(dá)峰值，口服生物利用度約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50或100mg后24小時(shí)，血漿A771726濃度分別為4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內(nèi)進(jìn)一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。 

    赫派適應(yīng)癥：赫派適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。 

    取赫派20片，精密稱定，研細(xì)，精密稱取適量(約相當(dāng)于來氟米特10 mg)，置50 mL量瓶中，加流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度，搖勻，濾過，作為樣品溶液。 

    赫派的對照品溶液，精密量取50 mL置200 mL量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，作為對照品儲(chǔ)備液。 ，精密稱取已測知來氟米特含量的030701批號(hào)。樣品細(xì)粉適量(約含來氟米特5 mg)，共9份，取3份分別加入上述對照品儲(chǔ)備液各15．0 mL，另取3份分別加入上述對照品儲(chǔ)備液各20．0 mL，剩余的3份再分別加入上述對照品儲(chǔ)備液各25．0 mL，分別用流動(dòng)相稀釋至50 mL，按上述色譜方法測定，計(jì)算回收率，。 

    原質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中要求含量測定方法采用分光光度法，但與分光光度法相比，用HPLC法測定赫派的含量不僅精密度高、重現(xiàn)性好，且專屬性強(qiáng)。本文中測定的3批樣品曾同時(shí)用分光光度法測定其含量，分別為102．3％ 、101．3％和100．8％ ，比用HPLC法測定結(jié)果均高了約2％ ～3％ ，說明用本文的方法測定藥品含量專屬性強(qiáng)、準(zhǔn)確度高，尤其是雜質(zhì)或輔料對檢測有干擾的樣品采用該方法檢測更佳。

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