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乙肝常規用藥
替比夫定片抑制乙肝病毒DNA合成
來源: 百濟藥房藥訊 作者:百濟動態 瀏覽:
發布時間:2011/12/28 3:14:00
替比夫定
片最新抗乙肝新藥,本品所含有效成份替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L—對映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙
肝病
毒HBV藥物。
替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物-腺苷,腺苷的細胞內半衰期是14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競爭,從而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通過整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長的終止,從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時抑制乙肝病毒DNA第一鏈和第二鏈的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100um時不會抑制人體細胞DNA多聚酶,濃度<=10um時未觀察到明顯的細胞線粒體毒性。
在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細胞中和HBV病毒表達的人類肝細胞株2.2.15中觀察替比夫定的抗病毒作用,結果為:替比夫定抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)在兩類細胞系統中為0.2um左右。在細胞培養中,替比夫定的抗病毒作用不被核苷類HIV逆轉靈酶抑制劑(NRTIs)--去羥肌苷Didanosin和司他夫定抵抗,而與阿德福韋聯用具有協同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100um),但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、
拉米夫定
、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。
患者必須在有
慢性乙型肝炎
治療經驗的醫生指導下使用本品。成人和青少年(>=16歲)本品的推薦劑量為每日1次,每次600mg ,飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。腎功能損傷且肌酐清除率>=50ml/min患者,按照推薦劑量和用法服用即可;腎功能損傷且肌酐清除率<50ml/min患者包括進行血液透析終末期腎病(ESRD)患者,應在醫生的指導下調整劑量和用法。終末期腎病(ESRD)患者服用本品應在血液透析完后進行。肝功能損傷患者,無需改變推薦劑量和用法。服用本品期間,應當定期監測乙型肝炎生化指標,病毒學指標和血清標志物,至少每6個月1次。
百濟藥師溫馨提醒
:替比夫定可以億泌到大鼠的乳汁中,但未對替比夫定對孕婦和HBV母嬰傳播的影響進行研究;目前尚不知道替比夫定是否會分泌到人的乳汁,所以哺乳期婦女使用本品應避免授乳。替比夫定在16歲以下患者中的療效
和安
全性尚未明確。本品不宜于兒童和青少年。
分享到:
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替比夫定片抑制乙肝病毒DNA合成
服用替比夫定片乙肝能轉陰嗎
替比夫定片抑制乙肝病毒,減少疾病進…
替比夫定素比伏治療乙肝費用低嗎?
替比夫定片的價格是多少
素比伏作用是什么?能快速抑制病毒
停用素比伏,要堅持例行檢查
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