導讀：原發性肺動脈高壓是肺動脈的內皮腫瘤，相當于內皮細胞惡變后快速在肺動脈血管腔中生長并長滿，所有靜脈血因此都被肺動脈擋在一側。波生坦片是一種雙重內皮素受體拮抗劑，波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。波生坦片肺動脈高壓的效果明顯，吸收代謝好，可以放心使用。

    波生坦是特異性內皮素受體。波生坦與ETA 和ETB 受體競爭結合，與ETA 受體的親和力比與ETB 受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉肺血管和右心室肥大。在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

    臨床上，波生坦片用于治療WHO III 期和IV 期原發性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。波生坦片是一種雙重內皮素受體拮抗劑，具有對ETA 和ETB 受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。 神經激素內皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構。

    波生坦片為非膚類、非選擇性的雙重內皮素（ET ）受體拮抗劑，可同時拮抗ETA 和ETB 兩種受體，對E 幾受體的親和力較創飛受體強20 余倍，從而降低E 子1 與受體結合后產生的不良影響。ETel是由血管內皮細胞產生的一種強烈的內源性血管收縮劑，并有致血管重塑、纖維化和致炎等多種不良作用，心力衰竭和肺動脈高壓患者均見血漿中ET - 1 增多。動物實驗顯示，應用波生坦可擴張血管、降低總外周血管阻力和顯著降低血壓，單次應用或長期應用均可改善外周循環和肺循環的血流動力學。由于ET 和E '''''''' fE受體結合后可擴張血管、增加一氧化氮和前列環素濃度、增加肺清除ETA 等作用，故選擇性拮抗ETA 受體可能比（波生坦片）同時拮抗ETA 和ETE 受體更為有利。

    百濟藥師溫馨提示：在使用波生坦片治療前必須排除妊娠，之后必須采用充分的避孕措施防止妊娠。尚不清楚本品是否分泌進入人乳汁。因為大多數藥物都分泌到乳汁中，應建議服用波生坦的哺乳婦女停止哺乳。還沒有建立波生坦在兒童中的安全性和有效性，不建議用于兒童。

    如果您想全面了解更多關于波生坦片的其他方面問題，可以拔打百濟新特藥房的全國服務熱線400-101-6868進行咨詢。

TAG：波生坦片 肺動脈高壓