鹽酸樂卡地平片是新一代的二氫呲啶類鈣通道組滯劑,具有較強的血管選擇性,起效平緩,降壓作用強,作用時間長,負性肌力作用小等特點。體外研究發現,樂卡地坪片對血管平滑肌有直接的舒張作用,因而在體內具有較強的降壓作用,但對心率和心輸出量得影響較小。由于具有較大的疏水基團,脂溶性強,樂卡地坪片進入體內后迅速分布支組織器官中,與血管平滑肌細胞膜結合緊密,釋放緩解,所以,雖然該藥血清消除半衰期短,但作用持久。
鹽酸樂卡地平片生物利用度不受年齡和肝硬化的影響,但嚴重肝、腎功能不全者禁用。
鹽酸樂卡地平片耐受性良性,據20個臨床試驗中心、共約1800例患者參與的試驗結果表明,不良反應發生率低。對9605例臨床觀察表明,鹽酸樂卡地平片耐受性良性,其中7469例輕中度高血壓患者口服10或20mg•d-1,療程3個月,不良反應發生率低,最常見的是頭痛和踝關節水腫。鹽酸樂卡地平片不良反應多屬于輕中度,且與血管擴張作用相關。 對二氫吡啶類過敏者禁用;左心室傳出通道阻滯、未經治療的充血性心力衰竭、不穩定型心絞痛、有嚴重腎臟或肝臟疾病、以及在一個月內發生過心肌梗塞的患者禁用;妊娠和哺乳期婦女,未采取任何避孕措施的高齡婦女;18歲以下患者不得服用禁用。
體外研究發現,鹽酸樂卡地平片對血管平滑肌有直接的舒張作用,因而在體內具有較強的降壓作用,但對心率和心輸出量的影響較小。由于具有較大的疏水基因,脂溶性強,鹽酸樂卡地平片進入體內后迅速分布至組織器官中,與血管平滑肌細胞膜結合緊密,釋放緩慢,所以,雖然該藥血清消除半衰期短,但作用持久。
鹽酸樂卡地平片可安全地與β-阻斷劑、利尿劑或ACE抑制劑同時服用。但值得注意的是,樂卡地平與β-阻斷劑同在肝臟代謝,有協同作用。同時服用地高辛或西米替丁需注意觀察。同其它二氫吡啶類鈣通道阻滯一樣,鹽酸樂卡地平片應慎與酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、環孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮類,如地西泮和咪達唑侖、普奈洛爾和美托洛爾同時服用。同時服用抗驚厥藥,如苯妥英或卡馬西平,需要謹慎。西柚汁可增強鹽酸樂卡地平片的作用,應避免同時使用。乙醇可能強化抗高血壓藥的作用,建議服用此藥品時應嚴格限制含酒精飲料的攝入。
注意事項:患有輕度至中度肝臟或腎臟疾病,或正在進行透析治療者,請告知醫生,以便適當地調整劑量;加衅渌呐K病或需安裝起搏器者,應告知醫生,以便醫生在處方前應考慮這個問題。如果你對鹽酸樂卡地平片還有別的疑問,可撥打百濟藥房健康咨詢熱線:400-101-6868。