希羅達(dá)(卡培他濱)PK愛斯萬(替吉奧膠囊)

    二．兩者的不同點(diǎn)：
    1. 希羅達(dá)（Xeloda）又稱卡培他濱（Capecitabine）只有一種成分，化學(xué)名為N4-戊二羰基-5-脫氧-5-氟胞苷，是一種氟嘧啶脫氧核苷氨基甲酸酯。希羅達(dá)（卡培他濱）作為口服藥物，能模擬持續(xù)靜脈注射5-FU。愛斯萬（S-1）又稱替吉奧膠囊，是抗腫瘤藥替加氟（tegafur）的一種改進(jìn)型制劑。其除此活性成份外還含有兩種用來調(diào)節(jié)該藥生物效應(yīng)的物質(zhì)吉美司特（gimestat，亦稱gimeracil，化學(xué)名5-氯-2，4-二羥基吡啶，代號CDHP）和氧嗪酸鉀（potassium oxonatc，代號OXO，化學(xué)名1，2，3，4-四氫-2，4-二氧-1，3，5-三嗪-6-羧酸鉀；亦稱奧替拉西鉀， oteracil potassuim） 三物依次以1：0.4：1的摩爾比組成復(fù)方。
    2. 作用機(jī)制不同。
    （1）希羅達(dá)（卡培他濱）口服后以完整的分子穿過腸粘膜迅速被腸道吸收，在肝臟被完全轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟胞苷及5'-脫氧-5-氟尿苷，通過三級酶鏈反應(yīng)迅速在腫瘤部位轉(zhuǎn)化為5-FU，最后一步需要胸苷磷酸化酶，它在腫瘤組織的含量明顯高于正常組織，胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位將希羅達(dá)（卡培他濱）中間產(chǎn)物5'-脫氧-5-氟胞苷和5'-脫氧-5-氟尿苷轉(zhuǎn)化為5-FU，從而最大程度的降低了5-FU對正常人體細(xì)胞的損害。希羅達(dá)（卡培他濱）在大量人類包括一些抗5-FU的實(shí)體瘤移植模型具有高抗腫瘤活性。
    （2）愛斯萬通用名為替吉奧膠囊，其中的替加氟（FT）是5-Fu的前體藥物，具有優(yōu)良的口服生物利用度，能在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-Fu；吉莫司特可抑制5-Fu的分解，使5-Fu在血漿和腫瘤組織中更長時間地保持穩(wěn)定的血藥濃度，從而增強(qiáng)抗腫瘤活性；氧嗪酸鉀可降低5-Fu在胃腸道的毒性及不良反應(yīng)。由這兩種生化調(diào)節(jié)劑組成的替吉奧膠囊發(fā)揮作用使患者體內(nèi)能夠得到較高的5-FU血藥濃度，提高了抗癌活性同時降低了藥物的消化道毒性。
    3. 應(yīng)用范圍有所差別。希羅達(dá)（卡培他濱）主要用于乳腺癌和結(jié)直腸癌，還可用于其它腫瘤。根據(jù)資料顯示，用于晚期胃癌、賁門癌也有較好的效果。目前北京市將希羅達(dá)（卡培他濱）治療晚期乳腺癌和結(jié)直腸癌列入了醫(yī)療保險(xiǎn)范圍。愛斯萬（替吉奧膠囊）在日本目前已被批準(zhǔn)用于治療晚期胃癌、頭頸部癌、直腸癌、非小細(xì)胞肺癌、轉(zhuǎn)移性乳腺癌和胰腺癌等7類腫瘤疾病，已經(jīng)成為日本治療晚期胃癌的一線用藥。在中國首先獲批的適應(yīng)癥為不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌，目前還沒有列入國家醫(yī)療保險(xiǎn)范圍。
    4. 進(jìn)入中國市場的時間不同。希羅達(dá)（卡培他濱）早在2001年就進(jìn)入了中國市場，而愛斯萬（替吉奧膠囊）遲至今年才進(jìn)入中國市場，所以國內(nèi)對愛斯萬（替吉奧膠囊）了解不多。

 
     從嚴(yán)格意義上來講，希羅達(dá)（卡培他濱）和愛斯萬都不是分子靶向治療藥物，而是選擇性腫瘤內(nèi)激活的藥物。替吉奧膠囊商品名為愛斯萬（替吉奧膠囊），是取其藥品簡稱（S-1）的擬音漢字，也可能是和中文的諧音“癌死亡”相似，寄托了人們對這種藥物治療的希望。但是愛斯萬（替吉奧膠囊）在日本用于治療晚期胃癌已經(jīng)超過10年，所以從某種意義上來講，愛斯萬（替吉奧膠囊）并不是一種新藥。與其說是新藥，只不過是最近才進(jìn)入中國醫(yī)藥市場。
    由于愛斯萬（替吉奧膠囊）價格昂貴，國內(nèi)也在抓緊進(jìn)行愛斯萬（替吉奧膠囊）國產(chǎn)化的研究。目前，中國魯南制藥出品的國產(chǎn)替吉奧膠囊（商品名：維達(dá)康）已率先上市，拔得了國產(chǎn)品牌的頭籌。