消膽胺-----迅速消除膽汁淤滯所致的瘙癢,膽汁返流性胃炎首選藥

·膽汁返流性胃炎及膽汁淤積性皮膚瘙癢癥的首選藥。

藥品說明書
 
藥品名稱：考來烯胺散  

 通用名：消膽胺、膽苯烯胺、降膽敏、降脂樹酯1號、消膽胺脂 、考來烯胺
英文名：Cholestyramine powder。
主要成分：聚苯乙烯胺型強堿性陰離子交換樹脂的氯化物。

藥理毒理
       本品在小腸內與膽酸結合，形成不溶性化合物阻止其重吸收，而隨糞便排泄。本品與膽汁酸在小腸中結合后導致膽汁酸在肝內合成的增加，由于膽汁酸的合成是以膽固醇為底物，使得肝內膽固醇減少，從而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白。本品增加肝臟極低密度脂蛋白的合成，從而增加血漿中甘油三酯的濃度，特別是高甘油三酯血癥者。本品降低血清中的膽酸，可緩解因膽酸過多而沉積于皮膚所致的瘙癢。 本品增加大鼠在服用強致癌物時的小腸腫瘤的發生率。

藥代動力學 本品不從胃腸道吸收。用藥后1-2周，血漿膽固醇濃度開始降低，可持續降低1年以上。部分病人在治療過程中，血清膽固醇濃度開始降低，后又恢復至或超過基礎水平。用藥后1-3周，因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥后2-4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停藥1-2周后，再次出現因膽汁淤滯所致的瘙癢。

用法用量
       成人常規用量：12g或16g/日，或遵醫囑服用。具體用法：起始用量4g/日，早或晚服用，2至4周內逐漸遞增至醫囑所需用量。臨床建議用法：第一周4g/日，第二周8g/日，第三周12g/日，依次類推。

不良反應
        多發生于服用大劑量及超過60歲的病人。有報道，長期服用本品偶爾可致骨質疏松。 1．較常見的有： （1）便秘，通常程度較輕，短暫性，但可能很嚴重，可引起腸梗阻； （2）燒心感； （3）消化不良； （4）惡心、嘔吐； （5）胃痛。 2．較少見的有： （1）膽石癥； （2）胰腺炎； （3）胃腸出血或胃潰瘍； （4）脂肪瀉或吸收不良綜合征； （5）噯氣； （6）腫脹； （7）眩暈； （8）頭痛。

禁忌癥 1．對考來烯胺過敏的患者禁用。 2．膽道完全閉塞的患者禁用。

注意事項
 1．便秘患者慎用。
2．合并甲狀腺功能減退癥、糖尿病、腎病、血蛋白異常或阻塞性肝病患者，服用本品同時應對上述疾病進行治療。
 3．長期服用應注意出血傾向；年輕患者用較大劑量易產生高氯性酸中毒。
 4．長期服用本品同時應補充脂溶性維生素（以腸道外給藥途徑為佳）。
 5．本品增加大鼠在服用強致癌物質時的小腸腫瘤發生率。
 6．對孕婦的影響還缺乏人體研究。本品口服后幾乎完全不被吸收，但可能影響孕婦對維生素及其他營養物質的吸收，對胎兒產生不良作用。 7．對哺乳嬰兒的影響尚缺乏人體研究。本品口服后幾乎完全不被吸收，但可能影響乳母對維生素及其他營養物質的吸收，對乳兒產生不利影響。

孕婦及哺乳期婦女用藥
         本品對孕婦及哺乳期婦女的影響還缺乏人體研究，本品口服后幾乎完全不被吸收，但可能影響孕婦及哺乳期婦女對維生素及其它營養物質的吸收，對胎兒和乳兒產生不利影響。

兒童用藥
        由于考來烯胺是離子交換樹脂的氯化物形式，因此長期使用后可造成血氯過多酸中毒，特別是對兒童。有報道患高氯血的兒童服用本品可導致血葉酸濃度下降，建議在治療期間補充葉酸。

老年患者用藥
         老年患者用藥的特殊性目前無研究報道。

藥物相互作用
        考來烯胺可延緩或降低其它與之同服的藥物的吸收，特別是酸性藥物，減少了肝腸循環。這些藥物包括：噻嗪類利尿藥、普萘洛爾、地高辛和其它生物堿類藥物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸鹽類、雌激素、孕激素、甲狀腺激素、華法林及某些抗生素，為避免藥物相互作用的發生，可在本品服用前1小時或服用后4-6小時再服用其它藥物。

[臨床應用]
    一、 特異性降低膽固醇，升高HDL-C，降低LDL-C。
    綜合國內231例高脂血癥服用考來烯胺每日16克，療程8周，結果：TC下降32.9%，TG下降5.0%，LDL下降45.8%，HDL升高36.1%，TC/HDL下降51.2%，APoA升高73.6%，APoB下降30.2%，APoA/APoB升高92.3%。
    二、 聯合應用他汀類藥物。
    根據Squibb institute for Medical Research相關研究，抽選33位高血脂患者進行隨機試驗來比較單獨應用provastatin和聯合應用provastatin與考來烯胺對于患者相關指標的改善結果表明：單獨應用provastatin治療4周后（20mg,bid）可降低總膽固醇17%-24%；降低甘油三脂6%-9%。聯合應用provastatin和考來烯胺治療4周后，可降低總膽固醇32%-38%；降低甘油三脂6%-8%；降低LDL47%-56%；升高HDL11%-18%。
    三、 降低高血脂患者冠心病死亡率。
　　考來烯胺的降低冠心病發病率及死亡率的效果，已經通過一系列的長期觀察得到證實。美國報道了一項多醫學中心的雙盲安慰劑對照實驗，對象為35-59歲Ⅱα型高血脂癥的男性患者，隨機分為兩組，一組服安慰劑，一組服考來烯胺，觀察7-10年，平均7.4年，治療組冠心病死亡率降低24%，明顯優于安慰劑組。
    四、 慢性膽汁返流性胃炎。
    慢性膽汁返流性胃炎是臨床的常見病、多發病，國際公認考來烯胺是此型胃炎的首選治療藥物。
    五、 原發性膽汁性肝硬化及頑固性膽汁酸升高引起的皮膚瘙癢癥。
    考來烯胺促進膽汁酸的排泄，可作為原發性膽汁性肝硬化的輔助治療措施。血液膽汁酸引起的皮膚瘙癢癥，考來烯胺可明顯緩解皮膚瘙癢的癥狀。
    六、 用于膽汁酸重吸收障礙而引起的慢性頑固性腹瀉、洋地黃中毒、黃色瘤、卟啉沉著病等癥。

[有效期]  三年。
[批準文號]  國藥H109040130 

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