導讀:卓萊的主要成份為唑來膦酸。卓萊是用于治療惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。卓萊具有更高的療效、更低的不良反應和更快捷給藥時間等優點,是目前最安全、有效、方便的雙膦酸鹽藥物。
唑來膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物,它能抑制因破骨活性增加而導致的骨吸收。二磷酸化合物對骨組織選擇性作用依賴于其對礦化骨的高親和性作用的分子機理還不清楚。長期動物研究表明,唑來膦酸可抑制骨吸收,但對骨的形成、骨的礦化及力學特性沒有不良影響,在初始24小時內,給藥量的44±18%排泄到尿中,其余的主要滯留在骨組織中。唑來膦酸與血細胞沒有親和性,與血漿蛋白的結合性也較低,而且不依賴于唑來膦酸的濃度,將注射時間從5分鐘增加到15分鐘,在注射結束時,唑來膦酸濃度降低了30%,但對AUC沒有影響。
唑來膦酸
(卓萊)為第3代雙膦酸鹽類藥物,在預防和治療晚期惡性腫瘤骨轉移引起的骨骼并發癥及各種原因引起的高鈣血癥方面均有顯著療效.較第1代、第2代雙磷酸鹽具有更高的療效、更低的不良反應和更快捷給藥時間等優點,是目前最安全、有效、方便的雙膦酸鹽藥物.2008-12~2010-12,我院使用卓萊治療晚期腫瘤骨轉移患者58例,療效滿意。(以上資料來自:鄧文娟,肖偉.唑來膦酸治療惡性腫瘤骨轉移臨床療效評價[J].河南外科學雜志,2011,17(6):69-70.)
卓萊與氨基糖苷類藥物合用時應慎重,因氨基糖苷類藥物具有降低血鈣的協同作用,可能延長低血鈣持續的時間;與利尿劑合用時可能會增大低血鈣的危險性;與
沙利度胺合用時會增加
多發性骨髓瘤患者腎功能異常的危險性。卓萊有以下禁忌事項:
1、對卓萊及其它雙膦酸類藥物過敏的患者禁用。
2、嚴重腎功能不全者不推薦使用。
3、孕婦及哺乳期婦女禁用。卓萊能與骨骼長期結合,孕婦及哺乳期婦女禁用卓萊。
1.首次使用卓萊時應密切監測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平,如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低,應給予必要的補充治療;
2.伴有惡性高鈣血癥患者給予卓萊前應充分補水,利尿劑與卓萊合用時只能在充分補水后使用,卓萊與具有腎毒性的藥物合用時應慎重;
3.接受卓萊治療時,如出現腎功能惡化,應停藥至腎功能恢復至基線水平;
4.對阿司匹林過敏的哮喘患者應慎用卓萊。