默沙東每周口服一次降糖新藥全球首個監管申請

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　　MSD在美國和加拿大又名默克(NYSE:MRK)，該公司發布了研究新藥omarigliptin（每周一次給藥的DPP-4抑制劑）治療2型糖尿病的3期臨床開發項目的首批數據。該研究顯示，在日本患者中，omarigliptin的有效性和耐受性與MSD的每周一次給藥的DPP-4抑制劑捷諾維（西格列汀）50毫克相等，50毫克是西格列汀在日本的標準起始劑量。MSD在歐洲糖尿病研究學會(EASD)第50屆年會的口頭會議上呈報的上述數據顯示，omarigliptin可產生持續的DPP-4抑制。

　　默克研究實驗室糖尿病和內分泌臨床研究副總裁Peter Stein, M.D.說：“盡管近年來糖尿病治療有所進展，但多數2型糖尿病患者無法達到推薦的血糖目標。MSD致力于幫助患者降低糖尿病處治的復雜性。omarigliptin每周一次用藥，如果獲準，有望提供一個重要的治療新選擇，幫助患者達到血糖目標。”

　　MSD正在支持omarigliptin的全球臨床開發項目，其中包括10項3期臨床試驗，涉及近8,000例2型糖尿病患者。上述首批呈報的3期數據是omarigliptin在日本報批的樞紐性數據。MSD先前已宣布，計劃于2014年底前在日本報批。

　　關于本研究

　　本項3期雙盲、非劣效性試驗比較omarigliptin 25毫克每周一次與西格列汀50毫克每天一次（日本標準起始劑量）及安慰劑的有效性、安全性和耐受性。主要有效性終點是HbA1c* 水平基線至第24周的變化。

　　基線時，隨機分至omarigliptin、西格列汀和安慰劑組的患者（414例）的HbA1c平均水平分別為7.9、8.0和8.1%。各治療組的空腹血糖(FPG)平均水平也接近。

　　本研究達到主要目的，結果顯示， omarigliptin組第24周的HbA1c水平顯著低于基線，與安慰劑有顯著差異，但與西格列汀等效。

　　omarigliptin組基線至第24周HbA1c水平降幅相對于安慰劑為-0.80%，差異有顯著性，相對于西格列汀為-0.02%，符合預設的非劣效標準。預設標準基于降幅小于0.3%的95%可信區間(CI)的上限。與安慰劑相比，omarigliptin和西格列汀的空腹和餐后2小時血糖水平基線后也有顯著降低。

　　omarigliptin的不良事件發生率與安慰劑和西格列汀的差異沒有臨床意義。omarigliptin組發生率大于3%的最常見不良事件是鼻咽炎，其發生率為12.7%，而安慰劑組為30.5%，西格列汀組為11.0%。本研究中，各組有癥狀的低血糖均少見[omarigliptin (0)、西格列汀(1)、安慰劑(0)]。Omarigliptin組體重變化普遍不明顯，基線至第24周的平均變化為0.04千克。

　　關于捷諾維（西格列汀）

　　捷諾維適用于2型糖尿病患者的初始治療，輔助飲食和鍛煉以控制血糖，可單用，也可聯合二甲雙胍或PPARγ 激動劑，當現有治療方案聯合飲食和鍛煉無法充分控制血糖，該藥也可作為二甲雙胍、PPARγ 激動劑、磺脲類、磺脲類+ 二甲雙胍或PPARγ 激動劑+二甲雙胍方案的增效用藥。捷諾維也可聯合胰島素（合并或不合并二甲雙胍），輔助飲食和鍛煉以控制血糖。

　　有關西格列汀的部分重要安全性信息

　　捷諾維禁用于對該藥品任何成份超敏的患者。捷諾維不得用于1型糖尿病患者，也不得用于治療糖尿病酮癥酸中毒。

　　已有上市后研究報道，服用捷諾維的患者可發生急性胰腺炎，包括致死性和非致死性出血性或壞死性胰腺炎。由于這些報道屬于自愿性質，所來自的群體人數不確定，一般認為無法可靠估算其頻數，也無法確立與藥物暴露之間的因果關系。患者應知曉急性胰腺炎的特征性癥狀：持續的、劇烈的腹痛。捷諾維停藥后可觀察到胰腺炎緩解。若疑診胰腺炎，應停用捷諾維和其他可疑的藥品。若患者有中度或重度腎功能不全，或罹患需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病，建議調整劑量。

　　與其他降糖藥一樣，捷諾維與磺脲類或胰島素、已知可導致低血糖的藥物聯用時，磺脲類或胰島素所致低血糖的發生率高于安慰劑。為降低磺脲類或胰島素所致低血糖的風險，可考慮降低磺脲類或胰島素的劑量。

　　已有上市后研究報道，捷諾維治療的患者可發生嚴重超敏反應，包括過敏反應、血管性水腫，以及包括Stevens-Johnson綜合征在內的皮膚表皮剝脫性病變。由于這些報道屬于自愿性質，所來自的群體人數不確定，一般認為無法可靠估算其頻數，也無法確立與藥物暴露之間的因果關系。這些反應起病于啟用捷諾維治療后的最初3個月內，部分報道發生于首次給藥后。若疑診超敏反應，應停用捷諾維，評估該事件的其他可能病因，并啟用糖尿病的備選治療。

　　在單藥治療及與其他藥物聯用的臨床研究中，報告率≥5%且高于安慰劑或其他對照藥物的不良體驗（無論因果關系評估結果如何）包括低血糖、鼻咽炎、上呼吸道感染、頭痛和外周水腫。

　　有關進一步的不良體驗信息，請參閱產品通告。

　　臨床研究顯示，捷諾維在老年人（≥65歲）中的安全性和療效與<65歲的患者相等。無需按年齡調整劑量。腎功能嚴重不全的老年人可能需要調整劑量。

　　

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