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氟他胺片藥理分析
- 來源： 百濟藥房藥訊 作者：百濟動態 瀏覽： 發布時間：2012-5-25 8:46:00
氟他胺片(Flutamide)是一種非類固醇類抗雄性散素藥物，非甾體類抗雄激素藥氟他胺片(f1utamide)是由美國先令公司在70年代初期開發的。該藥本身無激素活性，臨床上最初用于治療前列腺癌，氟他胺片Flutamlde的臨床觀察已取得較好的療效。由于它副作用小，患者易于耐受，同時很少引起心血管并發癥。不影響性功能下降，是一種治療前列腺增生及前列腺癌較為理想的藥物。
氟他胺片化學名為α,α,α-三氟-2-甲基-4-硝基-間-丙酰基甲苯胺。早期以各種動物模型及體外研究表用,氟他胺片只作用于雄激素依賴性器官,抑制前列腺與精液囊的生長與發育,對♀大鼠無影響,無雄激素、雌激素、孕激素、抗孕激素、抗促性腺激素釋放激素及腎上腺皮質激素樣活性,是一種單純的抗雄激素藥物。二氫睪酮是前列腺內的主要雄激素,氟他胺可抑制前列腺對睪酮及二氫睪酮的攝取,但不影響睪酮轉化生成二氫睪酮。
氟他胺片與二氫睪酮立體結構相似,可通過抑制二氫睪酮與雄激素受體結合而發揮抗雄激素作用,同時氟他胺片可與受體結合形成無活性的復合物。2-羥基氟他胺片是氟他胺在體內的主要活性代謝產物,其血藥濃度及半衰期遠遠大于氟他胺片,拮抗雄激素受體的能力是氟他胺的1.5倍。健康老年志愿者一次po氟他胺片250mg,原藥的Tmax,Cmax與AUC分別為1.9h、25.2ng/m1及63(ng.h)/時,活性代謝產物2-羥基氟他胺的Tmax,Cmax與AUC分別2.7h,894ng/ml及3645(ng.h)/m1。總之,氟他胺片po吸收后代謝迅速,腎臟是主要排泄器官。
百濟藥師溫馨提醒：服用氟他胺片的不良反應主要由男性乳房女性化，乳房觸痛，有時伴有溢乳，如減少劑量或停藥則可消失。少數患者可有腹瀉、惡心、嘔吐、食欲增加、失眠和疲勞。罕見性欲減低、一過性肝功能異常及精子數減少。本品對心血管和潛在影響比已烯雌酚小。如果您在服用氟他胺片期間有任何不適或疑問，請及時致電百濟藥師，400-101-6868，這有逾百位專科藥師為您提供免費的全程用藥指導與日常護理指南！
氟他胺片化學名為α,α,α-三氟-2-甲基-4-硝基-間-丙酰基甲苯胺。早期以各種動物模型及體外研究表用,氟他胺片只作用于雄激素依賴性器官,抑制前列腺與精液囊的生長與發育,對♀大鼠無影響,無雄激素、雌激素、孕激素、抗孕激素、抗促性腺激素釋放激素及腎上腺皮質激素樣活性,是一種單純的抗雄激素藥物。二氫睪酮是前列腺內的主要雄激素,氟他胺可抑制前列腺對睪酮及二氫睪酮的攝取,但不影響睪酮轉化生成二氫睪酮。
氟他胺片與二氫睪酮立體結構相似,可通過抑制二氫睪酮與雄激素受體結合而發揮抗雄激素作用,同時氟他胺片可與受體結合形成無活性的復合物。2-羥基氟他胺片是氟他胺在體內的主要活性代謝產物,其血藥濃度及半衰期遠遠大于氟他胺片,拮抗雄激素受體的能力是氟他胺的1.5倍。健康老年志愿者一次po氟他胺片250mg,原藥的Tmax,Cmax與AUC分別為1.9h、25.2ng/m1及63(ng.h)/時,活性代謝產物2-羥基氟他胺的Tmax,Cmax與AUC分別2.7h,894ng/ml及3645(ng.h)/m1。總之,氟他胺片po吸收后代謝迅速,腎臟是主要排泄器官。
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TAG：氟他胺片 前列腺癌 前列腺增生
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