頭孢妥侖的作用機理為抑制細菌細胞壁合成,與各種細菌青霉素結合蛋白(PBP)的親和性高,從而發揮殺菌性作用。頭孢妥侖匹酯在吸收時,在腸管壁代謝成頭孢妥侖而發揮抗菌作用。在試管內,頭孢妥侖對革蘭氏陽性菌及陰性菌具有廣泛的抗菌譜,尤其對葡萄球菌屬,包括肺炎鏈球菌在內的鏈球菌屬等革蘭氏陽性菌、大腸桿菌、卡他布蘭漢氏球菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等革蘭氏陰性菌,以及消化鏈球菌屬、痤瘡丙酸桿菌、擬桿菌屬等厭氧菌顯示很強的抗菌力。頭孢妥侖對各種細菌產生的β-內酰胺酶穩定,對β-內酰胺酶產生株也顯示很強的抗菌力。
健康成人空腹分別1次口服本品100 mg、200 mg、300 mg 時,頭孢妥侖的血清中濃度存在用量依存性。另外,飯后給藥的吸收性較空腹時良好。本品分布于患者痰液、扁桃體組織、上頜竇粘膜、皮膚組織、乳腺組織、膽囊組織、子宮陰道、子宮頸部、瞼板腺組織、拔牙后的創面等,但不分布于乳汁中。
代謝和排泄:頭孢妥侖匹酯在吸收時代謝成具有抗菌活性的頭孢妥侖。頭孢妥侖幾乎不經代謝而主要從尿及膽汁中排泄。健康成人飯后1次口服100 mg、200 mg、300 mg時,頭孢妥侖的尿中排泄率(0-24 小時)約為20%。連續給藥(200 mg q12 h,共7日),未見蓄積性。
腎功能損害的患者:尤其是肌酐清除率 < 30 mL/分或進行人工透析的患者,與健康成人相比,尿中排泄延遲,半衰期延長,血清中濃度約達1-2.5 倍,AUC約上升5-10 倍。