骨轉(zhuǎn)移是惡性腫瘤最常見(jiàn)的并發(fā)癥之一。在腫瘤病人中大約有10%-20%會(huì)發(fā)生骨轉(zhuǎn)移。骨轉(zhuǎn)移會(huì)引起骨痛、骨折、高鈣血癥、脊髓壓迫以至截癱。晚期腫瘤患者以及發(fā)生骨轉(zhuǎn)移的惡性腫瘤患者常常會(huì)發(fā)生骨并發(fā)癥，并導(dǎo)致機(jī)體功能受損，嚴(yán)重影響生活質(zhì)量。骨轉(zhuǎn)移可引起的并發(fā)癥包括：1.嚴(yán)重骨痛；2.病理性骨折；3.脊髓或神經(jīng)根壓迫；4.惡性腫瘤引起的高鈣血癥。最新一代的抗骨轉(zhuǎn)移藥物卓萊(唑來(lái)膦酸)被廣泛應(yīng)用于治療惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移。

    卓萊(唑來(lái)膦酸)是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而導(dǎo)致的骨吸收。長(zhǎng)期動(dòng)物研究表明，卓萊(唑來(lái)膦酸)可抑制骨吸收，但對(duì)骨的形成、骨的礦化及力學(xué)特性沒(méi)有不良影響。

    卓萊(唑來(lái)膦酸)與血細(xì)胞沒(méi)有親和性，與血漿蛋白的結(jié)合性也較低，而且不依賴(lài)于唑來(lái)膦酸的濃度，將注射時(shí)間從5分鐘增加到15分鐘，在注射結(jié)束時(shí)，唑來(lái)膦酸濃度降低了30%。

    卓萊(唑來(lái)膦酸)說(shuō)明書(shū) 

    藥品名稱(chēng): 卓萊 

    通用名：注射用唑來(lái)膦酸 

    主要成份: 唑來(lái)膦酸

    性狀:  為白色或類(lèi)白色疏松塊狀物或粉末。

    適應(yīng)癥: 惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。

    用法用量: 靜脈滴注。成人每次4mg，用100ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，滴注時(shí)間應(yīng)不少于15分鐘。每3~4周給藥一次或遵醫(yī)囑。

    不良反應(yīng): 卓萊(唑來(lái)膦酸)最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是發(fā)熱，其他不良反應(yīng)主要包括：

    全身反應(yīng)：乏力、胸痛、腿浮腫、結(jié)膜炎；

    消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食；

    心血管系統(tǒng)：低血壓；

    血液和淋巴系統(tǒng)：貧血、低鉀血癥、低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細(xì)胞減少、血小板減少、全血細(xì)胞減少；

    肌肉與骨骼：骨痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛；腎臟：血清中肌酸酐值升高（與給藥的時(shí)間有關(guān)）；

    神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、焦慮、興奮、頭痛、嗜眠；

    呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咳嗽、胸腔積液；

    感染：泌尿道感染、上呼吸道感染；

    代謝系統(tǒng)：厭食、體重下降、脫水；

    其它：流感樣癥狀、注射部位出現(xiàn)紅腫、皮疹、搔癢等。

    唑來(lái)膦酸的毒副反應(yīng)多為輕度和一過(guò)性的，大多數(shù)情況下無(wú)需特殊處理會(huì)在24~48小時(shí)內(nèi)自動(dòng)消退。

    禁忌: 卓萊(唑來(lái)膦酸)及其它雙膦酸類(lèi)藥物過(guò)敏的患者禁用。 嚴(yán)重腎功能不全者不推薦使用。 孕婦及哺乳期婦女禁用。

    注意事項(xiàng):

    1.首次使用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現(xiàn)血清中鈣、磷和鎂的含量過(guò)低，應(yīng)給予必要的補(bǔ)充治療；

    2.伴有惡性高鈣血癥患者給予本品前應(yīng)充分補(bǔ)水，利尿劑與本品合用時(shí)只能在充分補(bǔ)水后使用，與具有腎毒性的藥物合用時(shí)應(yīng)慎重；

    3.接受卓萊(唑來(lái)膦酸)治療時(shí)，如出現(xiàn)腎功能惡化，應(yīng)停藥至腎功能恢復(fù)至基線水平；

    4.對(duì)阿司匹林過(guò)敏的哮喘患者應(yīng)慎用。

    藥物相互作用:

　　卓萊(唑來(lái)膦酸)與氨基糖苷類(lèi)藥物合用時(shí)應(yīng)慎重，因氨基糖苷類(lèi)藥物具有降低血鈣的協(xié)同作用，可能延長(zhǎng)低血鈣持續(xù)的時(shí)間；與利尿劑合用時(shí)可能會(huì)增大低血鈣的危險(xiǎn)性；與沙利度胺合用時(shí)會(huì)增加多發(fā)性骨髓瘤患者腎功能異常的危險(xiǎn)性。

    孕婦及哺乳期婦女用藥:

    是否會(huì)分泌進(jìn)入乳汁尚不清楚，由于本品能與骨骼長(zhǎng)期結(jié)合，孕婦及哺乳期婦女禁用。

    兒童用藥:

　　在兒童中使用的安全性及有效性尚未確立，暫不推薦使用。

    貯藏:  密閉保存。

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