導讀：鹽酸樂卡地平片適用于治療輕、中度原發性高血壓，對血管平滑肌有直接的舒張作用，因而在體內具有較強的降壓作用。

鹽酸樂卡地平片的藥理毒理

樂卡地平是新一代的二氫吡啶類鈣通道組滯劑，具有較強的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強，作用時間長，負性肌力作用少等特點。體外研究發現，樂卡地平對血管平滑肌有直接的舒張作用，因而在體內具有較強的降壓作用，但對心率和心輸出量的影響較小。由于具有較大的疏水基因，脂溶性強，樂卡地平進入體內后迅速分布至組織器官中，與血管平滑肌細胞膜結合緊密，釋放緩慢，所以，雖然該藥血清消除半衰期短，但作用持久。 動物的毒理學研究表明，治療劑量對自主神經系統、中樞神經系統或胃腸道功能沒有影響。雄性和雌性小鼠口服本品的LD50分別為622mg/kg和438mg/kg。慢性毒性研究表明，大鼠口服1.5-120mg/kg/天或狗口服1.5-30mg/kg/天共52周，無明顯毒性作用產生，此結果與其他二氫吡啶類鈣拮抗劑相似。動物試驗暫未發現本品有致畸、致癌和致突變作用。

 

鹽酸樂卡地平片的藥代動力學

鹽酸樂卡地平10mg口服吸收良好，一般在服藥后1.5-3小時達到峰濃（Cmax=3.3±2.09ng/ml），吸收后迅速而廣泛地分布于組織與器官中。與血漿蛋白結合率約98%。本品在肝臟代謝轉化成非活性產物，其中約50%從尿中排泄，其余從糞便排泄。雖然血漿半衰期為2-5小時，因與脂質膜緊密結合，其治療作用可持續24小時。重復給藥未發現蓄積。（參考藥品說明書）

 

百濟藥師溫馨提醒：建議患者在使用鹽酸樂卡地平片前應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等，這樣才可以做到安全、合理、有效、經濟地用藥。更多詳細請致電400-101-6868，咨詢百濟藥師。

TAG：鹽酸樂卡地平片 高血壓