替吉奧膠囊1999年在日本首次上市，主要用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

    在中國上市以前，替吉奧膠囊一直被誤認為是分子靶向藥物。其實替吉奧膠囊正確為抗代謝類的口服化療藥。其技術以5-氟尿嘧啶(5-FU)口服前藥替加氟為主體，加入吉美嘧啶增效，奧替拉西減毒。那么，替吉奧膠囊與此前的化療藥有著怎樣的不同呢？同時有著怎樣的優點能有效的提高治療效果呢？

    胃癌的化療經歷了近50年的歷史，氟尿嘧啶類藥物始終貫穿其中，迄今為止仍然是構成胃癌化療的基本用藥之一。能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉換成胸腺嘧啶核苷核，干擾DNA合成。對RNA的合成也有一定的抑制作用。

    替吉奧膠囊是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑，口服給藥后替加氟（氟尿嘧啶的衍生物）通過抑制胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸轉變為脫氧胸苷酸，從而干擾DNA的合成，發揮抗腫瘤作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布，對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用，從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加，繼而使腫瘤內5-FU的磷酸化代謝產物5-FUMP以高濃度持續存在，增強了抗腫瘤作用并延長藥物的作用時間。奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉變為5-FUMP，是胃黏膜保護劑。 
    上述作用所得出的結論：這個復方組合使替吉奧膠囊口服后抗腫瘤作用增強，與此前用于胃癌的化療藥相比，療效更佳。同時替吉奧膠囊與傳統的化療藥相比，消化道毒性作用有所降低。

    目前已有上萬例病人使用替吉奧膠囊，由于相對替加氟較小的副反應，以及口服制劑，病人依存度高，大部分病人用藥后病人的精神狀態以及身體素質方面影響較小。隨著醫院用藥進一步的推廣，會有更多的病人使用，也會讓更多腫瘤人享受到新藥研究的好處。

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